Инструкция по применению Санксамик таблетки 500мг

Активное вещество: транексамовая кислота - 500мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 56мг; повидон К-30 - 19мг; натрия кроскармеллоза - 15мг; кремния оксид коллоидный - 7,5мг; тальк очищенный - 7мг; магния стеарат - 7,5мг.

Профилактика и лечение кровотечений на фоне усиления генерализованного или местного фибринолиза у взрослых старше 18 лет. Местный фибринолиз может встречаться в следующих случаях: простатэктомия или другие хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы; гематурия; меноррагии; носовые кровотечения; маточные кровотечения, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий; операция конизации шейки матки; травматическая гифема; экстракция зубов у пациентов с коагулопатией; желудочно-кишечные кровотечения (язвенный колит). Генерализованный фибринолиз может встречаться в следующих случаях: злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез; акушерские осложнения (кровотечения, отслойка плаценты, послеродовые кровотечения); ручное отделение последа; операции на органах грудной клетки и другие обширные хирургические вмешательства; лейкемия и заболевания печени при назначении тромболитической терапии стрептокиназой. Наследственный ангионевротический отек. Для снижения пери- и постоперационной кровопотери и при гемотрансфузии у взрослых пациентов, подвергшихся операции на сердце или тотальной артропластики коленного или бедренного суставов.

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. При местном фибринолизе рекомендуемая стандартная доза для взрослых составляет 1000-1500мг 2-3 раза в сутки (у взрослых рекомендуемая доза составляет 20-25мг/кг массы тела в сутки). При простатэктомии терапию назначают с внутривенного введения во время операции и в течение первых 3-х дней после операции с последующим переходом на пероральный прием 1000-1500мг 3-4 раза в сутки до макроскопического подтверждения отсутствия гематурии. При гематурии назначают 1000-1500мг 2-3 раза в сутки до макроскопического подтверждения отсутствия гематурии. При меноррагиях назначают 1000-1500мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней. Терапию транексамовой кислотой начинают, когда кровотечение приобретает характер профузного. При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий назначают 1000-1500мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней: при носовых кровотечениях назначают по 1000мг 3 раза в сутки в течение 4-10 дней. После операции конизации шейки матки назначают 1500мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней. При кровотечениях во время беременности назначают 250-500мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней. При травматической гифеме назначают 1000-1500мг 3 раза в сутки. Больным с коагулопатией после экстракции зуба назначают 25мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают 1000-1500мг 2-3 раза в сутки в качестве постоянной или интермиттирующей терапии в зависимости от того, наблюдаются ли у пациента продромальные признаки ангионевротического отека. При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500мг 2-3 раза в сутки. Нарушения функции почек: Т1/2 увеличивается, поэтому рекомендуется снижать дозу транексамовой кислоты. У взрослых вСКФ (вычисленная скорость клубочковой фильтрации) более 90мл/мин/1,73м2 обычно указывает на нормальную функцию почек, но не исключает пациентов с начальными признаками нарушений функции почек. При подозрении на почечную недостаточность для выбора дозы могут быть использованы другие критерии оценки функции почек, включая консультацию нефролога. Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуются следующие дозы: При уровне креатинина в сыворотке крови, 120-249мкмоль/л доза составит 15мг/кг 2 раза в сутки; при уровне креатинина в сыворотке крови, 250-500мкмоль/л доза составит 15мг/кг 1 раз в сутки; при уровне креатинина в сыворотке крови, более 500мкмоль/л доза составит 7,5мг/кг 1 раз в сутки.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и ДР-)- Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления, за исключением преимущественной активации фибринолитической системы при тяжелом остром кровотечении. Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30мг/мл/1,73м2) в связи с риском кумуляции. Судорожный синдром в анамнезе. Приобретенные нарушения цветового зрения. Если нарушение зрения возникло в течение курса лечения, препарат необходимо отменить. Субарахноидальное кровоизлияние. Детский возраст.

Фармакодинамика: антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота, за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2г - 30-50%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) при приеме внутрь 0,5, 1 и 2г - 3 ч, уровень максимальной концентрации (Cmax) - 5, 8 и 15мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17ч, в плазме - до 7-8ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2) в конечной фазе - 3ч. Общий почечный клиренс равен плазменному ( л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (менее 0,1%). Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея. Нарушения со стороны кожи и кожных придатков: редко - кожные аллергические реакции. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоэмболия; очень редко - снижение артериального давления с или без потери сознания, артериальные и венозные тромбозы. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения цветового восприятия и другие зрительные нарушения, окклюзия артерии сетчатки. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок. Прочие: очень редко - чувство недомогания.

Вероятные симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатическая гипотензия. Специфического антидота не существует. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании, промыть желудок, назначить активированный уголь и провести форсированный диурез. У предрасположенных к тромбозу пациентов существует риск тромбоза. Рекомендуется наблюдение за больным и контроль функции жизненно-важных органов и систем. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза. Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования. Транексамовая кислота препятствует тромболитическому эффекту фибринолитических препаратов. При совместном применении транексамовой кислоты с антикоагулянтами пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. При совместном применении транексамовой кислоты с эстрогенами существует теоретический риск повышения тромбообразования (тромбогенного потенциала).

С осторожностью: почечные нарушения из-за риска кумуляции; тяжелые кровотечения из верхнего отдела мочевыводящей системы из-за риска образования тромба и обструкции мочевого тракта; гематурия, вызванная заболеваниями почечной паренхимы, из-за риска развития механической анурии вследствие формирования тромба в мочеточнике; с массивными почечными кровотечениями из-за риска фиксации тромба в чашечно-лоханочной системе почки; тромбоэмболические осложнения в анамнезе и осложненный семейный анамнез по тромбоэмболии; транексамовую кислоту таким пациентам следует назначать по строгим медицинским показаниям и под строгим контролем врача из-за риска возникновения тромбоза центральных артерии и вены сетчатки; женщины, принимающие оральные контрацептивы, из-за риска тромбоза; принимающие Фактор IX комплекс или антиингибиторный антикоагулянтный комплекс из-за риска тромбоза; если имеет место скопление крови в плевральной полости, суставной полости, мочевом пузыре и чашечно-лоханочной системе почки из-за развития нерастворимого сгустка в этих полостях вследствие его резистентности к физиологическому фибринолизу; женщины с нерегулярными менструальными кровотечениями; верифицированный диагноз тромбофилии; пациенты, получающие терапию антикоагулянтами и гепарином; нарушения цветового зрения в анамнезе; внутрисосудистое диссеменированное свертывание (ДВС-синдром). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей. Экстракция зуба у пациентов с коагулопатией: возможно потребуется назначение концентрата Фактора коагуляции. Это решение должно быть принято после консультации с гемостазиологом. Фертильность: отсутствуют клинические данные по влиянию транексамовой кислоты на фертильность. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: некоторые побочные действия транексамовой кислоты, такие как головокружение, нарушение цветового восприятия, другие зрительные нарушения, окклюзия артерии сетчатки, судороги могут отрицательно влиять на способность управлять транспортным средством и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.