Инструкция по применению Трамал раствор для инъекций 50мг/мл 1мл

Действующее вещество - трамадола гидрохлорид.

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде); болезненные диагностические и лечебные манипуляции.

Трамал раствор для инъекций предназначен для внутривенного, струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно. медленно или капельно после разведения в растворе для инъекций. Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определённого графика введения препарата. Взрослые и подростки старше 14 лет. Разовая доза для однократного введения 50 - 100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекции). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола гидрохлорида: При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг трамадола гидрохлорида. В зависимости от интенсивности болевого синдрома анальгетическое действие трамадола гидрохлорида длится 4-6 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное, применение трамадола гидрохлорида в дозах превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола гидрохлорида не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде). Дети в возрасте от 1 года до 14 лет. Препарат назначается в разовой дозе из расчета 1 - 2 мг/кг веса ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг/кг веса ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится, по наименьшему значению. Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 75-лет без клинических проявлений печёночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозировок трамадола. У пациентов этой возрастной группы выведение препарата может замедляться. Следовательно, если это необходимо, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента. Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью. При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен. Расчет объема раствора для инъекций. 1. Для расчета полной дозы трамадола гидрохлорида (мг) требуется: вес тела (кг) х доза (мг/кг). 2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл). В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций. Продолжительность терапии. Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозировки.

Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата; острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами; противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема; эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю; противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома отмены наркотиков; противопоказан прием во время беременности; детский возраст до 1 года.

Фармакодинамика. Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом мю-, дельта- и каппа- опиоидных рецепторов с большим сродством к мю-рецептору. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина. Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 - 1/6 от активности морфина. Фармакокинетика. После внутримышечного введения, трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная.концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100%. Связывание с белками плазмы, крови около 20%. Трамадол имеет высокое сродство к тканям. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества препарата и его О-деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяется с грудным молоком. В метаболизме трамадола принимают участие цитохромы CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами опосредованные этим механизмом не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90%. Период полувыведения трамадола составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ±4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно. Период полувыведения при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± . 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и-43,2 ч соответственно. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической: активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов, В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах, трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 - 300 нг/мл обычно эффективна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках; редко: брадикардия, повышение артериального давления. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: изменение аппетита. Со стороны дыхательной системы: редко: угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, подавляющих действие центральной нервной системы (ЦНС), возможно угнетение дыхания. Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако, причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение; часто: головная боль, сонливость; редко: парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном назначении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности. Недостаточно данных: расстройства речи. Нарушения психики: редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревожность и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики. Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы отмены аналогичны симптомам отмены опиатов: ажитация, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, паранойю). Со стороны органа зрения: редко: затуманенное зрение. Недостаточно данных: мидриаз. Со стороны системы пищеварения: очень часто: тошнота; часто: запор, сухость во рту, рвота; нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: потливость; нечасто: зуд, сыпь, крапивница. Со стороны печени и желчевыводящих путей: в нескольких отдельных случаях отмечалось повышение уровня ферментов печени по времени совпадавшее с терапией трамадолом. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко: нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи). Нарушения со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия. Общие расстройства: часто: утомляемость. Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для анальгетиков (опиоидов) центрального действия. Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ. Лечение. Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.

Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола. Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы. Отмечено, что при совместном или предшествующем назначении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия. Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфином, налбуфином, пентазоцином), так как анальгетический эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может теоретически снизиться. опиондных рецепторов (например, бупренорфином, налбуфином, пентазоцином), так как анальгетический эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может теоретически снизиться. Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог. В отдельных случаях было отмечено развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинэргическими препаратами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторы МАО. Возможные симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинэргических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут тормозить метаболизм трамадола (N-деметилирование) и возможно активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось. Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение антиэметика антагониста 5-НТ3 рецепторов ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

С осторожностью. у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидов; при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении; препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиатов аллергического и неаллергического генеза; при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям; у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем. Применение во время беременности и кормления грудью. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов отмены у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыханий, что обычно не является клинически значимым. Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. У пациентов с зависимостью от опиатов, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиатов аллергического и неаллергического генеза. Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозировках. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям. Трамал имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако, при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение Трамалом должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением. Трамал неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиатов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы отмены морфина. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме Трамала необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.