Инструкция по применению Перхлозон таблетки 400мг

Действующее вещество: тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (Перхлозон) 400 мг.

Туберкулез легких, в т.ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, после приема пищи один раз в сутки. Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки. При массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки. С массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки. С массой тела более 80 кг не более 1200 мг/сутки. Продолжительность терапии до 3 месяцев.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата, нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет). С осторожностью: пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Фармакодинамика. Противотуберкулезное средство. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам. Перхлозон малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается. Фармакокинетика. После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) 1,5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 2,61-0,34 мкг/мл, 5,07-0,69 мкг/мл, 5,42-0,65 мкг/мл и 8,17-1,91 мкг/мл соответственно. Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (Css) активного вещества в крови при продолжительном применении – 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови. Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости Всемирной организации здравоохранения: очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи. Общие: частые - лихорадка, отечность лица, век; нечастые - отеки нижних конечностей; очень редкие - ощущение жара. Со стороны нервно-психической системы: частые - головокружение, головная боль, слабость, потеря сознания, сонливость/плохой сон, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия), переферическая нейропатия; нечастые - заторможенность, спутанность сознания, чувство оглушенности, судорожные подергивания; единичные случаи - генерализованные судорожные припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - брадиаритмия; нечастые - ощущение сердцебиения, ухудшение метаболических процессов в миокарде; очень редкие - снижение артериального давления, тахикардия, Со стороны дыхательной системы: очень редкие - бронхоспазм. Со стороны печени и пищеварительной системы: частые - тяжесть и боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, жидкий стул; нечастые - горечь во рту, изжога, гепатит. Со стороны органа зрения: нечастые - светобоязнь. Со стороны костно-мышечной системы: частые - артралгии. Аллергические реакции: частые - зуд, сыпь; очень редкие - гиперемия кожи, токсико- аллергические реакции, ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: частые - эозинофилия, анемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, увеличение уровня билирубина, креатинина, глюкозы крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение уровня креатинина мочи, эритроцитурия, протеинурия; нечастые - тромбоцитопения, гипернатриемия, повышение уровня ЛДГ (лататдегидрогеназа), ТТГ(тиреотропный гормон) крови, лейкоцитурия.

Данные об острой передозировке при приеме препарата у людей отсутствуют. Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно. При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.

При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.