Инструкция по применению Винпоцетин-АЛСИ таблетки 5мг

действующее вещество: винпоцетин – 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 171,9 мг, крахмал картофельный – 64,3 мг, тальк – 4,7 мг, магния стеарат – 2,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,7 мг.

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах. Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Внутрь, после еды. Курс лечения и дозы определяются лечащим врачом. Стандартная суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг, что соответствует 1-2 таблетке препарата, 3 раза в день). Максимальная суточная доза – 30 мг (6 таблеток препарата Винпоцетин-АЛСИ по 5 мг). Терапевтический эффект развивается приблизительно через 1 неделю от начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца; тяжелые нарушения ритма сердца; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований).

Фармакодинамика: Винпоцетин улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, благоприятно влияет на реологические свойства крови. Нейрозащитное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует натриевые и кальциевые каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Селективно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При прохождении через стенку кишечника метаболизму не подвергается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 1 час. В опытах на крысах было установлено, что наибольшая концентрация меченого радиоактивной меткой винпоцетина обнаруживалась в печени и ЖКТ. При этом максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность – около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение первого часа), через плацентарный барьер. Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку вин­ поцетин не кумулирует в организме. При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1±0,33 нг/мл. Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). Период полувыведения у человека (Т) составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в процентном соотношении 60:40. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Побочные эффекты достаточно редки. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 1/10); часто (от  1/100 до < 1/10); нечасто (от  1/1000 до < 1/100); редко (от  1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения). В клинических исследованиях винпоцетина показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «очень часто» и «часто» не возникали. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет. Нарушения психики: редко – бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко: эйфория, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение, нарушение вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко – тремор, спазмы. Нарушения со стороны органа зрения: редко – отек диска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко – аритмия, фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – артериальная гипертензия, «приливы», тромбофлебит; очень редко – колебания артериального давления (АД). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко – дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – астения, утомляемость, чувство жара; очень редко – дискомфорт в грудной клетке, гипотермия. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – снижение АД; редко – повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности «печеночных» ферментов; очень редко – увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета­адреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином. Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг ЭКГ). Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание. В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ). При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препараты винпоцетина следует применять с осторожностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25С в оригинальной упаковке.