Инструкция по применению Релаксон таблетки 7.5мг

Активное вещество - зопиклон.

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном. Длительность лечения. Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней. Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель. Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом. Рекомендуемая доза для взрослых — 7,5 мг (1 таблетка). Максимальная доза составляет 15 мг. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг (1/2 таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг. Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.

Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата; тяжелая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; синдром «ночного» апноэ; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Фармакодинамика. Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня. Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель. Фармакокинетика. Абсорбция. Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5–2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%. Метаболизм. После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. Основными метаболитами являются производное N-оксида и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно. В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%. Отдельные группы больных. У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении. У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема. У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона — горький вкус во рту, также могут быть: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту; аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции. Психические и парадоксальные реакции. Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии. После прекращения лечения в редких случаях могут наблюдаться синдром «отмены» и рикошетная бессонница. Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.

Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться. Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.

Беременность и лактация. Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям. У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность. При назначении зопиклона необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях: нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или екарственными средствами; совместное использование с алкоголем или другими психотропными препаратами. Рикошетная бессонница и синдром «отмены». Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного. Амнезия. Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо: принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов. Депрессия. Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать её симптомы. Использование у детей. Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет. Влияние на способность к вождению и управлению транспортом. Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо быть предельно осторожным, либо воздерживаться от деятельности данного рода.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.