Инструкция по применению Винпоцетин-Сар концентрат для приготовления инъекционного раствора 5мг/мл 2мл

Активное вещество - винпоцетин - 0,5 г. Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая - 0,05 г, кислота янтарная - 1,0 г, натрия дисульфит - 0,5 г, натрия хлорид - 0,9 г, вода для инъекций - до 100 мл

Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Начальная суточная доза - 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят на прием препарата в форме таблеток. Подкожное введение препарата не допускается. После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь. Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется. Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий требует обязательного разведения! Инфузионный раствор должен быть использован в течение 3 часов с момента приготовления.

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QТ или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Беременность: винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока). Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25 % принятой дозы. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Фармакодинамика: Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». Фармакокинетика. Абсорбция: Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение: При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация радиоактивного меченого винпоцетина в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределение 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Метаболизм: Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первичного прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК- диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует. Выведение: При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. У крыс и собак высокая концентрация радиоактивного меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать снижение абсорбции и распределения, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из приведенных ниже побочных реакций. Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: нечасто - от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко - от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко - <1/10000 назначений (<0.01%). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия, . Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность. Нарушения со метаболизма и питания: редко - снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия. Нарушения психики: нечасто - эйфория; редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние. Нарушения со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюктивы, отек соска зрительного нерва. Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, очень редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления; редко - повышение артериального давления, приливы, тромбофлебит; очень редко - лабильность артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту, тошнота, дискомфорт в животе; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит, гиперсаливация. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, крапивница; очень редко - дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение артериального давления; редко - повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента SТ, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени, удлинение интервала QТ; очень редко - повышение ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение интервала РR на ЭКГ.

Передозировка Винпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектов препарата. Лечение - симптоматическая терапия.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами (ЛС), влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками и антикоагулянтами. По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с бета-адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.

В случае исходного удлинения Q-Т интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-Т интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль. Исследование о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

Хранить в сухом защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.