Инструкция по применению Сумамед лиофилизат для инъекций 500мг

Активное вещество: азитромицина дигидрат 524,10 мг, в пересчете на азитромицин 500,00 мг.

Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae. Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomalis, или Neisseria gonorrhoeae и Mycoplasma hominis.

Внутривенно капельно, в течение 3 часов - при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 часа - при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения более высоких концентраций из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата. Препарат нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно. Внебольничная пневмония. 500 мг однократно в сутки в течение не менее двух дней (в случае необходимости по решению лечащего врача внутривенный курс лечения может быть продлен, но не должен составлять более 5-ти дней). После окончания внутривенного введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения. Инфекционно - воспалительные заболевания органов малого таза 500 мг в/в однократно в сутки в течение 2-х дней (внутривенный курс лечения составляет не больше 5-ти дней). После окончания внутривенного введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения. Сроки перехода от внутривенного введения препарата к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования. Назначение пациентам с нарушениями функции почек. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна. Раствор для инфузии готовится в 2 этапа: 1 этап - приготовление восстановленного раствора: во флакон с 500 мг препарата добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекции и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина. Восстановленный раствор следует немедленно использовать для дальнейшего разведения. Восстановленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться. 2 этап – разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением. Концентрация азитромицина в инфузионном растворе: 1,0 мг/мл – 500 мл растворителя; Концентрация азитромицина в инфузионном растворе: 2,0 мг/мл – 250 мл растворителя; Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем (физиологический раствор – 0,9% хлорид натрия, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл в инфузионном растворе. Приготовленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться. Приготовленный разведенный раствор следует использовать немедленно.

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 16 лет; грудное вскармливание. Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Фармакодинамика. Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы. 1. Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes. 2. Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae. 3. Анаэробы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. 4. Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis. Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% (эффекта "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. У азитромицина очень длинный период полувыведения – 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем. Редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны ЦНС. Нечасто - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко - парестезия, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность. Со стороны органов чувств. Редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; нечасто - частый жидкий стул, метеоризм, расстройства пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных тестов функций печени; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом). Аллергические реакции. Нечасто - зуд, кожные высыпания; редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны опорно-двигательного аппарата. Нечасто - артралгия. Со стороны мочеполовой системы. Редко - нефрит, острая почечная недостаточность. Местные реакции. Часто - боль и воспаление в месте введения препарата. Прочие. Нечасто – кандидоз; редко - усталость, недомогание, анорексия, вагинит, грибковая инфекция полости рта и гениталии.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени. Лечение: симптоматическое.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении. При необходимости одновременного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличевая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин, др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов. Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента. При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно. При одновременном применении макролидоа с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно проявление токсического действия.

С осторожностью: умеренные нарушения функции печени и почек; при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT; при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Азитромицин применяется при беременности только если эффект от лечения превосходит возможный риск для плода. Во время лечения препаратом грудное вскармливание приостанавливают. Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования, Безопасность и эффективность инъекционной формы препарата не установлена у детей до 16 лет. Пациентам, находящимся на диете с ограниченным потреблением натрия, при лечении препаратом необходимо учитывать, что в одном флаконе содержится 198,3 мг натрия (гидроксид натрия - вспомогательное вещество). Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении препаратом, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). При использовании препарата может развиться диарея/псевдомембранозный колит, вызванные Clostridium difficile. В связи с этим пациенты с диареей должны тщательно наблюдаться. Влияние па способность управлять автотранспортом и механизмами. Азитромицин не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Хранить лиофилизат при температуре не выше 25 С. Приготовленный раствор - использовать немедленно.