Инструкция по применению Омсулозин капсулы 400мкг

Действующее вещество: Тамсулозина гидрохлорид 400 мкг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН101) - 194,4 мг, магния стеарат - 5,7 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия - 75,0 мг.

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат принимают по 1 капсуле (400 мкг) в сутки после приема пищи в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина. В случае отсутствия терапевтического эффекта после 2-4 недель приема препарата в дозе 400 мкг, суточная доза Омсулозина может быть увеличена до 800 мкг. Прерванный курс лечения Омсулозином независимо от суточной дозы (400 или 800 мкг), следует возобновлять с дозы препарата 400 мкг в сутки.

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Ортостатическая гипотензия. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), острая печеночная недостаточность.

Фармакодинамика. Омсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и предстательной части уретры, а также альфа1B-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, предстательной части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у некоторых пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов c нормальным исходным АД. Фармакокинетика. После приема препарата внутрь, натощак в дозе 400 мкг, абсорбция тамсулозина составляет более 90 % в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность препарата около 100 %. После однократного приема внутрь 400 мкг максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 4-5 часов при приеме натощак, и через 6-7 часов при приеме после еды. Биодоступность препарата увеличивается на 30 %, а максимальная концентрация в плазме на 40-70 % при приеме натощак, по сравнению с теми же показателями после приема пищи. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70 % выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет 94-99 %. Объем распределения составляет 0,2 л/кг. Препарат активно метаболизируется изоферментами семейства цитохромов Р450 (преимущественно изоферментами СYРЗА4 и СYР2D6) в печени, и менее чем 10 % препарата выводятся с мочой в неизмененном виде. Поэтому ингибирование этих изоферментов (вследствие приема соответствующих препаратов) может привести к повышенной концентрации тамсулозина в плазме крови. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты преимущественно выводятся с мочой (76 %), с калом (21 %). Период полувыведения препарата при однократном приеме лекарственной формы капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением составляет 14-15 часов.

По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (> 1:10); часто (> 1:100 и < 1:10); нечасто (> 1:1000 и < 1:100); редко (> 1:10000 и < 1:1000); очень редко (< 1:10000). Нарушения общего состояния: часто - астения. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение; редко - обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница). Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения; единичные случаи - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, что повышает риск осложнений во время и после операции. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - аритмия; очень редко - фибрилляция предсердий. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; редко - инфекционные заболевания (простудные заболевания, грипп и гриппоподобные симптомы), фарингит, усиление кашля; очень редко - синусит, ринит, носовое кровотечение. Нарушения со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея. Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушение эякуляции (ретроградная эякуляция); очень редко - снижение либидо, приапизм. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - многоформная эритема, отеки, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отёк, в т.ч. отёк Квинке.

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было. Симптомы: возможно возникновение ортостатической гипотензии. Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Для восстановления артериального давления и частоты сердечных сокращений (ЧСС) необходимо перевести пациента в горизонтальное положение. Гемодиализ неэффективен, т.к. тамсулозин активно связывается с белками плазмы.

Совместное применение препарата с сильными и средними ингибиторами цитохромов Р450 (особенно с изоферментами СYРЗА4 и СYР2D6) (кетоконазол, эритромицин, пароксетин, тербинафин и др.) ведет к некоторому увеличению уровня тамсулозина в плазме крови. In vitro на уровне печеночного метаболизма взаимодействия с сальбутамолом не обнаружено. При совместном применении альфа1-адреноблокаторов (в том числе тамсулозина) и ингибиторов ФДЭ-5, возможно снижение артериального давления, а так же существует потенциальный риск симптоматической гипотензии, поскольку оба препарата обладают сосудорасширяющим действием. Корректировка дозы не требуется при применении препарата с нифедипином, атенололом, эналаприлом, дигоксином и теофиллином. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови. Совместное применение с фуросемидом приводит к незначительному снижению всасывания тамсулозина, что не требует коррекции дозы. Существует риск усиления гипотензивного эффекта при совместном употреблении с анестетиками и другими альфа1-адреноблокаторами. Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина.

Препарат не предназначен для лечения артериальной гипертензии. При совместном приеме Омсулозина с альфа1-адреноблокаторами в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии (постуральная гипотензия, головокружение), ведущей к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость), пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки не исчезнут. Перед началом применения Омсулозина необходимо уточнить диагноз и исключить заболевания с аналогичными симптомами. Также пациентам необходимо проходить регулярные обследования (включая определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА), если необходимо) и после лечения. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты, на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени, а также пациентам с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. У пациентов пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к действию препарата. Перед приемом препарата пациент должен быть уведомлен о возможности возникновения приапизма, поскольку это состояние может привести к импотенции без должного лечения. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять указанные способности.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.