Инструкция по применению Фторафур капсулы 400мг

Состав 1 капсула содржит: Активноем вещество - Тегафур 400мг. Вспомогательное вещество: стеариновая кислота 4мг.

Рак толстой и прямой кишки, желудка, молочной железы, атопический дерматит, кожные лимфомы.

Внутрь. Суточная доза препарата Фторафур® составляет 20 - 30 мг/кг массы тела (1,2 - 1,6 г) в 2 - 4 приема, но не более 2 г/сутки. Курсовая доза - 30 - 40 г. Интервал между курсами - 4 недели. Доза может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания. Безопасность применения препарата Фторафур® у детей не изучалась.

Повышенная чувствительность к препарату. Терминальная стадия болезни, острые профузные кровотечения, тяжелые нарушения печени и/или почек, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и анемия (гемоглобин менее 65 г/л), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, инфекционные заболевания, риск развития кровотечений в ЖКТ, беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет (эффективность'и безопасность не доказаны). С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции кроветворения, с нарушениями функций печени и почек легкой и средней степени, а также с нарушениями метаболизма глюкозы.

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Фармакодинамика. Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и предотвращает клеточную пролиферацию. В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который - ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил. Фармакокинетика При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обнаруживается в крови по крайней мере в течение 24 ч после его однократного приема. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 4-6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых основное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда. Со стороны органа зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение. регенерации кожи и ногтей. Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, центральной нервной системы и угнетение гемопоэза. Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4-х недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру не известен.

Тегафур повышает эффективность других химиотерапевтических препаратов (оксалиплатина, ралтитрексида, циклофосфамида, метотрексата, доксорубицина, митомицина) и лучевой терапии (возможно повышение риска возникновения нежелательных явлений). Переносимость тегафура улучшается при одновременном назначении кальция фолината. При одновременном применении с фенитоином усиливает действие последнего. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность тегафура.

Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени й почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы на несколько приемов. При развитии серьезных нежелательных явлений необходимо прекратить применение препарата. Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8 -14 дней после окончания лечения. Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта. Влияние на способность управлять транспонртными средствами и обслуживать другие механизмы. О неблагоприятном влиянии препарата Фторафур® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Однако, если во время применения препарата возникают такие побочные эффекты как головокружение и сонливость, не следует управлять автомобилем и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрых реакций.

Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.