Азалептин таблетки 100мг

Шизофрения, резистентная к терапии, то есть при отсутствии эффекта от применения типичных нейролептиков или при их непереносимости. Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение по крайней мере двумя типичными нейролептиками в адекватных дозах в течение необходимого периода времени. Непереносимость определяется как невозможность добиться достаточного клинического улучшения при применении типичных нейролептиков в связи с развитием тяжелых и неподдающихся коррекции нежелательных неврологических реакций (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия). Риск повторного возникновения суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным психозом. Риск повторного возникновения суицидального поведения определяется по данным истории болезни и текущей клинической картины. Под суицидальным поведением понимаются действия пациента, в результате которых высок риск его/ее смерти. Коррекция психотических расстройств у пациентов с болезнью Паркинсона при неэффективности стандартного лечения. Неэффективность стандартного лечения определяется как недостаточный контроль психотических симптомов и/или ухудшение двигательных функций после принятия следующих мер: отмены антихолинергических препаратов, в том числе трициклических антидепрессантов; попытки уменьшить дозу антипаркинсонического препарата, обладающего дофаминергическим эффектом.

Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата. Невозможность регулярного проведения клинического анализа крови с определением лейкоцитарной формулы. Токсическая или идиосинкразическая гранулоцитопения/агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении/агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии). Нарушения функции костного мозга. Эпилепсия, резистентная к проводимой терапии. Алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния. Коллапс и/или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии. Тяжелые заболевания почек и сердца (например, миокардит). Активные заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, анорексией или желтухой: прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность. Одновременное применение других лекарственных препаратов с выраженной способностью вызывать агранулоцитоз, включая нейролептики длительного высвобождения: -паралитическая кишечная непроходимость; -дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Безопасность и эффективность азалептина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. С осторожностью: Азалептин следует с осторожностью применять у пациентов с высоким риском развития нарушений мозгового кровообращения, а также у пожилых пациентов с деменцией. Агранулоцитоз: В связи с тем, что азалептин может вызывать развитие агранулоцитоза, обязательным условием является соблюдение следующих мер предосторожности: Одновременно с азалептином не следует применять лекарственные препараты, обладающие выраженным угнетающим действием на функцию костного мозга. Кроме того, следует избегать одновременного применения антипсихотических препаратов длительного действия в форме депо, которые обладают потенциальным миелосупрессивным действием и не могут быть быстро выведены из организма при необходимости (например, при возникновении гранулоцитопении). У пациентов, имеющих в анамнезе первичное заболевание костного мозга, применение азалептина возможно только в том случае, когда ожидаемый эффект терапии превосходит риск развития нежелательных реакций. Перед началом лечения азалептином таким пациентам следует пройти тщательное обследование у гематолога. Особое внимание следует уделять пациентам, имеющим низкое число лейкоцитов вследствие доброкачественной этнической нейтропении. Лечение азалептином в таких случаях может быть начато после получения согласия гематолога. Холинолитическая активность: Азалептин обладает М-холиноблокирующей активностью, в связи с чем тщательное наблюдение показано пациентам с гиперплазией предстательной железы и закрытоугольной глаукомой. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность: Данные о применении азалептипа при беременности отсутствуют. Препарат следует применять у беременных только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости прекращения применения препарата во время беременности отмену лечения азалептином следует производить постепенно. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотических средств в третьем триместре беременности, находятся в группе риска развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома «отмены» после рождения. У таких новорожденных отмечалось развитие ажитации, мышечной гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома и расстройств питания. Степень тяжести симптомов варьировала от легкой до тяжелой, требовавшей интенсивной терапии и длительной госпитализации. Грудное вскармливание: Азалептин выводится с грудным молоком и влияет на новорожденного, в связи с чем при применении препарата грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: При применении других нейролептиков у некоторых пациенток репродуктивного возраста может возникнуть аменорея. При переводе таких пациенток на лечение азалептином возможно восстановление нормального менструального цикла. В связи с этим пациенткам репродуктивного возраста во время лечения азалептином следует применять надежные методы контрацепции.

Фармакодиномическое взаимодействие: Одновременно с азалептином нельзя применять препараты, обладающие существенным угнетающим действием на функцию костного мозга. Не следует применять азалептип одновременно с антипсихотическими препаратами длительного действия в форме депо, которые обладают потенциальным миелосупрессивным действием и не могут быть быстро выведены из организма при необходимости, например, при возникновении нейтропении. Азалептин может усиливать центральное действие этанола, ингибиторов моноаминоксидазы и препаратов, угнетающих ЦНС (такие как средства для наркоза, блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, бензодиазепины). Отмечены случаи летального исхода при применении комбинаций данных препаратов с азалептином. Особую осторожность рекомендуется соблюдать при лечении азалептином пациентов, получающих (или недавно получавших) бензодиазепины или любые другие психотропные препараты, поскольку при этом повышается риск развития коллапса, который в редких случаях может быть тяжелым и приводить к остановке сердца или дыхания. Неясно, может ли коррекция дозы предотвратить развитие остановки сердца и/или дыхания. Одновременный прием препаратов лития или других препаратов, влияющих на функцию ЦНС, может увеличить риск развития ЗНС. Из-за возможности аддитивного действия следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным эффектами, а также препаратов, угнетающих дыхание. Благодаря своему альфа-адреноблокирующему действию, азалептин может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным альфа -адреномиметическим действием и парадоксально изменять сосудосуживающий эффект адреналина. Поскольку азалептин может снижать, судорожный порог, возможно возникновение необходимости в коррекции дозы противоэпилептических препаратов. Имеются отдельные сообщения о возникновении тяжелых судорожных приступов, в том числе у пациентов без эпилепсии, а также о случаях делирия при одновременном примнении азалептина с вальпроевой кислотой. Эти случаи, возможно, являются результатом фармакодинамического взаимодействия, механизм которого остается неясным. При одновременном применении с препаратами, обладающими выраженной способностью к связыванию с белками плазмы крови (например, варфарин и дигоксин) возможно увеличение концентрации таких препаратов в плазме крови в связи с конкурирующим взаимодействием на уровне белков плазмы крови. При необходимости следует корректировать дозу таких препаратов. Как и другие нейролептики, азалептин необходимо с осторожностью применять одновременно с другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QТ или электролитные нарушения. Фармакокинетическое взаимодействие: Азалептин является субстратом многих изоферментов группы цитохрома СYР450, в частности СYР1А2, СYРЗА4 и СYР2D6, что снижает риск возникновения метаболических взаимодействий на уровне каждого отдельного изофермента. Тем не менее, концентрацию азалептина в плазме крови следует контролировать у пациентов, получающих лечение несколькими препаратами, имеющими сродство к одному или более указанных изоферментов. Одновременное применение препаратов, способных взаимодействовать с данными изоферментами, может приводить к увеличению или уменьшению концентрации азалептина или одновременно применяемых препаратов в плазме крови. Теоретически азалептин может приводить к увеличению концентрации в плазме крови трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина или противоаритмических препаратов 1С класса, которые связываются с изоферментом СYР2D6. Возможно возникновение необходимости в уменьшении дозы указанных препаратов. На данный момент, однако, не отмечено клинически значимых взаимодействий. Одновременное применение с препаратами, влияющими на активность изоферментов системы цитохрома СYР450, может приводить к изменению концентрации азалептина в плазме крови. Ингибиторы изоферментов системы цитохрома Р450: Одновременное применение азалептина в высоких дозах с препаратами, подавляющими активность изоферментов системы цитохрома Р450, такими как циметидин (ингибитор изоферментов СYР1А2, СУРЗА4 и СУР2D6), эритромицин (ингибитор изофермента СYРЗА4), кларитромиции, азитромицин, флувоксамин (ингибитор СYР1А2, СУРЗА4) и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (такие как пароксетин (ингибитор СYР1А2 и СYР2D6), сертралин (ингибитор СYР2С8/9 и СYР2D6), флуоксетин (ингибитор СYР2D6) или циталопрам (возможно, слабый ингибитор СYР1А2)), перазип (ингибитор СYР1А2), ципрофлоксацин (ингибитор СYР1А2)? гормональные контрацепти¬вы для приема внутрь (ингибиторы СYР1А2. СYРЗА4, СYР2С19) приводило к повышению концентрации азалептина в плазме крови и возникновению нежелательных реакций. Отмечалось также увеличение концентрации азалептина в плазме крови при одновременном применении с венлафаксином. Мощные ингибиторы/индукторы изофермента СУРЗА4, такие как азоловые антимикотики и ингибиторы протеаз, потенциально могут изменять концентрацию азалептина в плазме крови, однако до настоящего времени такие взаимодействия не описаны. Субстраты изоферментов: Кофеин (субстрат изофермента СYР1А2) может вызывать увеличение концентрации азалептина в плазме крови. Концентрация азалептина уменьшается приблизительно на 50 % в течение 5 дней после отмены кофеина. Следует принимать данное явление во внимание в случае изменения режима потребления кофе/чая. При одновременном применении азалептина с ципрофлоксацином в дозе 250 мг два раза в сутки отмечалось увеличение концентрации азалептина и N-десметилазалептина в плазме крови. Также отмечены случаи взаимодействия при одновременном применении азалептина с норфлоксацином или эноксацином. Индукторы изоферментов системы цитохрома Р450: Препараты, являющиеся индукторами изофермента СYРЗА4 системы цитохрома Р450 (например, карбамазепин или рифампицин), могут способствовать уменьшению концентрации азалептина в плазме крови. При отмене одновременного лечения карбамазепином отмечалось увеличение азалептина в плазме крови. При одновременном применении е фенитоином отмечено уменьшение концентрации азалептина в плазме крови с последующим уменьшением эффективности ранее эффективной дозы препарата. Компоненты табачного дыма являются индукторами изофермента СYР1А2. В случае резкого прекращения курения у заядлых курильщиков возможно увеличение концентрации азалептина в плазме крови и, как следствие, выраженности побочных эффектов препарата. Омепразол является индуктором изоферментов СYР1А2 и СYРЗА4, а также ингибитором изофермента СYР2С19. Получены отдельные сообщения о взаимодействии азалептина с ингибиторами протонной помпы (увеличение концентрации азалептина при одновременном применении с омепразолом и пантопразолом или с комбинацией ланзопразола и пароксетина).