Фармакодинамика. Холина альфосцерат (L-альфа-глицерилфосфорилхолин) является пролекарством, из которого путем гидролиза высвобождается холин - предшественник ацетилхолина. Последний является агонистом всех подтипов холинорецепторов. Холина альфосцерат содержит 40,5 % холина по массе, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина, является донором метальных групп, участвует в прочих пластических реакциях в организме. Альфосцерат-ион метаболизируегся до глицерофосфат-иона. Ацетилхолин непосредственно участвует в передаче нервного импульса, как в центральной, так и в периферической нервной системе. Глицерофосфат включается в различные метаболические пути, в том числе участвует в синтезе фосфатидилхолина (одного из фосфолипидов клеточных мембран). Таким образом, препарат действует на холинергическую передачу нервного импульса, пластичность мембраны нейрона. Предполагается, что препарат уменьшает когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых поражениях головного мозга (в том числе при церсороваскулярной недостаточности и некоторых формах деменции). Фармакокинетика. Всасывание и распределение.
После приема внутрь абсорбция составляет около 95%.
Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени. Метаболизм и выведение. Холин и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов.