Инструкция по применению Стагемин раствор для инъекций 50мг/мл 10мл

Действующее вещество: транексамовая кислота - 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом, у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая: кровотечения во время и после торакальных, абдоминальных, гинекологических, урологических и иных обширных оперативных вмешательствах (в т.ч. при кардиохирургических операциях); акушерско-гинекологические кровотечения (в т.ч. послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечения при беременности); кровотечения после оперативных вмешательств в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба у пациентов с геморрагическим диатезом), при хирургических вмешательствах на предстательной железе и мочевыводящих путях (в т.ч. после простатэктомии), при конизации шейки матки по поводу карциномы; носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия; меноррагии и метроррагии; лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств (в т.ч. стрептокиназы).

Внутривенно (капельно, струйно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % раствора натрия хлорида. При генерализованном фибринолизе: по 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч со скоростью введения 1 мл/мин. При применении в кардиохирургии, при операциях в условиях экстракорпорального кровообращения транексамовую кислоту применяют во время индукции анестезии до стернотомии в дозе 15 мг/кг, затем интраоперационно в дозе 4,5 мг/кг, из которых 0,6 мг/кг введением в первичный объем заполнения аппарата искусственного кровообращения (АИК). При местном фибринолизе: по 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операциях на мочевом пузыре: 1 г во время операции, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии. Лечение акушерско-гинекологических кровотечений: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки. Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов с момента развития кровотечения до его остановки. Пациентам с коагулопатиями, перед экстракцией зуба: вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба переходят на прием внутрь таблетированной формы. Коррекция режима дозирования при нарушении функции почек: 120-250 мкмоль/л (концентрация креатинина), 1,36-2,82 мг/дл (концентрация креатинина) - 60-89 мл/мин/1,73 м2 (скорость клубочковой фильтрации) - 10 мг/кг (однократная доза) - каждые 12 часов (кратность введения); 250-500 мкмоль/л - 2,83-5,66 мг/дл - 30-59 мл/мин/1,73 м2 - 10 мг/кг - 1 раз в сутки. Нарушение функции печени: у пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Пожилой возраст: у пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Детский возраст: детям от 1 года для профилактики и лечения кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом рекомендуется применять в дозе 20 мг/кг веса в сутки.

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе и с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами, активное тромбоэмболическое заболевание, в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, церебральный тромбоз, приобретенное нарушение цветового зрения, субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отека и инфаркта головного мозга). Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2). Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]). Судороги в анамнезе. Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует). Дети до 1 года (ограниченный опыт клинического применения).

Фармакодинамика: антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях - неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладаетпротивоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных, исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время. Фармакокинетика: распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения (Vd) - 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %. В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч. Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в терминальной фазе - 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Фармакокинетика в особых клинических случаях: при нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, </=1/10), нечасто (>1/1000, </=1/100), редко (>1/10000, </=1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки. Нарушения со стороны сосудов: редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение; судороги (обычно при внутривенном введении).

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; ортостатическая гипотензия; артериальная или венозная тромбоэмболия; нарушение зрения; изменение психического статуса; миоклонус, сыпь. Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправдано применение антикоагулянтов.

Транексамовая кислота фармацевтически несовместима с урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), дипиридамолом, диазепамом. Может препятствовать развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов. При сочетанном применении транексамовой кислоты с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования. Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений. Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином. Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Перед началом и в процессе лечения препаратом Стагемин® необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно). При гематурии из верхних отделов мочевых путей в редких случаях может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата. Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания. У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений. Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены. В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью: при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, и кровотечении из верхних отделов мочевых путей (в связи с риском вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии); у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии); у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами (в связи с ограниченным опытом применения). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: в исследованиях на животных было показано отсутствие влияния транексамовой кислоты на эмбриональное или неонатальное развитие потомства. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрациях близких к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Применять в период кормления грудью только если польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Хранить при температуре от 2°С до 25°С, в недоступном для детей месте.