Инструкция по применению Тирофибан ПСК концентрат для приготовления инъекционного раствора 250мкг/мл 50мл

Действующее вещество:

1 мл концентрата содержит:

тирофибан (в виде гидрохлорида моногидрата) - 250 мкг.

1 флакон объемом 50 мл содержит:

тирофибан (в виде гидрохлорида моногидрата) - 12 500 мкг.

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид, натрия цитрат дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия гидроксида раствор 0,1 М, хлороводородной кислоты раствор 0,1 М, вода для инъекций.

Препарат Тирофибан ПСК содержит натрий.

Профилактика раннего инфарткта миокарда (ИМ) у взрослых пациентов с признаками острого коронарного синдрома без подъема ST-сегмента (ОКСбпST), не позднее 12 часов от последнего приступа стенокардии с изменениями электрокардиограммы и/или повышением активности кардиоспецифических ферментов.

При высоком риске развития ИМ в течение первых 3-4 дней после появления симптомов нестабильной стенокардии у взрослых пациентов, в том числе у тех, кому, вероятно, будет выполнено раннее чрескожное коронарное вмешательство.

Для уменьшения частоты основных сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с острым ИМ с подъемом ST-сегмента, для лечения которого показано первичное ЧКВ.

Тирофибан применяют в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

Всегда применяйте препарат Тирофибан ПСК в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или медицинской сестрой.

Рекомендуемая доза:

Ваш врач определит соответствующую дозу в зависимости от Вашего состояния и веса.

Путь и (или) способ введения:

Вам вводили или будут вводить Тирофибан ПСК в вену.

Препарат Тирофибан ПСК предназначен только для применения в условиях стационара, под наблюдением врачей, имеющих опыт в лечении острых коронарных синдромов. Препарат следует применять вместе с нефракционированным гепарином и предварительным проведением пероральной антиагрегантной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.

Продолжительность терапии:

продолжительность лечения препаратом Тирофибан ПСК определит Ваш лечащий врач.

Если Вы пропустили применение препарата Тирофибан ПСК:

Ваш врач решит, когда вводить дозу.

Если Вы прекращаете применение препарата Тирофибан ПСК:

Ваш врач решит, когда лечение следует прекратить. Однако, если Вы хотите прекратить лечение раньше, Вам следует обсудить другие варианты со своим врачом.

Если у Вас есть дополнительные вопросы по применению этого лекарства, обратитесь к своему врачу или медицинской сестре.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:

Режим дозирования и способ применения:

Препарат предназначен только для применения в условиях стационара, под наблюдением врачей, имеющих опыт в лечении острых коронарных синдромов.

Тирофибан ПСК требует обязательного разведения перед применением.

Препарат следует применять вместе с нефракционированным гепарином и предварительным проведением пероральной антиагрегантной терапии, включая ацетилсалициловую кислоту.

Режим дозирования:

Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу ОКСбпSТ, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 ч до 48 ч после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно с начальной скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин в течение 30 минут. По окончании начальной инфузии следует продолжить введение препарата Тирофибан ПСК в виде поддерживающей инфузии со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Тирофибан ПСК назначают вместе с нефракционированным гепарином (НФГ) (обычно НФГ вводят внутривенно струйно по 50-60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем примерно по 1000 ЕД/ч с титрацией по активированному тромбопластиновому времени (АЧТВ), которое должно примерно в 2 раза превышать нормальное значение) и препаратами пероральной антиагрегантной терапии, включая, в том числе, ацетилсалициловую кислоту, если отсутствуют противопоказания к ее применению.

Пациентам с OKCбпST, которым планируется проведение ЧКВ в течение первых 4 часов после постановки диагноза или пациентам с острым ИМ:

Тирофибан ПСК следует вводить в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг в течение 3 минут, с последующей непрерывной инфузией препарата со скоростью 0,15 мкг/кг/мин в течение 12-24 часов или до 48 часов.

Тирофибан ПСК следует назначать вместе с НФГ (обычно НФГ вводят внутривенно болюсно в дозе 50-60 ЕД/кг одновременно с началом терапии препаратом Тирофибан ПСК, затем - в дозе примерно 1000 ЕД/ч под контролем АЧТВ, уровень которого не должен в 2 раза превышать норму). Одновременно перорально назначается ацетилсалициловая кислота при отсутствии противопоказаний. Применение этих препаратов должно быть продолжено, как минимум в течение всего времени проведения инфузии препарата Тирофибан ПСК.

Начало и продолжительность введения препарата Тирофибан ПСК:

Пациентам, которые получают лечение с применением стратегии раннего инвазивного вмешательства по поводу OKCбпST, но не планируется проведение ангиографии в течение периода от 4 часов до 48 часов после постановки диагноза, препарат Тирофибан ПСК вводят внутривенно в нагрузочной дозе со скоростью инфузии 0,4 мкг/кг/мин сразу после постановки диагноза. Рекомендуемая длительность инфузии поддерживающей дозы должна составлять как минимум 48 часов. Инфузию препарата Тирофибан ПСК вместе с НФГ можно продолжать во время процедуры коронарной ангиографии, а также в течение как минимум 12 часов, но не более 24 часов после процедуры ангиопластики/артериоэктомии. Если пациент клинически стабилен, и его лечащий врач не планирует далее проведения процедуры коронарного вмешательства, инфузию препарата следует прекратить. Общая продолжительность лечения препаратом Тирофибан ПСК не должна превышать 108 часов.

Пациентам с OKCбпST, которым планируется проведение ангиографии в течение первых 4 часов после постановки диагноза, введение препарата Тирофибан ПСК необходимо начинать в начале процедуры ЧКВ с продолжением инфузии в течение 12-24 часов и до 48 часов.

Пациентам с острым ИМ, которым планируется проведение первичного ЧКВ, необходимо начать введение препарата Тирофибан ПСК в начальной болюсной дозе 25 мкг/кг незамедлительно после постановки диагноза.

Применение сопутствующей терапии (НФГ, пероральная антиагрегантная терапия, в том числе ацетилсалициловая кислота) при введении препарата Тирофибан ПСК:

Лечение НФГ начинают с внутривенного болюсного введения в дозе 50-60 ЕД/кг и затем продолжают в виде поддерживающей инфузии в дозе 1000 ЕД/ч. Дозу гепарина титруют для поддержания АЧТВ примерно в 2 раза выше нормального значения.

До начала введения препарата Тирофибан ПСК все пациенты должны получать пероральные антиагреганты, включая ацетилсалициловую кислоту, но не ограничиваясь ей, если нет противопоказаний к применению соответствующих препаратов. Прием пероральных антиагрегантов следует продолжать по крайней мере в течение всего периода инфузии препарата Тирофибан ПСК.

В большинстве исследований по изучению применения тирофибана в качестве дополнения к ЧКВ в качестве пероральной антиагрегантной терапии использовали ацетилсалициловую кислоту в сочетании с клопидогрелом. Эффективность комбинации тирофибана с прасугрелом или тикагрелором не изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях.

Если требуется ангиопластика (ЧКВ), введение гепарина следует прекратить после процедуры ЧКВ, а проводники стентов следует извлечь, как только коагуляция нормализуется, например, когда активированное время свертывания будет составлять менее 180 с (обычно через 2-6 часов после прекращения введения гепарина).

Указание по дозированию в зависимости от массы тела пациента:

Особые группы пациентов:

Пациенты пожилого возраста:

Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью:

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозу препарата Тирофибан ПСК следует снизить на 50 %.

Дети:

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения:

Внутривенно, капельно.

Применять в соответствии с приведенной выше таблицей с указанием по дозированию. Препарат Тирофибан ПСК следует вводить с помощью откалиброванного набора для инфузий, с использованием стерильного оборудования. Тирофибан предназначен только для внутривенного введения и может вводиться с нефракционированным гепарином через ту же инфузионную трубку. Необходимо избегать продления начальной дозы инфузии и производить корректный расчет скоростей инфузии для поддерживающей дозы на основе массы тела пациента.

Тирофибан ПСК, 250 мкг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий требует обязательного разведения перед использованием. Инструкция по разведению приведена ниже.

Разведение и введение препарата Тирофибан ПСК:

Для разведения тирофибана из стерильного инфузионного контейнера/инфузионного пакета объемом 250 мл 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % водного раствора глюкозы (декстрозы) отбирают 50 мл раствора и вводят вместо отобранного раствора в инфузионный контейнер/инфузионный пакет 50 мл тирофибана (один полный флакон) для получения раствора тирофибана в концентрации 50 мкг/мл. Тщательно перемешивают перед применением.

Тирофибан следует вводить с помощью откалиброванной инфузионной системы с использованием стерильного оборудования.

Перед приготовлением все применяемые растворы следует проверить на наличие помутнения, посторонних частиц или изменение окраски, растворы можно использовать только при отсутствии указанных изменений.

Разведенный препарат следует использовать сразу после приготовления. В случае невозможности использования, раствор может храниться при температуре от 2 до 8 °С не более 24 часов.

Следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить продления инфузии начальной дозы и не допустить неправильного расчета скорости инфузии поддерживающей дозы в зависимости от массы тела пациента.

Тирофибан можно вводить в одной инфузионной системе с НФГ, атропина сульфатом, добутамином, допамином, эпинефрина гидрохлоридом, фуросемидом, лидокаином, мидазолама гидрохлоридом, морфина сульфатом, нитроглицерином, калия хлоридом, пропранолола гидрохлоридом и фамотидином для инъекций.

Несовместимость:

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых выше.

Установлена несовместимость с диазепамом, поэтому не следует вводить тирофибан с использованием той же инфузионной системы, что и при введении препарата диазепам.

Срок годности (срок хранения):

Невскрытый флакон:

2 года.

Приготовленный раствор:

Химическая и физическая стабильность готового к применению лекарственного препарата подтверждена в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С.

С микробиологической точки зрения препарат подлежит немедленному применению. Если препарат не введен немедленно, хранение готового к применению препарата и обеспечение условий до введения является обязанностью пользователя, в целом не должно превышать 24 часов при температуре 2-8 °С.

Передозировка:

В клинических исследованиях отмечалась не преднамеренная передозировка тирофибана гидрохлорида до 50 мкг/кг в виде трехминутной болюсной инъекции или 1,2 мкг/кг/мин в качестве инфузии нагрузочной дозы. Также отмечались симптомы передозировки при применении препарата в дозе свыше 1,47 мкг/кг/мин в качестве инфузии поддерживающей дозы.

Симптомы:

Наиболее часто регистрируемым симптомом передозировки было кровотечение, как правило, кровоточивость слизистой и локальные кровотечения в месте пункции артерии при катетеризации сердца, а также единичные случаи внутричерепных кровоизлияний и забрюшинного кровотечения.

Лечение:

Передозировку тирофибана гидрохлоридом следует лечить в соответствии с состоянием пациента и на основе оценки необходимых мер лечащим врачом. Если необходимо лечение геморрагических симптомов, инфузию тирофибана следует прекратить. Следует также рассмотреть переливание крови и/или переливание тромбоцитарной массы. Тирофибан удаляется гемодиализом.

Не применяйте препарат Тирофибан ПСК:

если у Вас аллергия на тирофибан или любые другие компоненты препарата;

если у Вас понижалось количество тромбоцитов (тромбоцитопения) на фоне предшествующего лечения тирофибаном или какими-либо другими антиагрегантными препаратами;

если у Вас был инсульт в течение 30 дней, предшествующих предполагаемому назначению препарата Тирофибан ПСК, или Вы перенесли кровоизлияние в мозг;

если у Вас диагностировано внутричерепное образование (например, неоплазия, артериовенозная мальформация, аневризма);

если у Вас активное или недавно перенесенное клинически значимое кровотечение (в течение 30 дней, предшествующих предполагаемому назначению препарата Тирофибан ПСК), например, желудочно-кишечное кровотечение;

если у Вас серьезное, неконтролируемое высокое кровяное давление (злокачественная артериальная гипертензия);

если в течение 6 недель, предшествующих предполагаемому назначению препарата Тирофибан ПСК, у Вас была серьезная травма или серьезная операция;

если у Вас тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов;

если у Вас нарушение свертываемости крови;

если у Вас тяжелое заболевание печени.

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Тирофибан ПСК, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 250 мкг/мл, содержит действующее вещество тирофибан, который принадлежит к классу лекарств, называемых антитромботическими средствами; антиагрегантами, кроме гепарина, и которые применяются для облегчения притока крови к сердцу и предотвращения сердечной боли или сердечного приступа. Препарат действует, предотвращая образования тромбов такими клетками крови как тромбоциты.

Препарат можно также применять у пациентов, у которых коронарные артерии расширены с помощью баллона (чрескожное коронарное вмешательство или ЧКВ). Эта процедура улучшает приток крови к сердцу, может включать введение небольшой трубки (стента). Тирофибан предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

Тирофибана гидрохлорид (тирофибан) - это небелковый антагонист специфических гликопротеиновых рецепторов. Тирофибан обратимо тормозит слипание тромбоцитов, предотвращая связывание фибриногена и, тем самым, блокируя образование тромбов. Тирофибан подавляет функции тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к исходному уровню в течение восьми часов после прекращения введения препарата.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Тирофибан ПСК может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Наиболее серьезные нежелательные реакции.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью при появлении приведенных ниже нежелательных реакций (нежелательные реакции перечислены в порядке убывания частоты возникновения):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

острое и/или выраженное снижение количества тромбоцитов до <20 000 мм³;

тяжелые аллергические реакции со стеснением в груди, сыпью или крапивницей, включая реакции, которые могут вызвать затруднение дыхания и головокружение;

признаки внутричерепного кровотечения, такие как боль в голове, нарушения чувствительности (зрения или слуха), трудности с речью, онемение или проблемы с движением или равновесием;

скопление крови, которое может сдавливать спинной мозг (спинальная эпидуральная гематома);

кровотечение в легких (альвеолярное кровотечение);

кровотечение в забрюшинное пространство.

Ниже приведен список нежелательных реакций, которые наблюдались у некоторых пациентов после лечения тирофибаном (нежелательные реакции перечислены в порядке убывания частоты возникновения):

Очень часто (могут возникать у более чем у 1 человека из 10):

кровотечение после операции (в основном в месте катетеризации);

кровоизлияние под кожу в месте инъекции или в мышцу, вызывающее отек (гематома);

маленькие кровоизлияния (синяки) на коже (экхимоз);

скрытая кровь в моче или стуле;

тошнота;

головная боль.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

кровь в моче;

кашель с кровью;

носовые кровотечения;

кровоточивость десен и ротовой полости;

кровотечение в месте прокола сосуда;

снижение гематокрита и гемоглобина;

снижение количества тромбоцитов ниже 90 000/мм³;

повышение температуры тела (лихорадка).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

снижение количества тромбоцитов ниже 50 000/мм3.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

скопление крови вокруг сердца.

Если у Вас усиливается любое из перечисленных нежелательных явлений или у Вас появилась нежелательная реакция, не указанная в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу.

Сообщение о нежелательных реакциях:

если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или медицинской сестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств - членов Евразийского Экономического Союза.

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вам ввели препарата Тирофибан ПСК больше, чем следовало:

Введение дозы, выше рекомендуемой маловероятно, поскольку введение препарата осуществляется под присмотром медицинского персонала. Но если Вы считаете, что получили слишком большую дозу препарата, немедленно сообщите врачу или медицинской сестре.

Наиболее частым симптомом передозировки является кровотечение. Если Вы заметили какое-либо кровотечение, Вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу или медицинской сестре.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, или медицинской сестре о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты:

ингибиторы агрегации тромбоцитов: гепарин, варфарин и/или тромболитики;

препараты ацетилсалициловой кислоты;

препараты нефракционированного гепарина;

препараты с действующим веществом клопидогрел;

препараты с действующим веществом тиклопидин.

Перед применением препарата Тирофибан ПСК проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, или медицинской сестрой. Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если что-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

если в течение последних 2 недель Вам проводилась сердечно-легочная реанимация, биопсия или процедура дробления камней в почках;

если в период более 6 недель, но менее 3 месяцев у Вас была серьезная травма или серьезная операция;

если за последние 3 месяца у Вас было обострение язвы желудка;

если у Вас неконтролируемое высокое артериальное давление (>180/110 мм рт.ст.);

если у Вас диагностировано острое воспаление оболочки вокруг сердца (перикардит);

если у Вас диагностировано воспаление кровеносных сосудов (васкулит);

если врач предполагает у Вас расслоение аорты;

если у Вас диагностировано заболевание глаз (геморрагическая ретинопатия);

если у Вас обнаружена скрытая кровь в кале или кровь в моче;

если Вам проводится терапия, помогающая предотвратить или растворить тромбы (тромболитическая терапия);

если Вы лечитесь другими препаратами, указанными в разделе «Другие препараты и препарат Тирофибан ПСК»;

если у Вас менее одного года до предполагаемого применения препарата Тирофибан ПСК было клинически значимое кровотечение;

если у Вас специальный катетер для введения препаратов, установленный под ключицей в течение 24 часов до начала введения препарата;

если Вам проводили взятие спинномозговой жидкости для ее анализа (люмбальная пункция) или спинальную анестезию;

если у Вас тяжелое нарушение работы сердца (острая или хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок);

если у Вас хронические заболевания печени (легкая или умеренная печеночная недостаточность);

если у Вас диагностировано нарушение свертываемости крови (коагулопатия), нарушение функции тромбоцитов или снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения);

если у Вас снижена концентрация гемоглобина или низкий гематокрит.

Если что-либо из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу перед применением препарата Тирофибан ПСК.

Дети и подростки:

не вводите препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Тирофибан ПСК у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность:

если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность:

данные по применению тирофибана гидрохлорида у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Препарат не рекомендуется применять во время беременности за исключением случаев явной необходимости.

Грудное вскармливание:

необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекратить терапию, принимая во внимание важность препарата для матери.

Фертильность:

прием препарата не повлиял на фертильность и репродуктивную способность лабораторных животных, однако исследований на животных недостаточно, чтобы сделать выводы относительно репродуктивной токсичности у людей.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами:

данные отсутствуют в связи с применением препарата исключительно в условиях стационара.

Препарат Тирофибан ПСК содержит натрий:

данный препарат содержит 189 мг натрия на один флакон.

Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением содержания натрия.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор:

химическая и физическая стабильность готового к применению лекарственного препарата подтверждена в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °C.

С микробиологической точки зрения препарат подлежит немедленному применению. Если препарат не введен немедленно, хранение готового к применению препарата и обеспечение условий до введения является обязанностью пользователя, в целом не должно превышать 24 часов при температуре 2-8 °C.