Биктарви таблетки 50мг+25мг+200мг

Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых при отсутствии каких-либо мутаций, связанных с резистентностью к препаратам класса ингибиторов интегразы, эмтрицитабину или тенофовиру.

Повышенная чувствительность к биктегравиру, тенофовира алафенамиду, эмтрицитабину или любому другому компоненту препарата. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена у данной популяции). Период грудного вскармливания. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) (эффективность и безопасность не установлены). Пациенты со значимыми сопутствующими заболеваниями печени (эффективность и безопасность не установлены). Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК<30 мл/мин) (имеются ограниченные данные об использовании препарата Биктарви у данной популяции). Совместное применение со следующими лекарственными препаратами: - рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Исследования взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами проводили только с участием взрослых людей. Препарат не следует применять одновременно с лекарственными препаратами, содержащими тенофовира алафенамид, тенофовира дизопроксил, ламивудин или адефовира дипивоксил, для лечения инфекции ВГВ. Биктегравир является под действием цитохрома CYP3A и UGT1A1. Одновременное применение биктегравира и лекарственных средств, потенциально индуцирующих как CYP3A, так и UGT1A1, таких как рифампицин или зверобой продырявленный, может привести к существенному снижению концентрации биктегравира в плазме, что может сопровождаться снижением терапевтического эффекта препарата Биктарви и развитием резистентности к нему, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств противопоказано. Одновременное применение биктегравира с лекарственными препаратами, потенциально подавляющими как CYP3A, так и UGT1A1, такими, как атазанавир, может привести к значительному повышению концентрации биктегравира в плазме. В связи с этим, одновременное назначение этих лекарственных средств не рекомендуется. Биктегравир является субстратом как P-gp, так и BCRP. Клиническое значение этого свойства неизвестно. В связи с этим следует с осторожностью применять биктегравир с препаратами, которые подавляют P-gp и/или BCRP (например, антибиотиками группы макролидов, циклоспорином, верапамилом. дронедароном. глекапревиром/пибрентасвиром). Биктегравир подавляет транспортер органических катионов 2 (ОСТ2) и транспортер множественной резистентности и выведения токсинов 1 (МАТЕ1) in vitro. Одновременное применение препарата Биктарви с субстратом ОСТ2 и МАТЕ1 метформином не приводит к клинически значимому повышению экспозиции метформина. Препарат Биктарви можно назначать одновременно с субстратами ОСТ2 и МАТЕ1. Биктегравир не является ни ингибитором, ни индуктором CYP in vivo. Исследования in vitro и клинические исследования фармакокинетических взаимодействий между препаратами показали, что вероятность опосредованных цитохромом CYP взаимодействий эмтрицитабина с другими лекарственными препаратами является низкой. Совместное применение эмтрицитабина с лекарственными препаратами, которые выводятся путем активной канальцевой секреции, может повышать концентрации эмтрицитабина и/шти совместно принимаемого лекарственного препарата. Лекарственные препараты, снижающие функцию почек, могут увеличивать концентрации эмтрицитабина. Тенофовира алафенамид переносится Р-гликопротеином (P-gp) и белком резистентности рака молочной железы (BCRP). Одновременное применение препарата с лекарственными препаратами, оказывающими выраженное влияние на активность P-gp и BCRP, может привести к изменению абсорбции тенофовира алафенамида. Ожидается, что лекарственные препараты, которые стимулируют активность P-gp (например, рифабутин, карбамазепин, фенобарбитал), будут снижать абсорбцию тенофовира алафенамида, что может привести к потере терапевтического эффекта препарата Биктарви и развитию резистентности к нему. Одновременное применение с другими лекарственными препаратами, которые подавляют активность P-gp и BCRP, может привести к повышению абсорбции и концентрации в плазме тенофовира алафенамида. Тенофовира алафенамид не является ингибитором или индуктором CYP3A in vivo. Взаимодействия между препаратом или его отдельными компонентами и применяемыми одновременно лекарственными препаратами представлены ниже. Лекарственный препарат (терапевтическая группа)/возможный механизм взаимодействия - влияние на концентрации препарата - среднее процентное изменение AUC, Смах, Cmin - рекомендации по совместному применению: Зверобой продырявленный(Hypericum perforatum) (Индукция CYP3A, UGT1A1 и P-gP) - взаимодействие с каким-либо компонентом препарата не изучено, совместное применение может привести к снижению концентраций биктегравира и тенофовира алафенамида в плазме - совместное применение со зверобоем продырявленным противопоказано из-за влияния на биктегравир; рифампицин (600 мг один раз в день), биктегравир (Индукция CYP3A, UGT1A1 и P-gP) - Биктегравир AUC понижается на 75%, Смах понижается на 28%. Взаимодействие с тенофовира алафенамидом не изучено. Совместное применение с рифампицином может привести к снижению концентрации тенофовира алафенамида в плазме - совместное применение противопоказано из-за влияния на биктегравир; рифабутин (300 мг один раз в день),биктегравир (Индукция CYP3A и P-gp) - биктегравир AUC: понижается на 38%, Cmin понижается на 56%, Cмax понижается 20%, взаимодействие с тенофовира алафенамидом не изучено, совместное применение с рифабутином может привести к снижению концентрации тенофовира алафенамида в плазме - совместное применение не рекомендуется из-за ожидаемого снижения концентрации тенофовира алафенамида; рифапентин (Индукция CYP3A и P-gp) - взаимодействие с каким-либо компонентом препарата не изучено, совместное применение с рифапентином может привести к снижению концентрации биктегравира и тенофовира алафенамида в плазме - совместное применение не рекомендуется; атазанавир (300 мг один раз в день), кобицистат (150 мг один раз в день), биктегравир (Ингибирование CYP3A? UGT1A1 и P-gp) - биктегравир AUC повышается на 306%, Смах не меняется - совместное применение не рекомендуется; атазанавир (400 мг один раз в день), биктегравир (Ингибирование CYP3A и UGT1A1) - биктегравир AUC повышается на 315%, Смах не меняется - совместное применение не рекомендуется; Ледипасвир/софосбувир (90 мг/400 мг один раз в день), биктегравир/тенофовира алафенамид/эмтрицитабин - AUC, Сmin, Cмах не изменяются - коррекции дозы при совместном применении не требуется; велпатасвир/воксилапревир софосбувир (100/100/400+ 100 мг один раз в день), биктегравир/ тенофовира алафенамид/эмтрицитабин (Ингибирование P-gp/BCRP) - тенофовира алафенамид AUC повышается на 57%, Смах повышается на 28%, остальные параметры не изменяются - коррекции дозы при совместном применении не требуется; вориконазол (300 мг два раза в день), биктегравир (Ингибирование CYP3A) - биктегравир AUC повышается на 61% - коррекции дозы при совместном применении не требуется; азитромицин, кларитромицин (Подавление P-gp) - взаимодействие не изучено, совместное применение с азитромицином или кларитромицином может привести к повышению концентрации биктегравира в плазме - следует соблюдать осторожность из-за потенциального влияния этих препаратов на биктегравир; карбамазепин (титруемый с 100 мг до 300 мг два раза в день), тенофовира алафенамид/ эмтрицитабин (Индукция CYP3A, UGT1A1 и P-gP) - тенофовира алафенамид AUC понижается на 54%, Смах понижается на 57%, взаимодействие с биктегравиром не изучено - совместное применение карбамазепина может привести к снижению концентраций биктегравира в плазме - совместное применение не рекомендуется; окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин (Индукция CYP3A, UGT1AI и P-gP) - взаимодействие с каким-либо компонентом препарата не изучено, совместное применение с окскарбазепином, фенобарбиталом или фенитоином может привести к снижению концентраций биктегравира и тенофовира алафенамида в плазме - совместное применение не рекомендуется; антацидные суспензии, содержащие магний/алюминий (20 мл однократная доза), биктегравир (Образование хелатных форм с поливалентными катионами) - биктегравир и прием антацидной суспензии за 2 часа, натощак AUC понижается на 52%, Cмax понижается на 58%, прием антацидной суспензии через 2 часа, натощак AUC и Смах не изменяются, одновременное применение, натощак AUC понижается на 79%, Смах понижается на 80%, одновременное применение во время еды AUC понижается на 47%, Смах понижается на 49% - препарат не следует принимать одновременно с пищевыми добавками или лекарственными средствами, содержащими магний и/или алюминий, из-за ожидаемого значительного снижения экспозиции биктегравира, препарат следует принимать не менее, чем за 2 часа до еды, или во время еды через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий; железа фумарат (324 мг однократно), биктегравир (Образование хелатных форм с поливалентными катионами) - биктегравир (одновременное применение, натощак) AUC понижается на 63%, Смах понижается на 71%, одновременное применение во время еды AUC не изменяется, Смах понижается на 25% - препарат следует принимать не менее, чем за 2 часа до приема пищевых добавок или лекарственных средств, содержащих железо, или во время еды; кальция карбонат (1200 мг однократно), биктегравир (Образование хелатных форм с поливалентными катионами) - биктегравир (одновременное применение, натощак) AUC понижается на 33%, Смах понижается на 42%, одновременное применение во время еды AUC и Смах не изменяются - препарат и пищевые добавки или лекарственные средства, содержащие кальций, можно принимать одновременно, вне зависимости от приема пищи; сукральфат (Образование хелатных форм с поливалентными катионами) - взаимодействие с каким-либо компонентом препарата не изучено, совместное применение может привести к снижению концентраций биктегравира в плазме - совместное применение не рекомендуется; сертралин (50 мг однократно), тенофовира алафенамид - AUC и Смах не изменяются - коррекцияч дозы при совместном применении не требуется; циклоспорин (в/в или внутрь) (Ингибирование P-gp) - взаимодействие с каким-либо компонентом препарата не изучено, ожидается, что совместное применение с циклоспорином (в/в или внутрь) приведет к повышению концентрации как биктегравира, так и тенофовира алафенамида в плазме; совместное применение с циклоспорином (в/в или внутрь) не рекомендуется. При необходимости назначения комбинации препаратов рекомендуется проведение клинического и биологического мониторинга, особенно в отношении функции почек и мочевыводящих путей; метформин (500 мг два раза в день), биктегравир/тенофовира алафенамид/эмтрицитабин (Ингибирование ОСТ2/МАТЕ1) - метформин AUC повышается на 39%, Cмин повышается на 36% - при совместном применении у пациентов с нормальной функцией почек коррекции доз не требуется. У больных с нарушением функции почек средней степени тяжести необходимо тщательное наблюдение при совместном применении биктегравира и метформина из-за повышенного риска развития лактатацидоза у таких пациентов. При необходимости следует выполнить коррекцию дозы метформина; норгестимат (0,180/0,215/0,250 мг один раз в день)/этинилэстрадиол (0,025 мг один раз в день), биктегравир либо норгестимат (0,180/0,215/0,250 мг один раз в день), этинилэстрадиол (0,025 мг один раз в день), тенофовира алафенамид/эмтрицитабин - AUC, Cмин и Смах не изменяются - коррекции дозы при совместном применении не требуется; мидазолам (2 мг, сироп для приема внутрь, однократно), биктегравир/ тенофовира алафенамид/эмтрицитабин - AUC, Смах не изменяются - коррекции дозы при совместном применении не требуется. На основании результатов исследований межлекарственных взаимодействий, проведенных с применением препарата или его компонентов, не было выявлено и не ожидалось никаких клинически значимых межлекарственных взаимодействий между компонентами препарата и следующими лекарственными препаратами: амлодипином, аторвастатином, бупренорфином, дроспиреноном, фамцикловиром, фамотидином. флутиказоном. метадоном, налоксоном, норбупренорфином, омепразолом или розувастатином.