Левитра таблетки 20мг

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; одновременное применение с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы; одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол (в дозе более 200мг), итраконазол ( в дозе более 200мг), кларитромицин, индинавир и ритонавир; сердечная недостаточность тяжелой степени (III-IV функциональный класс); у пациентов с односторонней потерей зрения в анамнезе вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии, вне зависимости от связи с предшествующим приемом ингибиторов ФДЭ-5; безопасность препарата не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями: тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа; артериальная гипотензия (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев); нестабильная стенокардия; наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит. С осторожностью: следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат не показан к применению у женщин.

CYP- ингибиторы: варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3A5 и CYP2C. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. Циметидин (400мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей ПИК и Cmax препарата (20мг) при их одновременном применении. Эритромицин (500мг 3 раза в сутки): ингибитор CYP 3А4 вызывающий 4-кратное (300%) увеличение показателя ПИК и 3-кратное (200%) увеличение Cmax препарата (5мг). Кетоконазол (200мг): являясь мощным ингибитором CYP 3А4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) ПИК и 4-кратное увеличение (300%) Cmax препарата (5мг). При сочетанном применении препарата (10мг) и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение ППК и 7-кратное (600%) увеличение Cmax варденафила. Через 24 часа после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Cmax. Ритонавир (600мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышает Cmax препарата (5мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель ППК. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм препарата. Ритонавир значительно удлиняет Т1/2, варденафила (до 25,7 часа). При сочетанном применении препарата Левитра с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме крови. Препарат противопоказан при одновременном применении с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол (в дозе более 200мг), итраконазол (в дозе более 200мг), кларитромицин. индинавир и ритонавир. Нитраты донаторы оксида азота: прием препарата (10мг) за время от 24ч до 1 часа до приема нитроглицерина (0,4мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта. В дозе 20мг за 1-4 часа до применения нитратов (0,4мг сублингвально) препарат усиливает их гипотензивное действие, но, если назначается за 24 часа, то усиления гипотензивного действия не происходит. Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом. Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана. Альфа-адреноблокаторы: поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и препарата при совместном применении тщательно изучался. Сообщалось о гипотензии, в некоторых случаях симптоматической, у значительного числа испытуемых после одновременного приема препарата нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повышении до высоких доз альфа-адреноблокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее. При приеме препарата в дозах 5, 10 и 20мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимого дополнительного снижения максимального артериального давления. При приеме препарата 5мг, одновременно с 0,4мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали систолическое давление в положении стоя ниже 85 мм рт. ст. При приеме препарата через 6 часов после приема тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали систолическое давление в положении стоя ниже 85 мм рт.ст. Препарат 5мг или 10мг применяли через 4 часа после приема алфузозина. Четырехчасовой интервал был выбран для того, чтобы добиться максимального потенциального взаимодействия. После приема препарата через 4 часа после приема алфузозина, не было выявлено клинически значимого максимального дополнительного снижения артериального давления в течение 10 часов. У двух пациентов после приема препарата в дозе 5 и 10мг произошло снижение систолического артериального давления в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30 мм рт. ст. Случаев снижения систолического артериального давления в положении стоя ниже 85 мм рт. ст. в этом исследовании выявлено не было. Два пациента сообщили о головокружении после приема препарата в дозе 5мг. Один пациент отметил головокружение после приема 10мг препарата и один пациент сообщил о головокружении после приема плацебо. Основываясь на результатах данного исследования, соблюдение интервала между приемом алфузозина и препарата не требуется. Случаев обмороков в этом исследовании и в более ранних исследованиях с применением алфузозина или теразозина не было. Сочетанное применение препарата и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей артериального давления на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом препарат следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5мг. Не следует принимать препарат в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением алфузозина и тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата. Между приемом препарата и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. При одновременном применении теразозина и препарата необходимо соблюдать 6-ти часовой интервал между приемами препаратов. Риоцигуат: в исследованиях на животных был показан аддитивный эффект в отношении системного артериального давления в случае применения силденафила или варденафила в комбинации с риоцигуатом. Повышение дозы силденафила или варденафила приводило в некоторых случаях к большему, чем пропорциональному, снижению системного артериального давления. В экспериментальном исследовании применение однократных доз риоцигуата пациентам с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ), которым проводилось лечение силденафилом, приводило к аддитивному гемодинамическому эффекту. У пациентов с ЛАГ, которым проводилось лечение комбинацией силденафила и риоцигуата, частота отмены лечения была выше, преимущественно из-за гипотензии, чем у пациентов, которым проводилось лечение только силденафилом. Одновременное применение препарата и риоцигуата, стимулятора растворимой гуанилатциклазы (sGC), противопоказано. Прочие препараты: одновременное применение дигоксина (0,375мг) и препарата (20мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием. Однократный прием антацидов (магния гидроксид и/или алюминия гидроксид) не влияет на показатели ППК и Cmax варденафила. Биодоступность препарата (20мг) также не нарушается при его сочетании с антагонистами Н2-рецепторов ранитидином (150мг 2 раза в сутки) и циметидином (400мг 2 раза в сутки). Препарат (10мг и 20мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таблетки по 81мг). Препарат (20мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается. Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила. Препарат (20мг) не изменяет показатели ППК и Cmax глибенкламида (Глибурид в дозе 3,5мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом. Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II, VII, X) не отмечаются при совместном применении препарата (20мг) с варфарином (25мг). Не отмечено значимого фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении препарата 20мг и нифедипина (30 или 60мг). В сравнении с плацебо препарат вызывает дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст., соответственно.