Инструкция по применению Веро-Винкристин раствор для инъекций 0,5мг/мл 2мл

1мл раствора содержит: Активное вещество: винкристина сульфата в пересчете на 100% вещество - 0,5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) 100 мг, *серная кислота 1 М раствор до рН 4,5 , *натрия гидроксид 1 М раствор до рН 4,5, вода для инъекций до 1 мл. * Используется при необходимости для корректировки рН раствора препарата в технологическом процессе.

В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Веро-винкристин применяют гри острых лейкозах, болезни Ходжкина и других лимфомах, опухоли Вильмса, рабдомиосаркоме, нейробластоме, множественной миеломе, саркоме Капоши, саркомах костей и мягких тканей, мелкоклеточном раке легких, хориокарциноме матки, опухолях мозга. Веро-винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к кортикостероидным препаратам и неэффективности спленэктомии).

Веро-винкристин вводится строго внутривенно, с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять, примерно, 1 минуту. При введении необходимо соблюдать ссторожность во избежание экстравазации. Интратекальное применение препарата запрещено! Доза подбирается индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного. В среднем доза составляет: Для взрослых: 1,0-1,4 мг/кв.м поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная суммарная доза составляет 10-12 мг/кв.м. Для детей: 1,5-2,0 мг/кв.м поверхности тела. Для детей с массой тела <10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю. Курс терапии обычно составляет 4-6 недель. У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата. Нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута). Одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени. Беременность и период кормления грудью. С осторожностью: при снижении функции печени, угнетении костно-мозгового кроветворения, у пациентов пожилого возраста, при наличии нейропатии в анамнезе, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии.

Фармакодинамика: Винкристин - алкалоид барвинка розового (Сatharanthus roseus), относится к цитостатическим химиотерапевтическим средствам. Винкристин связывается с белком - тубулином и приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Он также препятствует метаболизму глютамата и возможному синтезу нуклеиновой кислоты, оказывает иммунодепрессивное действие. Фармакокинетика: После внутривенного введения винкристин быстро распределяется в тканях организма. 75- 90% винкристина связывается с белками плазмы. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и выводится, в основном, с хелчью; 70 - 80% выводится через кишечник в неизмененном виде и в виде метаболитов, от 10 до 20% препарата выводится почками, связь с форменными элементами крови - 15%. Начальный, средний и конечный период полувыведения составляет 5 минут, 2,3 часа и 19-155 часов соответственно.

Побочные действия обычно обратимы и имеют дозозависимый характер (за исключением аллергических реакций). Дети обычно лучше переносят винкристин, чем взрослые. У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности. Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Со стороны нервной системы: часто - периферическая сенсомоторная нейропатия (парестезия, потеря глубоких сухожильных рефлексов, отвисание стоп, мышечная слабость, атаксия, паралич), невралгии (в том числе боли в челюстях, глотке, околоушных железах, спине, костях, мышцах и мужских половых железах), нарушение функций черепно-мозговых нервов (охриплость голоса, парез голосовых связок, птоз, нейропатия зрительного нерва и др. нейропатии), преходящая корковая слепота, нистагм, диплопия, атрофия зрительного нерва. Иногда - судороги с повышением артериального давления, головная боль, головокружение, депрессия, ажитация, повышенная сонливость, спутанность сознания, психозы, галлюцинации, нарушение сна, снижение слуха. Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, боли в брюшной полости; иногда - анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей); редко - стоматит, некроз тонкого кишечника и/или перфорация. Со стороны гепатобилиарной системы: первичный тромбоз печеночных вен (особенно у детей). Со стороны мочеполовой системы: иногда - полиурия, дизурия, задержка мочеиспускания, Еследствие атонии мочевого пузыря, гиперурикемия, уратная нефропатия; редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (гипонатриемия в сочетании с высоким уровнем выведения натрия с мочой без признаков нарушений функции почек и надпочечников, гипотензии, дегидратации, азотемии или отеков). Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (у пациентов, ранее получивших радиотерапию в области средостения, при применении комбинированной терапии, включающей винкристин); редко - повышение или понижение артериального давления. Со стороны иммунной системы: часто - острая дыхательная недостаточность и бронхоспазм, иногда выраженные и угрожающие жизни (наблюдались при применении винкристина с митомицином С); редко - анафилактический шок, кожная сыпь и отеки. Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - алопеция. Со стороны репродуктивной системы: очень часто - азооспермия, аменорея. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: часто - преходящий тромбоцитоз; иногда - выраженное угнетение функции костного мозга, анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Обычно винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение. Местные реакции: часто - раздражение в месте инъекции; иногда - при попадании препарата под кожу воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, боль, некроз окружающих тканей. Прочие: миалгия, артралгия, повышение температуры тела.

При случайной передозировке следует ожидать усиления дозозависимых побочных эффектов Веро-винкристина. Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое: ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль. Гемодиализ не эффективен. Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин В дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.

При одновременном применении возможно снижение противосудорожного эффекта пенитоина. При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы. При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии. Ототоксичные препараты повышают риск развития ототоксического действия. Снижает эффекты дигоксина и ципрофлоксацина. Верапамил повышает токсичность винкристина. Глюкокортикостероиды, андрогены, эстрогены и прогестины усиливают действие кинкристина. При назначении в комбинации с Митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм. При необходимости применения в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение L-аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его выведение из печени. Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения. Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образование осадка). Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце. Разбавлять винкристин можно только 0,9% раствором натрия хлорида.

Применять строго по назначению врача! Интратекальное введение винкристина может привести к смерти! Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологическяй контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность. При повышении концентрации мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов ксантиноксидазы (аллопуринол). При повышении активности «печеночных» трансаминаз дозу винкристина следует снизить. Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов. Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию. При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить. Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм. Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует срочно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости. При случайном экстравазальном введении инъекцию следует немедленно прекратить, а оставшуюся часть препарата ввести в другую вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путем местного введения гиалуронидазы и применения умеренного холода. При потреблении большого количества жидкости требуется соблюдать осторожность из-за возможного риска развития синдрома неадекватной секреции АДГ, который устраняется при ограничении потребления жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами и др. механизмами: Нейротоксичность винквистина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортным средством и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 8 °С.