Инструкция по применению Амоксициллин+Клавулановая кислота-Виал порошок для приготовления инъекционного раствора 1г+200мг

Активные вещества: Амоксициллин, в виде амоксициллина натрия - 1000 мг, клавулановая кислота, в виде калия клавуланата - 200 мг.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: •Инфекции нижних отделов дыхательных пулей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония); •Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, рецидивирующий тонзиллит) •Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит); •Инфекции органов малого таза (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит, послеродовый сепсис); •Инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция, рожа, импетиго, абсцессы); •Инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит); •Инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, мягкий шанкр); •Другие инфекционные заболевания: септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции. Профилактика послеоперационных инфекций, при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

Препарат применяется внутривенно (в/в). Режим дозирования зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость. Дозы приведены в расчет на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 40 кг: Стандартная доза 1000 мг/200 мг каждые 8 ч. Тяжелые инфекции: 1000 мг/200 мг каждые 4-6 ч. Профилактика в хирургии. Вмешательства, длящиеся менее 1 ч: 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза. Вмешательства, длящиеся более 1 ч: до 4 доз 1000 мг/200 мг в течение 24 ч. Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Клиренс креатинина > 30 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Клиренс креатинина 10-30 мл/мин, начальная доза 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг 2 раза в сутки. Клиренс креатинина < 10 мл/мин, начальная доза 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг каждые 24 часа. Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Вначале вводят дозу 1000 мг/200 мг, далее 500 мг/100 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсанции снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме). Пациенты с нарушением функции печени. Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Дети. Для детей до 12 лет с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела. Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг, 25 мг/5 мг/кг каждые 12 ч. Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг, 25 мг/5 мг/кг каждые 8 ч. У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 минут. От 3 месяцев до 12 лет, 25 мг/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции. Дети с нарушением функции почек. Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Клиренс креатинина >30 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Клиренс креатинина 10-30 мл/мин, доза 25 мг/5 мг/кг 2 раза в сутки. Клиренс креатинина < 10 мл/мин, доза 25 мг/5 мг/кг каждые 24 ч. Дети, находящиеся на гемодиализе. Коррекция дозы основана на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина. 25 мг/5 мг/кг каждые 24 ч. и дополнительно 12,5 мг/2,5 мг/кг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке) и далее 25 мг/5 мг/кг в сутки. Дети с нарушением функции печени. Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Способ применения. Болюсное введение. Порошок разводят водой для инъекций. Флакон 1000 мг/200 мг, растворитель 20 мл; Флакон 500 мг/100 мг, растворитель 10 мл. Препарат можно вводить в виде медленной внутривенной инъекции длительностью 3-4 мин непосредственно в вену или же через катетер. Полученный раствор необходимо ввести в течение 20 мин после разведения. Инфузионное введение: Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30-40 мин, предварительно растворив порошок в объеме воды для инъекций, полученный раствор добавляют к 100 мл растворителя (раствор натрия хлорида (0,9%) изотонический; раствор натрия лактата для внутривенного введения; раствор Рингера; раствор Рингера Лактата по Хартману; раствор кальция хлорида и натрия хлорида сложный для внутривенного введения).

Гиперчувствительность к амоксициллину и клавулановой кислоте; •гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам; •инфекционный мононуклеоз; •эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе. С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность. Применение при беременности и в период лактации. Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фармакодинамика. Амоксициллин - это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (бета-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота - это бета-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать бета-лактамазы. Присутствие клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: виды рода Enterobacter, Еscherichia сoli, Нaemophilus influenzae, виды рода Klebsiella, Моraxella catarrhalis. Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: Грамположительные аэробы: Ваcillis аntharacis, виды рода Соrynebcterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, коагулазонегативные стафилококки в т.ч. Staphylococcus epidermidis, Streptococcus аgalactiae, Streptococcus sрр. группы viridans. Грамположительные анаэробы: Clostridium sрр., Рeptococcus sрр., Реptostreptococcus sрр.. Грамотрицательные аэробы: Воrdetella реrtussis, Вrucella sрр., Gadnerella vaginalis, Неlicobacter рylori, Legionella sрр., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Раsteurella multocida, Рroteus mirabilis, Рroteus vulgaris, Salmonella sрр., Shigella sрр., Vibrio cholerae, Yersinia еnterocolitica. Грамотрицательные анаэробы: Ваcteroides sрр. (в т.ч. Ваcteroides fragilis), виды рода Fusobacterium sрр. Прочие: Воrrelia burgdoferi, Сhlamydiae sрр., Leptospira icterohaemorrhagiae, Тreponema раllidum. Фармакокинетика. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. Максимальная концентрация в плазме после болюсной инъекции амоксициллина+клавулановой кислоты (1000 мг+200 мг) составляет 105 мг/л для амоксициллина и 28 мг/л для клавулановой кислоты, при введении 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты - 32 мг/л и 10 мг/л соответственно, Период полувыведения амоксициллина 1000 мг составляет 0,9 часов, клавулановой кислоты 200 мг - 0,9 часов, при введении. 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты - 1 час и 1 час соответственно. После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в брюшной полости, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях выводятся в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 13%-20%. Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200 мг. Амоксициллин в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы амоксициллина. выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, колит (в т.ч. числе псевдомембранозный и геморрагический). Со стороны печени и желчевыводящих путей: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гепатит, холестатическая желтуха (при совместном использовании с другими пенициллинами и цефалоспоринами), повышение активности щелочной фосфатазы и/или концентрации билирубина. Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаплурия, гематурия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, эозинофилия, тромбоцитоз, анемия. Суперинфекция: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Эти проявления передозировки следует лечить симптоматически, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Амоксицштлин+клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Прием препарата приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определении концентрации глюкозы в моче. Фармацевтическая несовместимость. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность. Раствор препарата нельзя смешивать с растворами глюкозы, декстрана или натрия гидрокарбоната. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При необходимости парентерального введения больших доз препарата пациентам, находящимся на диете с низким содержанием соли, следует учитывать наличие иона натрия в препарате. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифичёское связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса. При наличии в моче высоких концентраций амоксициллина он может при комнатной температуре выпадать в осадок в мочевых катетерах. Необходимо регулярно проверять проходимость таких катетеров. Кристаллурия, возникшая вследствие приема амоксициллин-содержащих препаратов, в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности. Воздействие на способность управлять автомобилем и работать е техникой. Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работы с техникой.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.