Эсбриет таблетки 801мг

Идиопатический легочный фиброз у взрослых.

Гиперчувствительность к пирфенидону или любому компоненту препарата. Ангионевротический отек после применения пирфенидона в анамнезе. Одновременное применение флувоксамина. Тяжелая (КК <30 мл/мин) почечная недостаточность. Терминальная стадия болезни почек, требующая диализа.Тяжелые нарушения функции печени. Терминальная стадия болезни печени. Курение. Одновременное применение мощных индукторов изофермента СYРIА2. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью. Легкое или умеренное нарушение функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью). Одновременное применение ципрофлоксацина в дозе 250 мг или 500 мг 1 или 2 раза в день. Одновременное применение умеренных ингибиторов изофермента СYРIА2. Умеренная (КК 30-50 мл/мин) почечная недостаточность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Отсутствуют данные о применении препарата Эсбриет® у беременных женщин. У животных происходит передача пирфенидона и/или его метаболитов через плаценту с возможным накоплением пирфенидона и/или его метаболитов в амниотической жидкости. При введении высоких доз препарата (>1000 мг/кг/сутки) у крыс продлевается гестация и снижается жизнеспособность плода. Необходимо избегать применения препарата во время беременности. Фертильность. В ходе доклинических исследований нежелательных эффектов на фертильность не наблюдалось. Период грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли пирфенидон или его метаболиты с грудным молоком. Доступные фармакокинетические данные у животных показали экскрецию пирфенидона и/или его метаболитов с грудным молоком и возможность накопления пирфенидона и/или метаболитов в молоке. Нельзя исключить риск для грудных детей. Решение о прекращении грудного вскармливания или назначении препарата Эсбриет® должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии препаратом для матери.

Пирфенидон первично метаболизируется посредством изофермента СYРIА2 с небольшим участием других изоферментов СYР, включая СYР2С9, 2С19, 2D6 и 2Е1. Флувоксамин и ингибиторы изофермента СYРIА2. Совместное применение препарата Эсбриет® и флувоксамина (мощный ингибитор изофермента СYРIА2 с угнетающим влиянием на другие изоферменты СYР [СYР2С9, 2С19 и 2D6]) приводило к 4-кратному увеличению экспозиции пирфенидона у некурящих пациентов. Препарат Эсбриет® противопоказан пациентам при сопутствующем применении флувоксамина. Лечение флувоксамином необходимо прекратить до начала терапии препаратом Эсбриет® и не принимать флувоксамин во время терапии препаратом Эсбриет® вследствие снижения клиренса пирфенидона. Мощные и селективные ингибиторы изофермента СYРIА2 способны увеличивать экспозицию пирфенидона примерно в 2-4 раза (данные получены при экстраполяции результатов исследования in vitro в условия in vivo. При невозможности избежать совместного применения препарата Эсбриет® с мощными и селективными ингибиторами изофермента СYРIА2, дозу препарата Эсбриет® следует снизить до 801 мг/сутки (1 таблетка 267 мг три раза в день). Следует проводить тщательное наблюдение за пациентами для выявления нежелательных реакций, связанных с терапией препаратом Эсбриет®. При необходимости следует отменить терапию препаратом Эсбриет®. Одновременное применение препарата Эсбриет® и ципрофлоксацина (умеренного и селективного ингибитора изофермента СYРIА2) в дозе 750 мг приводило к повышению экспозиции пирфенидона на 81%. При невозможности избежать применения ципрофлоксацина в дозе 750 мг 2 раза в день, доза препарата Эсбриет® должна быть снижена до 1602 мг в сутки (2 таблетки 267 мг три раза в день). Следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Эсбриет® и ципрофлоксацина в дозе 250 мг или 500 мг 1 или 2 раза в день, а также при одновременном применении препарата Эсбриет® и умеренных ингибиторов изофермента СYРIА2. Не следует применять препарат Эсбриет® с препаратами/комбинациями препаратов, являющихся умеренными или мощными ингибиторами как изофермента СYРIА2, так и одного или нескольких других изоферментов СYР, участвующих в метаболизме пирфенидона (т.е. СYР2С9, 2С19, 2D6 и 2Е1). Курение и индукторы изофермента СYРIА2. Экспозиция пирфенидона у курящих пациентов (индуктор изофермента СYРIА2) составила 50% от таковой у не курящих пациентов. Курение способно усиливать выработку «печеночных» ферментов, тем самым повышая клиренс и снижая экспозицию препарата Эсбриет®. Следует избегать сопутствующего применения мощных индукторов изофермента СYРIА2, в том числе курения, в ходе терапии препаратом Эсбриет®, исходя из зарегистрированного взаимодействия с курением и его потенциала индуцировать изофермент СYРIА2. Пациентам необходимо рекомендовать прекратить прием мощных индукторов изофермента СYРIА2 и прекратить курение до и во время лечения пирфенидоном. Сопутствующая терапия умеренными индукторами изофермента СYРIА2 (например, омепразолом) может теоретически привести к снижению концентрации пирфенидона в плазме крови. Одновременное применение мощных индукторов изофермента СYРIА2 и других изоферментов СYР, участвующих в метаболизме пирфенидона (например, рифампицина), может привести к значительному снижению концентрации пирфенидона в плазме крови. Следует избегать одновременного применения данных лекарственных препаратов.