Инструкция по применению Сомнол таблетки 7.5мг

Действующее вещество: зопиклон - 7,5мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 152,3мг; крахмал картофельный, высушенный - 4,25мг; магния стеарат - 1,7мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 1,7мг; кремния диоксид - 2,55мг.

Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.

Препарат принимается внутрь. Следует применять наименьшую эффективную дозу. Препарат следует принимать однократно непосредственно перед отходом ко сну и не повторять прием в течение одной и той же ночи. Рекомендуемые дозы: для взрослых (моложе 65 лет) составляет 7,5мг перед отходом ко сну. Не следует превышать дозу 7,5мг. Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет): в начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5мг. Для пациентов с нарушениями функции печени: в начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5мг. Для пациентов с дыхательной недостаточностью: в начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5мг. Для пациентов с нарушениями функции почек: несмотря на отсутствие информации о накоплении зопиклона при почечной недостаточности, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75мг в сутки. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5мг. Во всех случаях суточная доза препарата не должна превышать 7,5мг. Продолжительность лечения: как и в случае других снотворных средств, принимать зопиклон длительно не рекомендуется. Лечение должно быть как можно короче и не превышать 4 недели, включая период постепенного снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения риск злоупотреблений и развития зависимости возрастает.

Гиперчувствительность к зопиклону или к какой-либо составной части препарата, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis), тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность, синдром апноэ во время сна, врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, период кормления грудью, возраст до 18 лет. С осторожностью: у лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь (этанол) или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления); у пациентов с нарушениями дыхательной функции; при одновременном применении с опиоидами. Беременность: препарат не рекомендуется применять во время беременности. Зопиклон проходит через плаценту. Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод. Большое количество данных, полученных из когортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов. После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Применение зопиклона на поздних сроках беременности или во время родов было связано с тем, что у новорожденных (вследствие фармакологического действия препарата) возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорожденного), угнетение дыхания. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определенному риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде. Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорожденных в постнатальном периоде. Период грудного вскармливания: несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать препарат.

Фармакодинамика: препарат относится к списку сильнодействующих веществ «Перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету». Зопиклон является снотворным средством группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональных ионных каналов для хлора. Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна. Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель. Фармакокинетика: зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60нг/мл после приема внутрь 3,75мг и 7,5мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола. Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белками плазмы крови является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра. Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов. После повторных приемов препарата кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: зопиклона-N-оксида и N-деметилзопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) 3А4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP 2С8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметилзопиклона). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно. В рекомендуемых дозах конечный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8,4мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных зопиклон-N-оксида и N-деметилзопиклона), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%). Пациенты пожилого возраста: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначении не выявлялось кумуляции зопиклона в плазме крови. Пациенты с почечной недостаточностью: даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон удаляется из организма с помощью гемодиализа, однако при лечении передозировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона. Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.

Перечисленные ниже нежелательные реакции (HP) даны с использованием следующих градаций частоты их возникновения: очень часто более 10%; часто более 1%, но менее 10%; нечасто более 0,1%, но менее 1%; редко более 0,01%, но менее 0,1%; очень редко менее 0,01%; частота неизвестна (по имеющимся данным нельзя определить частоту возникновения HP). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции. Нарушения психики: нечасто - кошмарные сновидения, ажитация; редко: спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно сочетающиеся с амнезией) и сомнамбулизм (хождение во сне), подавленное настроение, депрессивное состояние. Нарушения со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная (резидуальная) сонливость после пробуждения; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антероградная амнезия; частота неизвестна - атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушения памяти, нарушения внимания, нарушения речи, легкое головокружение, нарушение координации движений. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания); частота неизвестна - угнетение дыхания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - тошнота; частота неизвестна - диспепсия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабовыраженного до умеренного). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство усталости. Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редко - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста). Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах). При прекращении лечения наблюдался синдром «отмены». Его симптомы различны и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, мышечной боли, беспокойства, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности, панических атак, мышечных спазмов, желудочно-кишечных нарушений. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.

Симптомы. Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, летаргии. В более серьезных случаях возможно развитие атаксии, мышечной гипотонии, снижения артериального давления, метгемоглобинемии, угнетения дыхания и комы. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на ЦНС (включая этанол). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу. Лечение: при необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно, только если проводится вскоре после приема препарата. Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. В качестве антидота может быть применен флумазенил.

Нерекомендуемые комбинации. С этанолом: этанол может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и этанола (что также влияет на способность управлять транспортными средствами или работать механизмами). Взаимодействия, которые следует принимать во внимание. С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными препаратами, транквилизаторами, седативными препаратами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми препаратами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см. ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном. При одновременном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов). При одновременном применении наркотических анальгетиков может происходить усиление эйфории, что ведет к увеличению психической зависимости. С тримипрамином: кроме вышесказанного, зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. С бупренорфином: повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. С ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона. Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» зопиклона на 80% в присутствии эритромицина. С индукторами изофермента CYP3A, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал. фенитоин, препараты зверобоя продырявленного. Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона. С опиоидами: одновременное применение бензодиазепинов и других седативных/снотворных лекарственных средств, включая зопиклон и опиоидов увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, в связи с аддитивным угнетающим эффектом на ЦНС. Необходимо уменьшить дозу и продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов.

Оболочка таблеток содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство. По возможности следует установить причины бессонницы, и перед тем как назначить снотворное средство, устранить факторы, способствующие ее развитию. Зависимость: применение зопиклона может привести к злоупотреблению препаратом и/или развитию физической или психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. Случаи развития зависимости отмечались чаще у пациентов, получавших лечение зопиклоном на протяжении более 4 недель. Риск злоупотреблений и развития зависимости также выше у пациентов с психическими расстройствами и/или злоупотреблениями алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе. Пациентам, злоупотребляющим алкоголь или лекарственные средства в настоящее время или в прошлом, применять зопиклон следует чрезвычайно осторожно. При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома «отмены». «Рикошетная» бессонница: в ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой. Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития «рикошетной» бессонницы. Ускользание эффекта: при применении других снотворных препаратов может развиться некоторое ускользание их эффекта. Однако при применении зопиклона в течение не более 4-х недель ускользания эффекта препарата не наблюдалось. Амнезия: возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска развития антероградной амнезии необходимо: принимать таблетку непосредственно перед отходом ко сну; обеспечить достаточную продолжительность сна в течение всей ночи (не менее 7-8 часов). Суицидальное поведение и депрессия: некоторые эпидемиологические исследования показали повышенную частоту суицидов и суицидальных попыток у пациентов с депрессией или без нее, которые принимали бензодиазепины или другие снотворные препараты, включая зопиклон. Причинно-следственная связь не установлена. Применение зопиклона. как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество зопиклона, чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом. Манифестация ранее существовавшей депрессии возможна во время применения зопиклона. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, то, в случае сохранения бессонницы, следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии. Применение у детей: безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена. Другие психические и парадоксальные реакции: как известно, при применении седативных/снотворных препаратов, таких как зопиклон, встречаются другие психические и парадоксальные реакции, такие как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессия, бред, гневливость, кошмарные сновидения, галлюцинации, неадекватное поведение и другие побочные поведенческие реакции. В случае их возникновения прием зопиклона должен быть прекращен. Более вероятно развитие этих реакций у пациентов пожилого возраста. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое связанное с ним поведение, например, «управление автомобилем» во сне, приготовление и употребление пищи, общение по телефону с амнезией произошедшего было описано у пациентов, применявших зопиклон и не полностью проснувшихся. Прием алкоголя (этанол) и других лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, одновременно с зопиклоном, по-видимому, повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. При развитии таких поведенческих расстройств настоятельно рекомендуется прекратить лечение зопиклоном. Пациенты с нарушениями дыхательной функции: так как снотворные препараты обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции. Риски при одновременном применении с опиоидами: одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими седативными/снотворными лекарственными средствами, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у тех пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение. Если принимается решение об одновременном применении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Психомоторные нарушения: как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается: если зопиклон принимается в течение 12ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные; при одновременном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или препаратами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови. После приема зопиклона. в особенности в течение первых 12ч после его приема, пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: из-за своих фармакологических свойств и эффектов на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Хранить в сухом, защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.