Фемара таблетки 2.5мг

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата. Гормональный репродуктивный статус, включая пременопаузу. Беременность, период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет. С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при применении препарат Фемара® у пациенток с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью), нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: В исследованиях у животных летрозол продемонстрировал эмбио - и фетотоксичность, а также тератогенные свойства. Пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом, в том числе пациенток в перименонаузальном периоде и в раннем постменопаузальном периоде следует информировать о необходимости адекватной контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального статуса. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Следует информировать пациентку о потенциальном риске применения препарата в период грудного вскармливания.

Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов СYРЗА4 и СYР2А6 цитохрома P450. Таким образом, на системное выведение летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие на данные изоферменты. Метаболизм летрозола мало чувствителен к изоферменту СYРЗА4, т.к. насыщение данного фермента происходит только при концентрации летрозола в плазме крови, в 150 раз превышающей его концентрацию в равновесном состоянии при применении препарата в стандартной клинической ситуации. Лекарственные препараты, приводящие к повышению концентрации летрозола в сыворотке крови: Ингибиторы изоферментов СYРЗА4 и СYР2А6 способны угнетать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов (для изофермента СYРЗА4 таковыми являются, например, кетоконазол, и траконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин и телитромицин; для изофермента СYР2А6 - метоксален) может привести к увеличению экспозиции летрозола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов изоферментов СYРЗА4 и СYР2А6. Лекарственные препараты, приводящие к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови: Индукторы изоферментов СYРЗА4 и СYР2А6 способны повышать метаболизм летрозола, тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов данных изоферментов (для изофермента СYРЗА4 таковыми являются, например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, Зверобой продырявленный) может привести к снижению экспозиции летрозола; для изофермента СYР2А6 индукторы не известны. Одновременное применение препарата Фемара® (в дозе 2,5 мг) и тамоксифена в дозе 20 мг/сут приводит к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови в среднем на 38%. В клинических исследованиях при применении летрозола во второй линии терапии для лечения рака молочной железы не отмечено увеличения терапевтического эффекта и частоты возникновения НР летрозола при его применении непосредственно после приема тамоксифена. Механизм данного лекарственного взаимодействия неизвестен. Влияние летрозола на концентрацию в сыворотке крови одновременно применяемых препаратов: 1п vitro летрозол ингибирует изофермент СYР2А6 цитохрома Р450 и умеренно изофермент СYР2С19, клиническое значение данного явления не установлено. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента СYР2С19 (например, фенитоин, клопидогрел). В данный момент субстраты изофермента СYР2А6 с узким терапевтическим индексом неизвестны. При одновременном применении летрозола c циметидином (известным неспецифическим ингибитором изоферментов СYР2С19 и СYРЗА4) и варфарином (чувствительным субстратом изофермента СYР2С9 с узким терапевтическим индексом, зачастую применяемый у пациенток, получающих препарат Фемара) клинически значимых взаимодействий не выявлено.