Инструкция по применению Сульфасалазин-натив таблетки 500мг

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество - Сульфасалазин - 500,0мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный -89,мг, кросповидон -35,0мг, кремния диоксид коллоидный -3,3мг, магния стеарат -12,0мг.

Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии). Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения). Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Внутрь, после приема пищи. Язвенный колит, болезнь Крона: Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5 - 2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3 - 4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Дети от 10 лет до 16 лет и/или массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется. Максимальная суточная доза для взрослых - 8 г, для детей до 16 лет - 2 г. Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит: Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 месяцев и более. Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки. Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки. Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки. Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40 - 50 мг/кг массы тела.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам. Порфирия. Гранулоцитопения. Апластическая анемия. Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи). Печеночная и/или почечная недостаточность. Дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническим воспалительным заболеванием кишки (для данной лекарственной формы и дозировки). Обструкция кишечника или мочевыводящих путей. Дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены). Период лактации. С осторожностью: бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни). Беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных - токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии. Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве, однако повышается риск развития ядерной желтухи у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % концентраций в плазме матери. При необходимости назначения препарата Сульфасалазин-натив в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Фармакодинамика: Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью и и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью. Фармакокинетика: Всасывание. Около 30 % сульфасалазина, содержащегося в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60 - 80% и 25%-5-АСК. Распределение. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов; у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3 - 12 ч после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99 %, сульфапиридина - 50 %, 5-АСК - 43 %. Метаболизм. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. Выведение. Период полувыведения сульфасалазина 5 - 10 часов, сульфапиридина 6 - 14 часов, 5-АСК 0,6 - 1,4 часа. Кишечником выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками - 75 - 91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, атаксии, асептический менингит. Нарушения психики: галлюцинации, нарушение сна, депрессия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: лекарственный гепатит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений - при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и мужское бесплодие. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах. Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз. Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок. Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

В период лечения рекомендованы: общий анализ крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализ мочи (при почечной недостаточности), периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Хранить в защищённом от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.