Инструкция по применению Реместип раствор для инъекций 0,1мг/мл 2мл

Действующее вещество: Терлипрессин . Вспомогательные вещества: натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и половых органов у взрослых: при варикозном расширении вен пищевода, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; маточных кровотечениях (дисфункциональных, в родах и при прерывании беременности). Местное введение (в ходе гинекологических операций на шейке матки). Кровотечения во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и малого таза. Гепаторенальный синдром I типа.

Препарат Реместип® предназначен для внутривенного введения в виде болюсных инъекций или кратковременной инфузии, а также для пара- и/или интрацервикального введения при местном введении (в ходе гинекологических операций на шейке матки). Кровотечения при варикозном расширении вен пищевода: 10 мл (1,0 мг) с интервалом 4-6 ч до остановки кровотечения и последующие 3-5 дней. Для предотвращения повторных кровотечений препарат отменяют только после полного отсутствия кровотечения в течение 24-48 ч. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта другой локализации: 10 мл (1,0 мг) с ин-тервалом 4-6 ч. Препарат применяется при оказании первой медицинской помощи вне хирургического стационара при подозрении на кровотечение из верхней части ЖКТ. Маточные кровотечения (дисфункциональные, в родах и при прерывании беременности): внутривенно струйно или капельно от 2 мл (0,2 мг) до 10 мл (1,0 мг) каждые 4-6 ч в зависимости от активности тканевых эндопептидаз. Местное введение (в ходе гинекологических операций па шейке матки): 4 мл (0,4 мг) добавляется к 6 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводится пара- и/или интрацервикально. Время наступления эффекта - 5-10 минут. При необходимости доза может быть увеличена или введена повторно. Кровотечение во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и маюго таза: внутривенно струйно или капельно от 2 мл (0,2 мг) до 10 мл (1,0 мг) каждые 4-6 ч в зависимости от активности тканевых эндопептидаз. Гепаторенальный синдром I типа: по 10 мл (1 мг) 3-4 раза в сутки. Лечение должно продолжаться до тех пор, пока не нормализуется концентрация креатинина в плазме крови (менее 130 мкмоль/л), в среднем, 10 дней. Если концентрация креатинина не снижается более чем на 30% в течение 3 дней, дальнейшее введение препарата нецелесообразно

Повышенная чувствительность к терлипрессину и вспомогательным веществам препарата. Беременность. Период грудного вскармливания. Септический шок с низким сердечным выбросом. Возраст до 18 лет. С осторожностью: С особой осторожностью следует назначать препарат Реместип® пациентам пожилого возраста (старше 70 лет), с ишемической болезнью сердца, с нестабильной стенокардией и недавним острым инфарктом миокарда, выраженной артериальной гипертензией, с эпи-лепсией или судорожными приступами в анамнезе, дыхательной недостаточностью, заболеваниями сосудов головного мозга, коронарных или периферических сосудов (например, при распространенном атеросклерозе), с хронической почечной недостаточностью, при септическом шоке (с нормальным или повышенным сердечным выбросом), при наруше¬ниях ритма сердца, бронхиальной астме, при одновременном применении препарата Реместип® с препаратами, удлиняющими интервал QT. Применение в период беременности и грудного вскармливания. Применение препарата в период беременности противопоказано. Известно, что на ранних сроках беременности применение терлипрессина стимулирует сократительную активность матки и повышение давления в матке, что приводит к снижению маточного кровотока. Препарат Реместип® может оказывать негативное влияние на течение беременности и развитие плода. Согласно результатам доклинического исследования, при приеме терлипрессина развива-лись спонтанные аборты, также обнаружены внутриутробные пороки развития. Неизвестно, проникает ли терлипрессин в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Учитывая, что нельзя исключить вероятность проникновения терлипрессина в грудное молоко и негативного воздействия на ребенка, при необходимости применения препарата Реместип® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фармакодинамика. Терлипрессин (N-триглицил-8-лизинвазопрессин) - синтетический полипептид - аналог вазопрессина, гормона задней доли гипофиза. В молекулу природного вазопрессина было внесено 2 изменения: аргинин в 8 положении заменен лизином, а к аминогруппе конечного цистеина присоединено 3 глициновых остатка. Фармакологическое действие терлипрессина реализуется как сумма фармакологических эффектов его активных метаболитов. Терлипрессин обладает выраженным сосудосуживающим и кровоостанавливающим действием. Основным действием терлипрессина является сокращение артериол, вен и венул висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению давления в портальной системе. Терлипрессин за счет сокращения артериол, вен и венул стимулирует сокращение гладкой мускулатуры пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника. Усиливая тонус гладкой мускулатуры сосудов, терлипрессин также воздействует на гладкую мускулатуру матки, усиливая сократительную активность миометрия независимо от наличия беременности. Согласно результатам доклинических и клинических исследований, терлипрессин преимущественно воздействует на гладкую мускулатуру внутренних органов, а также на кожу. Сведения о наличии у терлипрессина антидиуретического действия отсутствуют. Фармакокинетика. Терлипрессин в неизмененном виде не оказывает действия на гладкую мускулатуру внутренних органов, при метаболизме образуются активные метаболиты, реализующие фармакологическое действие препарата Реместип®. В отличие от лизин-вазопрессина, для терлипрессина характерно более длительное развитие и большая продолжительность фармакологического эффекта. Лизин-вазопрессин метаболизируется в печени, почках и в других тканях. При внутривенном введении фармакокинетический профиль может быть представлен в виде двухкомпонентной модели. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс - около 9 мл/кг/мин, объем распределения - около 0,5 л/кг. Концентрация лизин- вазопрессина определяется в плазме крови через 30 минут после введения и достигает максимума через 60- 120 минут.

Наиболее часто встречались следующие нежелательные реакции (частота 1 - 10%): бледность кожных покровов лица, гипертензия, боль в животе, тошнота, диарея, головная боль. Частота побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют). Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто - гипонатриемия (при отсутствии контроля количества потребляемой жидкости). Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль. Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия; редко -фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия типа «пируэт», сердечная недостаточ-ность, гиперволемия с развитием отека легких. Нарушения со стороны сосудов: часто - периферическая вазоконстрикция, ишемия периферических тканей, бледность кожных покровов лица, артериальная гипертензия; редко - ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы жара. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - респираторный дистресс синдром, дыхательная недостаточность; редко одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - преходящие спазматические боли в животе, преходящая диарея; нечасто - преходящая тошнота, преходящая рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - некроз кожи. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: нечасто - спазм мышц матки, снижение кровотока в матке. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - некроз в месте введения.

Симптомы: доза свыше 20 мл (2 мг) в течение 4 часов повышает риск развития выраженных нарушений показателей гемодинамики - повышение АД и брадикардию. Лечение: при повышении артериального давления следует назначать клонидин, 150 мкг внутривенно; при развитии брадикардии рекомендуется вводить атропин.

Не допускается смешивание препарата Реместип® с другими лекарственными сред¬ствами в одном шприце. Не использовать раствор декстрозы (глюкозы) для разведения препарата. Введение препарата Реместип® совместно с окситоцином или метилэргометрином усили-вает сосудосуживающее и утеротоническое действие. Реместип® усиливает антигипертензивный эффект неселективных (3-адреноблокаторов при портальной гипертензии. Одновременное применение препарата Реместип® с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (пропофол, суфентанил), может вызвать выраженную брадикардию и снижение сердечного выброса. Угнетение сердечной деятельности вызвано влиянием блуждающего нерва, опосредованного повышением артериального давления. Необходима осторожность при применении препарата Реместип® совместно с препаратами, удлиняющими интервал QT.

При применении препарата Реместип® необходим контроль показателей водно-электролитного баланса. При применении препарата Реместип® в высоких дозах - 8 мл (0,8 мг) и выше, необходим контроль АД, ЧСС и диуреза, особенно при лечении пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца. Препарат Реместип® не заменяет мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови на применение препарата у пациентов с кровотечением. У пациентов с циррозом печени и гепаторенальным синдромом I типа необходим ежедневный контроль концентрации креатинина для оценки эффективности проводимой терапии. Препарат Реместип® содержит натрий (менее 1 ммоль (23 мг) на дозу). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния препарата Реместип® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.

Хранить при температуре 2-8 °С, недоступном для детей месте. Не замораживать.