Зелдокс лиофилизат для инъекций 30мг

Купирование психомоторного возбуждения у пациентов с психозом.

Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому другому компоненту препарата;

удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT;

недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

аритмии, требующие приема антиаритмических средств классов IA и III;

совместный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, в частности антиаритмических средств классов IA и III, мышьяковистого ангидрида, галофантрина, левометадила ацетата, мезоридазина, тиоридазина, пимозида, спарфлоксацина, гатифлоксацина, моксифлоксацина, доласетрона, мефлохина, сертиндола или цизаприда;

пациенты с психозом, обусловленным деменцией;

детский возраст до 18 лет и возраст старше 65 лет (эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов данных возрастных групп не установлены);период грудного вскармливания.

Антиаритмические средства классов IA и III и другие препараты, удлиняющие интервал QT:

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования зипрасидона при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT, не проводились. Однако, так как нельзя исключить возможности суммации эффекта зипрасидона и этих лекарственных препаратов, зипрасидон не следует принимать с другими препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты класса IA и III, мышьяковистый ангидрид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд.

Препараты, действующие на ЦНС/алкоголь:

Учитывая основные эффекты зипрасидона, следует проявлять осторожность при его применении в комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС, и алкоголем.

Влияние зипрасидона на другие лекарственные средвства:

Все исследования по лекарственным взаимодействиям проводились с использованием зипрасидона в лекарственной форме для приема внутрь.

В исследовании in vivo с применением декстрометорфана не было продемонстрировано значимой способности ингибировать изофермент CYP2D6 при концентрациях в плазме на 50 % ниже, чем достигаемые после применения зипрасидона в дозе 40 мг два раза в сутки. Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что зипрасидон может являться умеренным ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Однако маловероятно, что зипрасидон будет оказывать клинически значимое влияние на фармакокинетику лекарственных препаратов, которые метаболизируются этими изоферментами цитохрома P450.

Пероральные контрацептивы:

Прием зипрасидона не оказывал значимого влияния на фармакокинетику эстрогеновых (этинилэстрадиол, является субстратом изофермента CYP3A4) или прогестероновых компонентов препаратов.

Литий:

Зипрасидон не влияет на фармакокинетику препаратов лития при совместном применении.

Влияние других препаратов на зипрасидон:

Ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (в дозе 400 мг/сутки) повышал концентрацию зипрасидона в сыворотке крови менее, чем на 40%. Концентрации S-метилдигидрозипрасидона и зипрасидона сульфоксида в сыворотке крови к моменту ожидаемого времени достижения максимальной концентрации (T_max) зипрасидона были повышены на 55% и 8%, соответственно. Дополнительного удлинения интервала ОТс не наблюдалось. Маловероятно, что изменения фармакокинетики зипрасидона при совместном назначении с мощными ингибиторами изофермента СYP3A4 будут иметь клиническую значимость, поэтому коррекции доз в данном случае не требуется. Примененение карбамазепина (200 мг 2 раза в сутки в течение 21 дня) приводит, в свою очередь, к снижению содержания зипрасидона в системной циркуляции на 36%.

Антациды:

Многократный прием антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметедина не приводил к значительному влиянию на фармакокинетику зипрасидона у пациентов после приема пищи.

Серотонинергические лекарственные препараты:

В отдельных случаях сообщалось о серотониновом синдроме, связанном во времени с терапевтическим применением зипрасидона в сочетании с другими серотонинергическими?лекарственными препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Признаки серотонинового синдрома могут включать спутанность сознания, тревожное возбуждение, повышение температуры, потливость, атаксию, гиперрефлексию, миоклонус и диарею.

Связывание с белками плазмы:

Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Связывание зипрасидона с белками плазмы крови in vitro не изменялось в присутствии варфарина или пропранолола - двух препаратов, в высокой степени связывающихся с белками плазмы крови; зипрасидон также не изменял связывание этих препаратов с белками плазмы крови человека. Таким образом, лекарственные взаимодействия с участием зипрасидона, связанные с вытеснением лекарственного вещества из связей с белками, маловероятны.