Инструкция. Купить. Заказ. ДоставкаТропиндол капсулы 5мг

1 капсула содержит: Активное вещество: трописетрона гидрохлорид 5,64 мг в пересчете на трописетрон 5,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 151,8 мг, крахмал кукурузный 1,64 мг, повидон (поливинил-пирролидон) 1,64 мг, тальк 1,64 мг, кальция стеарат 1,64 мг.

Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химио-терапии. Устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде. Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологтических интраабдоминальных хирургических вмешательств.

Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии: Дети. У детей старше 2-х лет рекомендуемая доза Тропиндола составляет 0,2 мг/кг, причем максимальная суточная доза - 5 мг. Взрослые. Взрослым Тропиндол рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи.

Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.Тропиндол не следует применять в период беременности и лактации. С осторожностью: артериальная гипертензия.

Фармакодинамика: Трописетрон - сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист центральных и периферических 5-НТЗ-рецепторов. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде. В основе механизма противорвотного цействия трописетрона лежит блокада периферических пресинаптических 5-НТЗ-рецепторов, что предотвращает выделение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта. Трописетрон, кроме того, оказывает прямое блокирующее действие на 5-НТЗ-рецепторы, расположенные в ЦНС, в том числе в агеа роstrema, тем самым блокируя влияние блуждающего нерва на эту область. Длительность действия Тропиндола составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в день. Эффективность препарата сохраняется на протяжении многократных циклов химиотерапии. Тропиндол не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов. Фармакокинетика. Всасывание: Тропиндол всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более, чем на 95%). Период полувыведения составляет в среднем около 20 мин; время достижения максимальной концентрации около 3 ч. Биодоступность препарата составляет около 60% для дозы 5 мг. С увеличением дозы биодоступность возрастает, достигая почти 100% для дозы 45 мг. Распределение: Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа 1-гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет - около 145 л, у детей в возрасте от 7 до 15 лет - примерно 265 л. Метаболизм: Трописетрон метаболизируется в печени путем реакций гидроксилирования с последующим глюкуронированием или сульфатированием. Метаболиты фармакологически неактивны. При повторных назначениях Тропиндола в дозах, превышающих терапевтические (по 10 мг 2 раза в день), возможно дозозависимое повышение уровней трописетрона в плазме по причине снижения его метаболизма, связанного с насыщением ферментной системы печени. Однако при соблюдении рекомендованного режима дозирования концентрации препарата в плазме не превышают переносимых значений. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Выведение: Трописетрон выводится преимущественно почками - 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизменном виде), через кишечник - 15% (в виде метаболитов). Доля неизмененного препарата в моче выше у «медленных окислителей». Соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1. У лиц с быстрым метаболизмом тропи ;етрона («быстрые окис-лители») период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов; у «медленных окислителей» этот показатель может удлиняться до 45 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У «медленных окислителей» общий клиренс снижен до 0,1-0,2 л/мин (за счет уменьшения внепочечного клиренса), что приводит к 4-5-кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений АUС, при этом такие показатели как максимальная концентрация и объем распределения не меняются. У детей значения таких показателей как биодоступность и конечный период полувыведения сходны с таковыми у взрослых здоровых добровольцев.

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер. При применении Тропиндола в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли. При использовании препарата в дозе 5 мг час отмечался запор и реже - головокружение, повышенная утомляемость и нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (боли в животе и диарея). Так же, как и в случае применения других антагонистов 5-НТ3-рецепторов, редко наблюдались реакции гиперчувствительности ("реакции 1-го типа"), характеризовавшиеся одним или несколькими следующими симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия. Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением Тропиндола не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.

В случаях повторного применения Тропиндола в дозах, значительно превышающих терапевтические, могут возникать зрительные галлюцинации; у больных с артериальной гипертензией может повыситься артериальное давление. Лечение - симптоматическое. Специфический антидот к трописетрону не известен.

Прием капсулы препарата вместе с едой приводит к небольшому увеличению биодоступности трописетрона (приблизительно с 60% до 80%), что не имеет клинического значения. Одновременное применение Тропиндола с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме. Поэтому у пациентов, являющихся «быстрыми окислителями», необходимо повышение доз Тропиндола (у «медленных окислителей» этого не требуется). Влияние препаратов, ингибируюн их ферментную систему цитохрома Р450, например, циметидина, на концентрацию трописетрона в плазме незначительно, поэтому изменений дозирования Тропиндола в таких случая) не требуется. Исследования взаимодействия Тропиндола со средствами для наркоза не проводились. Удлинение интервала QТс было отмечено у нескольких пациентов, которым Тропиндол назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один Тропиндол в терапевтических дозах, удлинение интервала QТс отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Тропиндола и препаратаов, вызывающих удлинение интервала QТс.

Применение у лиц, относящихся к категории «медленных окислителей» спартеина/дебризохина.У пациентов, относящихся к данной категории (они составляют примерно 8% от популяции лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз, по сравнению с лицами, интенсивно метаболизирующими спартеин/дебризохин). Однако, при в/в введении Тропиндола дважды в день в дозах до 40 мг в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории «медленных окислителей», серьезных нежелательных явлений отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории «медленных окислителей», необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает. Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противоположность этому, у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Тем не менее, если таким пациентам Тропиндол назначается в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не требуется. Применение у пациентов с артериальной гипертонией. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертонией следует избегать применения Тропиндола в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления. Применение у пациентов с заболеваниями сердца. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводится лечение антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения и средств для наркоза в таких случаях ограничен. Применение у детей. Отмечено, что у детей старше 2-х лет переносимость Тропиндола была хорошей. Применение у пациентов пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз Тропиндола, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные реакции. Применение в периоды беременности и лактации.Тропиндол не должен назначаться в период беременности, поскольку его применение у данного контингента пациентов не изучено. Неизвестно, экскретируется ли трописетрон в грудное молоко у человека, поэтому пациентки, принимающие Тропиндол, не должны кормить грудью. Влияние на способность водить автомашину и работать с меxанизмами. Данных о влиянии Тропиндола на способность водить автомобиль не имеется. Следует принимать во внимание существование таких побочных действий, как головокружение и усталость.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.