Аптеки Столички

  АКЦИИ в аптеках Скидки и акции в аптеках Советская

Приложение АптекаМос

Инструкция по применению Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл

Инструкция по применению Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл

Отпускается по рецепту
Аналоги

Международное непатентованное название

?
Винорелбин

Состав Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл

В 1 мл препарата содержится: активное вещество: винорелбина дитартрат- 13,85 мг (соответствует 10 мг винорелбина); вспомогательные вещества: вода для инъекций. Флакон заполнен азотом (для создания инертной атмосферы).

Группа

?
Алкалоиды и другие цитостатические средства растительного происхождения

Производители

Лемери С.А. де С.В. (Мексика)

Показания к применению Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл

Немелкоклеточный рак легкого, стадия III и IV; рак молочной железы.

Способ применения и дозировка Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл

Применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Режим дозирования, частота введения и длительность терапии препаратом определяется лечащим врачом. Препарат вводится строго внутривенно. Интратекальный путь введения категорически запрещен ввиду риска развития летального исхода. Перед применением концентрат разводят 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы и вводят внутривенно болюсно в течение 5-10 минут. Возможно разведениев 125 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. В этом случае препарат вводят внутривенно в виде 20 - 30-минутной инфузии. Сразу же после введения препарата вену следует промыть не менее чем 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. В режиме монотерапии доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела один раз в неделю. При комбинированной химиотерапии стандартная доза препарата составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела, но частота введения уменьшается - в дни 1 и 5 каждые 3 недели или в дни 1 и 8 каждые 3 недели - в зависимости от протокола противоопухолевой терапии. Доза и частота введения винорелбина зависят от конкретной схемы противоопухолевой терапии. Максимальная разовая доза препарата, вводи- мого внутривенно, не должна превышать 60 мг. Коррекция режима дозирования при гематологи- ческой токсичности: при снижении количества нейтрофилов менее 1500 клеток/мкл крови и/или тромбоцитопении менее 100 000 клеток/мкл крови очередное введе- ние препарата откладывают до нормализации по- казателей периферической крови. Коррекция режима дозирования препарата при нарушениях функции печени: пациентам с выраженным нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы винорелбина до 20 мг/м2 поверхности тела и постоянный кон- троль гематологических показателей. Коррекция режима дозирования препарата при нарушениях функции почек: в связи с тем, что препарат выводится через почки в небольших количествах, коррекция режима дозирования у пациентов с нарушениями функции по- чек не требуется. Пожилые пациенты: фармакокинетика винорелбина у пожилых пациентов не изменяется. Однако, вследствие ослабленности пожилых пациентов следует соблюдать меры предосторожности при увеличении дозы винорелбина.

Противопоказания Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл

Повышенная чувствительность к винорелбину или другим алкалоидам барвинка, а также другим компонентам препарата; исходное количество нейтрофилов < 1 500 клеток/мкл крови; содержание тромбоцитов < 100 000 клеток/мкл крови; тяжелые инфекционные заболевания на момент начала терапии, или перенесенные в течение 2 предшествовавших терапии недель; одновременное применение с вакциной против желтой лихорадки; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения винорелбина у детей не изучены). С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе, нарушением функции печени средней и тяжелой степени, при одновре- менном применении с ингибиторами или индукто- рами изофермента CYPЗА4. Винорелбин противопоказан в период беременности в связи с эмбриотоксическим действием. Винорелбин противопоказан в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Винорелбин - противоопухолевое средство растительного происхождения из группы полусинтетических винкаалкалоидов, выделенный из растения рода Vinca (барвинок). Винорелбин нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз клеток на стадии метафазы G2+M, вызывая гибель клеток во время интерфазы или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз также оказывает влияние на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина. Фармакокинетика. Распределение. Объем распределения винорелбина высокий (диапазон объема распределения - 25,4 - 40,1 л/кг), что свидетельствует об экстенсивном распределении винорелбина в тканях. Связывание с белками плазмы крови незначительное и составляет 13,5 %; винорелбин активно связывается с форменными элементами крови, особенно с тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в легочную ткань, где его концентрация в 300 раз превышает концентрацию винорелбина в плазме крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм. Винорелбин метаболизируется в печени под дей- ствием изофермента CYP ЗА4 цитохрома Р450. Все метаболиты идентифицированы и фармакологически неактивны, за исключением 4-О-деацетил-винорелбина, который является основным активным метаболитом в плазме крови. Сульфо- и глю- куроновые конъюгаты не выявлены. Выведение. Средний период полувыведения препарата в конечной фазе элиминации обычно составляет более 40 ч (27,7 - 43,6 ч). Системный клиренс винорелбина высокий и приближается к скорости кровотока в печени, составляет в среднем 0,72 л/ч/кг (0,32-1,26 л/ч/кг). Винорелбин выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. Почками выводится менее 20 % от введенной внутривенно дозы, преимущественно в неизмененном виде. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Пациенты с нарушением функции печени. Фармакокинетика винорелбина не изменяется у пациентов с недостаточностью функции печени. Тем не менее, в качестве меры предосторожности рекомендуется снижение дозы до 20 мг/м2 поверхности тела и тщательный контроль гематологических показателей у пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени. Пациенты с нарушением функции почек. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетические свойства винорелбина не исследовалось. Однако, благодаря низкому уровню почечной элиминации, снижение дозы винорелбина у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пожилые пациенты. Фармакокинетика винорелбина у пожилых пациентов не изменяется. Однако, вследствие ослабленности пожилых пациентов следует соблюдать меры предосторожноста при увеличении дозы винорелбина.

Побочное действие Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл

Побочные реакции систематизированы по системно-органным классам и перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/Ю), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна - единичные постмаркетинговые сообщения, частота которых не может быть оценена по имеющимся данным. Инфекиионные и паразитарные заболевания: часто - бактериальные, вирусные или грибковые инфекции респираторного, желудочно-кишечного и мочевыводящего тракта от легкой до средней степени тяжести, обычно обратимые при соответствующем лечении; нечасто - тяжелый сепсис с множественной органной недостаточностью, септицемия; очень редко - осложненная септицемия, иногда с летальным исходом; частота неизвестна - нейтропенический сепсис. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - миелосупрессия, приводящая к нейтропении (наименьшее количество нейтрофилов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 дней, кумулирования гемотоксичности не от- мечено), анемия; часто - тромбоцитопения; частота неизвестна - фебрильная нейтропения. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции (кожные реакции, реакции со стороны дыхательной системы); частота неизвестна - системные аллергические реакции (анафилактические реакции или анафилактический шок, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек). Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны обмена вешеств и питания: редко - тяжелая гипонатриемия; частота неизвестна - анорексия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - неврологические нарушения, включая снижение или потерю сухожильных рефлексов; нечасто - тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера; частота неизвестна - слабость нижних конечно-стей при длительной химиотерапии. Нарушения со стороны сердца: редко - ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); очень редко - тахикардия, фибрилляция, нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения; частота неизвестна - сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение или снижение артериального давления, ощущение «приливов», похолодание конечностей; редко - тяжелая артериальная гипотензия, коллапс. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, бронхоспазм; редко - интерстициальная пневмония (особенно при комбинированной терапии с митомицином); очень редко - дыхательная недостаточность. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - стоматит, тошнота, рвота, запор, эзофагит; часто - диарея (обычно умеренной или средней степени тяжести); редко - паралитическая кишечная непроходимость, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: очень часто - транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов без клинической симптоматики (повышение концентрации общего билирубина, активности щелочной фосфатазы, аспартат-аминотрансферазы и аланинаминотрансферазы). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - алопеция (обычно умеренной степени); редко - генерализованные кожные реакции; частота неизвестна - эритема на ладонях и стопах (синдром ладонно-подошвенной дизестезии). Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия, боль в височно-челюстном суставе. Обшие расстоойства и нарушения в месте введения: очень часто - эритема, жгучая боль, изменение цвета вены и флебит в месте введения; часто - астения, слабость, лихорадка, боль различной локализации, включая боль в грудной клетке и в области опухоли; редко: некроз тканей в месте введения (при экстравазации).

Передозировка

Основным токсическим эффектом вследствие передозировки является подавление функции костного мозга, иногда в сочетании с инфекцией, лихорадкой и паралитической кишечной непроходимостью, нарушение функции печени. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки пациента следует госпита-лизировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Лечение симптоматическое: переливание крови, введение факторов роста или антибиотиков широкого спектра действия

Взаимодействие Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл

Не следует использовать щелочные растворы для разбавления концентрата (возможно выпадение осадка). Не следует смешивать готовый раствор для инфузий с другими лекарственными препаратами для внутривенного введения, за исключением рекомендованных. Вакцины: в связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелых инфекций, не рекомендуется осуществлять вакцинацию живыми вакцинами в период проведения химиотерапии. Циклоспорин, такролимус: выраженная иммуносупрессия с риском лимфопролиферации. Цисплатин: при комбинированном применении винорелбина и цисплатина в течение нескольких циклов лечения взаимное влияние отсутствует. Однако, частота случаев гранулоцитопении при использовании комбинации винорелбина с циспла- тином выше, чем в случае монотерапии винорелбином. Цитостатики: возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь - миелосупрессии. Пероральные антикоагулянты: возможно взаимное усугубление побочных эффектов, следует проводить систематический контроль МНО (международного нормализованного отношения), а также тщательный контроль общего состояния пациента. Ингибиторы или индукторы Р-гликопротеина (например, верапамил, циклоспорин и хинидин): влияют на концентрацию винорелбина в плазме крови, т.к. винорелбин является субстратом этого транспортного белка. Итраконазол: увеличение нейротоксичности винорелбина вследствие увеличения концентрации винорелбина в плазме крови в результате снижения его метаболизма в печени. Фенитоин: возможно снижение противосудорожного действия фенитоина из-за подавления всасывания фенитоина в желудочно-кишечном тракте или снижение эффективности или увеличение токсичности винорелбина вследствие усиления фенитоином печеночного метаболизма. Ингибиторы изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, кларитромицин, эритромицин и ритонавир): увеличение нейротоксичности винорелбина вследствие увеличения концентрации винорелбина в плазме крови в результате снижения его метаболизма в печени. Индукторы изофермента CYPЗА4 (например, рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин): уменьшение концентрации винорелбина в плазме крови вследствие усиления его метаболизма в печени. Митомицин: усиление легочной токсичности митомицина (риск развития бронхоспазма, острой дыхательной недостаточности, в редких случаях - интерстициальной пневмонии). Возможно развитие острой дыхательной недостаточности. Индукторы и ингибиторы цитохрома Р450: возможно изменение фармакокинетики винорелбина.

Особые указания

Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. В период лечения должен проводиться тщательный гематологический контроль с определением гемоглобина и количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов перед очередным введением. Препарат предназначен только для внутривенного введения. Интратекальное введение категорически запрещено из-за возможного летального исхода. В случае подозрения на сопутствующую инфекцию в день начала терапии следует обследовать пациента и оценить соотношение пользы и риска при принятии решения о введении препарата. При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать пациента для исключения легочной токсичности. В случае развития паралитической кишечной непроходимости следует прекратить введение препарата. Лечение может быть продолжено после воестановления нормальной моторики кишечника. Попадание концентрата на кожу, слизистые оболочки или в глаза может привести к сильному раздражению и даже изъязвлению роговицы. В этом случае необходимо тщательно промыть пострадавшие участки 0,9 % раствором натрия хлорида. Винорелбин не следует применять одновременно с проведением лучевой терапии, особенно захваты- вающей область печени. При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, промыть вену 0,9% раствором натрия хлорида и для профилактики флебита немедленно ввести глюкокортикостероиды. Оставшуюся часть дозы препарата вводят в другую вену. Препарат следует использовать с осторожностью с сильными ингибиторами или индукторами изо- фермента CYP3A4. Одновременное применение препарата с фенитоином, интраконазолом, живыми аттенуированными вакцинами не рекомендуется. Влияние на фертильность: мужчины и женщины должны использовать надежные способы контрацепции в период лечения препаратом. Кроме того, женщинам необходимо продолжать применять надежные способы контрацепции в течение трех месяцев, а мужчинам 6 месяцев после завершения лечения. Пациентам, планирующим рождение детей после завершения лечения, рекомендуется генетическая консультация. Вследствие возможности развития необратимой потери фертильности в результате лечения винорелбином, пациентам должна быть дана рекомендация по консервации спермы до начала курса лечения. Подготовка к введению и введение препарата винорелбин должны осуществляться медицинским персоналом, обученным работе с химиотерапевтаческими препаратами. Персоналу следует использовать одноразовые очки, перчатки, маску и фартук. При обращении с винорелбином должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. Препарат следует вводить строго внутривенно: до начала введения препарата важно убедиться в том, что игла или катетер установлены точно в вене. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не изучалось. Однако, применение винорелбина увеличивает риск возникновения головокружения, тошноты, рвоты и проявления других неврологических симптомов, влияющих на скорость и адекватность реакции и, таким образом, снижающих способность управлять автомобилем и использовать механизмы. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия хранения

При температуре 2-8 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.
• Инструкция по применению Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Винорелбин-Тева концентрат для приготовления инъекционного раствора 10мг/мл 5мл