Инструкция по применению Изакардин концентрат для приготовления инъекционного раствора 1мг/мл 10мл

Действующее вещество изосорбид динитрат.

Купирование затяжного приступа стенокардии (в т.ч. нестабильная или вазоспастическая стенокардия); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность (ЛЖ) недостаточность; контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики. Вводят внутривенно медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/ч в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8 -10 мг/ч. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы - в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/час. Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия. Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде в/в с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечнососудистой системы. Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0.01%) - 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0.9% раствора хлорида натрия. Для приготовления раствора концентрацией 200 мкг/мл (0.02%) - 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0.9% раствора хлорида натрия.

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам. Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс). Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления). Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Констриктивный перикардит.Тампонада сердца. Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.). Тяжелая гиповолемия. Тяжелая анемия. Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз. Кровоизлияние в мозг. Закрытоугольная глаукома.Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч., тадалафила в предшествующие 48 ч. и более). С осторожностью:низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах); склонность к ортостатической гипотензии;тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность,гипотиреоз,недостаточное и неполноценное питание;беременность и период лактации. Применение препарата Изакардин при беременности и кормлении грудью. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребенка.

Изакардин - периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилятации), что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ). Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) как в покое, так и при физической нагрузке.Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), желче- и мочевыводящйх путей. Поскольку раствор применяется внутривенно, то отсутствует эффект "первого прохождения" через печень. Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют периоды полувыведения от 1.5 до 2 ч или от 4 до 6 ч соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 мин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиления приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога. Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), гиперемия кожи лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит. Общие расстройства: часто - астения.

Симптомы: снижение артериального давления менее 90 мм рт.ст., бледность, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ, чувства тревожности, утратой сознания и остановкой сердца. Применение высоких доз препарата может вызвать повышение внутричерепного давления, что может вызвать церебральные симптомы. Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения препарата. В случае тяжелой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано! При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с: гипотензивными средствами (например бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента), сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами. При одновременном приеме препарата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) возможно потенцирование гипотензивного действия. При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.Изосорбида динитрат при внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.

Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы: АД (не ниже 100 мм рт.ст.); ЭКГ-мониторинг; частоты сердечных сокращений; объема мочеотделения (катетер). Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счет увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор следует предохранять от воздействия интенсивного света. В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 ч после разведения!

Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.