Абиратерон-ТЛ таблетки 250мг

Препарат Абиратерон-ТЛ в комбинации с преднизолоном предназначен для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Гиперчувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу препарата. Детский возраст до 18 лет. Умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности. Тяжелая степень почечной недостаточности.

Потенциальное влияние других препаратов на воздействие абиратерона: при исследовании фармакокинетического взаимодействия сильного индуктора изофермента CYP3A4 рифампицина в дозе 600 мг/сут. в течение 6 дней и затем абиратерона ацетата в разовой дозе 1000 мг у здоровых добровольцев средняя плазменная AUCoo абиратерона снижалась на 55 %. Следует избегать совместного применения препарата Абиратерон-ТЛ и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, рифабутина, рифапентина, фенобарбитала, зверобоя продырявленного). Назначение данной группы препаратов возможно только после тщательной оценки клинической эффективности. В клинических исследованиях фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств у здоровых добровольцев применение кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику абиратерона. Потенциальное влияние абиратерона на действие других лекарственных препаратов: абиратерон ингибирует печеночные изоферменты CYP2D6 и CYP2C8, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. В клиническом исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу субстрата декстрометорфан CYP2D6 системное воздействие декстрометорфана увеличивалось примерно в 2,9 раза. AUC24 для декстрорфана, активного метаболита декстрометорфана, увеличилась примерно на 33 %. Рекомендуется с осторожностью назначать абиратерон пациентам, получающим препараты, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6, особенно это касается препаратов с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в том числе таких как метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон и трамадол. В таком же исследовании при определении эффективности абиратерона ацетата (плюс преднизон) на одну дозу CYP1A2 субстрата теофиллина не наблюдалось системного воздействия субстрата теофиллина. В исследовании CYP2C8 взаимодействия препарат-препарат на здоровых добровольцах AUC пиоглитазона была увеличена на 46 % и AUCs М-III и M-IV, каждого из активных метаболитов пиоглитазона, снизилась на 10 % при введении пиоглитазона вместе с одной дозой абиратерона ацетата 1000 мг. Хотя эти результаты показывают, что не ожидается клинически значимых увеличений в воздействии, если абиратерон применяют в сочетании с другими препаратами, которые элиминируются преимущественно CYP2C8, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков токсичности, связанных с субстратом CYP2C8 с узким терапевтическим индексом, если он используется одновременно с абиратероном. Лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT: поскольку андрогенная депривационная терапия может приводить к удлинению интервала QT, рекомендуется проявлять осторожность при применении абиратерона с другими лекарственными препаратами, способными удлинять интервал QT, или лекарственными препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические лекарственные препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты и т.д. Совместное применение со спиронолактоном: спиронолактон связывается с рецепторами андрогенов и может способствовать повышению концентрации ПСА. Применение спиронолактона не рекомендовано у пациентов, принимающих абиратерон.