Инструкция по применению Тиолипон таблетки 300мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота (кислота липоевая) 300 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 7,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 50,0 мг, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 5,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 17,5 мг, магния стеарат 5,0 мг, кальция стеарата моногидрат 5,0 мг, натрия стеарилфумарат 5,0 мг, тальк (магния гидроксиликат) 13,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 91,5 мг.

Диабетическая полинейропатия. Алкогольная полинейропатия.

Препарат применяют внутрь, по 2 таблетки (600 мг) 1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из вспомогательных веществ препарата. Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фармакодинамика: Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В. Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов. Связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада. При сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей). Стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови. Участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран, нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Фармакокинетика: При приеме внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Прием препарата за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, так как на момент приема пищи тиоктовая кислота уже абсорбируется. Биодоступность - 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 40-60 мин. Объем распределения - 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи или конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 20-50 мин.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов применяют следующую классификацию: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100 и < 1/10), нечасто (>/= 1/1000 и < 1/100), редко (>/= 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко: развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение; очень редко: изменение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота; редко: изжога; очень редко: рвота, боль в животе, диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: экзема.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки тиоктовой кислоты (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные количеству более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация. Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует принимать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция), интервал между приемами таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Период грудного вскармливания Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить. Прием алкоголя снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам в период терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время терапии тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты. При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из- за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч. Сообщалось о нескольких случаях развития АИС у пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития АИС определяется наличием у пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB 1*04:06 и HLA-DRB 1*04:03. В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального применения тиоктовой кислоты (внутривенного введения), в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на пероральный прием тиоктовой кислоты. Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту. Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.