Инструкция по применению Фенигидин таблетки 10мг

Активное вещество: нифедипин - 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат-80.

Ишемическая болезнь сердца - для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала). Артериальная гипертензия различного генеза.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Таблетки следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды. Препарат в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента. При нарушении функции почек дозу корректировать не требуется. У пожилых пациентов фармакокинетика изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы.

Повышенная чувствительность к нифедипину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата; кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (первые 4 недели); непереносимость лактозы; беременность; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.

Фармакодинамика. Фенигидин является вазодилататором, блокатором «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий. Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи, с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД. Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда. Фармакокинетика. Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная биодоступность составляет 40 - 70%. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40-60%). После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 - 60 мин. Период полувыведения - 2 - 4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 - 97%. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60 - 80% введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Наиболее распространенные побочные эффекты (>1 %, < 10 %) чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса. Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), периферические отеки. Желудочно-кишечный тракт: запор. Центральная нервная система: головокружение, головная боль, летаргия. Кожные покровы: покраснение лица и чувство жара, кожний зуд, сыпь, ангионевротический отек, пустулезная или везикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит. Частые побочные эффекты (> 0,1 %, < 1 %): Общие: боль (в животе, груди, ногах), слабость. Сердечно-сосудистая система: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия. Со стороны органов дыхания: диспноэ. Желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике, тошнота. Опорно-двигательный аппарат: спастическое сокращение мышц голени. Центральная нервная система: бессонница, повышенная нервная возбудимость, парестезии, сонливость, системное головокружение. Мочеполовая система: ночное мочеиспускание, полиурия. Редкие побочные эффекты (> 0,01 %, <0,1 %): Общие: аллергические реакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка. Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение. Желудочно-кишечный тракт: рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболонки десен, гиперплазия десен, повышение ГГТ, нарушение функции печени. Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах и мышцах. Центральная нервная система: гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения. Орган чувств: нарушения зрения, боль в глазах. Мочеполовая система: дизурия, импотенция. Очень редкие побочные эффекты (< 0,01 %): Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явился следствием основного заболевания. Со стороны органов дыхания: аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка. Желудочно-кишечный тракт: эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит. Эндокринная система: переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены препарата. Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Мочеполовая система: при введении препарата больным с почечной недостаточностью может произойти временное ухудшение функции почек.

Симптомы. В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-, желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких. Лечение. Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы. При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника. Можно дать слабительные средства; однако после приёма блокаторов «медленных» кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что нифедипин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма. Артериальная гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть устранена введением кальция (1-2 г глюконата кальция внутривенно струйно, затем медленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту), добутамином (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту), адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакций пациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата со следующими лекарственными средствами: -антигипертензивные (ингибиторы АПФ, диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препараты магния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов; -сочетание с бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты, что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратов следует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности; -совместное применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию; -совместное применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови; -совместное применение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина в плазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отмены повышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QТ на ЭКГ); -дилтиазем повышает уровень нифедипина в плазме крови; -нифедипин может усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина. Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом СYРЗА4, любой ингибитор или. индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина: -сок грейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови; -рифампицин и фенитоин (индукторы метаболизма) значительно снижают уровень нифедипина в плазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и карбамазепином; -циклоспорин также является субстратом фермента СYРЗА4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого; , -гипотензивный эффект снижает симпатомиметики, нестероидные противоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме); -препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК; -может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты - производные индандаона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме крови; -выраженность снижения АД усиливают ингаляционные анестетики; -в сочетании с нитратами усиливается тахикардия; -препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QТ, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QТ.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, выраженные. нарушения функции почек и/или печени, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма артериальной гипертензии, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой возраст. Беременность и период лактации: препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Применение следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное питание. Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.). Антигипертензивный эффект этого препарата усиливается при гиповолемии. При почечных заболеваниях дозу корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы. Необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена. В редких случаях в начале курса лечения или при повышении дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить. Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии препаратом. В начале лечения могут возникать приступы стенокардии, а у больных со стенокардией в анамнезе может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть ее приступов. При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен «рикошета»). Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков. В случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы (30 мг лактозы моногидрата в 1 таблетке). В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола. Влияние препарата на способность управления транспортными средствами: пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами в начале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальная чувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограничений зависит от индивидуальной чувствительности пациента.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.