Инструкция. Купить. Заказ. ДоставкаЭрастил солофарм раствор для инъекций 5мг/мл 5мл

Действующее вещество:

урапидила гидрохлорид - 5,47 мг в пересчете на урапидил - 5,0 мг.

Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль - 100,0 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 0,42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 2,22 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Гипертонический криз, очень тяжелая и тяжелая степень артериальной гипертензии/рефрактерная артериальная гипертензия у взрослых пациентов:

Внутривенное струйное введение:

10-50 мг препарата Эрастил солофарм вводят внутривенно, медленно, под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 2-5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эрастил солофарм.

Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью инфузионного шприцевого насоса:

поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эрастил солофарм (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводят в 500 мл раствора для инфузий (например, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы)). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эрастил солофарм на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения: 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Если для введения поддерживаюшей дозы используется инфузионный шприцевой насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц инфузионного шприцевого насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).

Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания АД, готовится следующим образом:

250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, 1 мг соответствует 2,2 мл или 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) добавляют к 30 мл раствора для инфузий в перфузионный шприц объемом 50 мл, 1 мг соответствует 0,5 мл.

На снижение артериального давления влияет инфузионная доза первых 15 минут. Впоследствии отрегулированное кровяное давление может поддерживаться значительно меньшей дозой.

Поддерживающая доза: в среднем, 9 мг/ч.

Управляемая артериальная гипотензия в случае повышения артериального давления или гипертонического криза во время и/или после хирургического вмешательства у взрослых пациентов:

непрерывная инфузия с помощью инфузионного шприцевого насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Эрастил солофарм можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(-и) ранее введенный(-е) препарат(-ы). Дозу препарата Эрастил солофарм следует соответственно скорректировать.

Особые группы пациентов:

Пациенты пожилого возраста:

при применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек:

у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы урапидила.

Дети:

эффективность и безопасность урапидила у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Способ применения:

для внутривенного применения.

Эрастил солофарм вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии - лежа.

Введение препарата может быть однократным или многократным. Возможны однократные или повторные инъекции и внутривенные капельные вливания. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.

Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается во время парентеральной гипотензивной терапии. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления. Лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Эрастил солофарм можно смешивать только с 0,9 % раствором натрия хлорида или с 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).

Как и все препараты для парентерального введения, перед введением раствор должен быть проверен визуально, чтобы убедиться, что он не содержит видимых частиц и какого-либо изменения цвета, а также должна быть проверена целостность упаковки.

аортальный стеноз;

возраст до 18 лет;

артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного шунта);

беременность, период лактации, применение у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих эффективную контрацепцию.

урапидил снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), снижая периферическое сопротивление.

Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений остается неизменной или рефлекторно незначительно увеличивается, сердечный выброс не меняется. Сердечный выброс, сниженный в результате увеличенной постнагрузки, может повышаться. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает.  Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Урапидил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия:

урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические   альфа₁-адренорецепторы, таким образом препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение:

после внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала - быстрое снижение (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80 %. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Метаболизм:

урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит - гидроксили- рованное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение:

50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т_1/2) после внутривенного введения болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).

Особые группы пациентов:

у пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т_1/2 - увеличен.

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения психики:

нечасто - нарушение сна; очень редко - беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, перебои в работе сердца, боль за грудиной (сходная со стенокардией), одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто - ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота; нечасто - рвота, рвотные позывы, диарея, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - повышенное потоотделение (гипергидроз); редко - гиперчувствительность, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема, ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко - учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:

редко - приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто - повышенная утомляемость.

головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.

Лечение:

при значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведенный в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15 %, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).

нарушение функции печени и/или почек;

сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит));

гиповолемия;

одновременное применение с циметидином;

одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);

пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность:

данные о влиянии применения препарата во время беременности отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Препарат Эрастил солофарм не рекомендуется применять во время беременности. Урапидил не рекомендуется принимать женщинам с детородным потенциалом, не использующим эффективную контрацепцию.

Лактация:

неизвестно, проникает ли урапидил или его метаболиты в грудное молоко.

Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен, поэтому применение препарата Эрастил солофарм противопоказано в период грудного вскармливания.

Фертильность:

клинические испытания по влиянию на мужскую и женскую фертильность не проводились. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность, но применимость этих данных для человека неизвестна.