Инструкция по применению Тиоктовая кислота-Вертекс таблетки 600мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - 600,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 212,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная - 110,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 - 90,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 33,0 мг; магния стеарат - 33,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 22,0 мг.

Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.

Препарат применяют внутрь, по 1 таблетки (600 мг)1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); детский возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные о применении).

Фармакодинамика: Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качестве коферменга митохондриальных мультиферменгных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также снижает инсулинорезистенгность. Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсические соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие, улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы. Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием препарата одновременно с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Прием препарата за 30 минут до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первичного прохождения» через печень, абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20 %. Основные пути метаболизма - окисление боковой цепи и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 25 минут.

Классификация частоты развития нежелательных реакций (HP) согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >/=1/10; часто от >/=1/100 до < 1/10; нечасто от >/=1/1000 до < 1/100; редко от >/=1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений. Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота; очень редко - рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея. Нарушения метаболизма и питания: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, а именно: повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд. частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями которого могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома, в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Симптомы: При применении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г, могут наблюдаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертывания крови, приводящие иногда к летальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для детей) необходима немедленная госпитализация. Лечение: Симптоматическое. При необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно важных органов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать тиоктовую кислоту. Пациентам, принимающим тиоктовую кислоту, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, поскольку он снижает терапевтическую эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата. При появлении симптомов повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить прием препарата. При лечении тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи АИС. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA- DRB 1*04:06 и HLA-DRB 1*04:03) более восприимчивы к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB 1*04:03 (риск развития АИС выше в 1,6 раза) главным образом встречается у европейцев, чаще в Южной Европе, чем в Северной, и аллель HLA-DRB 1*04:06 (риск развития АИС выше в 56,6 раза) чаще встречается у японцев и корейцев. Следует учитывать возможность проявления АИС при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные HP (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятием потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.