Инструкция по применению Берлитион 300 концентрат для приготовления инъекционного раствора 25мг/мл 12мл

В одной ампуле (12мл) содержится: действующее вещество: тиоктовая кислота - 0,300; вспомогательные вещества: этилендиамин - 0,088; пропиленгликоль - 0,932; вода для инъекций - 10,824.

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Для внутривенного введения. В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 300-600мг (1-2 ампулы). Перед применением содержимое 1-2 ампул (12-24мл препарата) разводят в 250мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов. Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию препаратом (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в дозе 300-600мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте в анамнезе, гиперчувствительность к другим компонентам препарата. Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: применение препарата во время беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующих категорий пациенток не рекомендуется.

Фармакодинамика: тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени» также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов. Применение в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов тиоктовой кислоты. Фармакокинетика: при внутривенном введении 600мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20мкг/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Тиоктовая кислота в виде метаболитов выводится преимущественно почками (80-90%). Период полувыведения до 25 мин. Общий плазменный клиренс 10-15мл/мин/кг.

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается. Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги. Со стороны системы гемостаза: очень редко - пурпура, тромбоцитопатия. Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение уровня глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения. Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в единичных случаях - анафилактический шок. Местные реакции: очень редко - чувство жжения в месте введения. Прочие: при быстром внутривенном введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактатацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность. Лечение: при подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, прием более 80мг препарата на кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата с цисплатином снижает эффективность последнего. С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат несовместим с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными связями. Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении. Этанол снижает терапевтическую эффективность препарата.

У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические препараты для перорального применения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом следует немедленно прекратить. Прием алкоголя снижает эффективность лечения, поэтому пациентам в период терапии препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света. Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте. Не замораживать! Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!