Инструкция по применению Рисполепт Конста порошок для приготовления инъекционного раствора 37,5мг

Активное вещество - рисперидон 37,5мг

Лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста®. Рисполепт Конста® вводят один раз в 2 недели посредством глубокой инъекции в ягодичную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить внутривенно. Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая доза составляет 25 - 50 мг внутримышечно один раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах: 37,5 или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в 2 недели. В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. Дозу препарата можно повышать не чаще, чем один раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы. Дети (18 лет и младше). Рисполепт Конста® не изучался у детей младше 18 лет. Пожилые пациенты (65 лет и старше). Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт Конста® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. Пациенты с нарушениями функции печени или почек. В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста® у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же пациента с нарушениями функции печени или почек нужно будет лечить препаратом Рисполепт Конста®, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг два раза в сутки пероральную лекарственную форму рисперидона. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг два раза в сутки или 2 мг один раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг препарата Рисполепт Конста® один раз в 2 недели. Указания по применению. Применение препарата Рисполепт Конста® требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, чтобы обеспечить точное введение препарата и избежать возможных ошибок. Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста® пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в предварительно заполненном шприце. Готовую суспензию вводят внутримышечно только в ягодичную область. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии. Сначала необходимо достать упаковку препарата Рисполепт Конста® из холодильника и перед приготовлением суспензии дать ей нагреться до комнатной температуры в течение 30 мин. 1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона. Не удалять серую резиновую пробку. Протереть невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дать высохнуть. 2. Вскрыть блистерную упаковку и извлечь безыгольное устройство Alaris™ Smart Site®, удерживая его между белым люэровским колпачком и «юбкой». Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства. 3. Очень важно, чтобы безыгольное устройство Smart Site® было правильно установлено на флакон, иначе растворитель может подтекать при поступлении во флакон. Поставить флакон на твердую поверхность. Придерживать основание флакона. Направить безыгольное устройство Smart Site® на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки флакона. Надавливая сверху вниз, протолкнуть острый наконечник безыгольного устройства Smart Site® через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона. 4. Перед присоединением шприца к безыгольному устройству Smart Site®, придерживая основание флакона, протереть место крепления устройства со шприцем (голубой круг) спиртовой салфеткой и дать высохнуть. 5. Предварительно заполненный шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того, чтобы вскрыть шприц, следует держать шприц за белый воротничок и отломить глянцевый белый колпачок (белый колпачок нельзя откручивать или отрезать). Затем снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него резиновым наконечником. На всех этапах сборки необходимо держать шприц только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Фиксация белого воротничка поможет предохранить сам воротничок от отделения и гарантирует хорошее соединение со шприцем. Необходимо соблюдать осторожность и не перекручивать компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него. 6. Придерживая шприц за белый воротничок, вставить шприц в голубой круг безыгольного устройства, нажать и повернуть по часовой стрелке, с тем, чтобы шприц прочно соединился с безыгольным устройством (необходимо избегать перекручивания). Для предотвращения вращения безыгольного устройства во время соединения со шприцем следует прочно удерживать «юбку». Шприц и безыгольное устройство должны находиться на одной линии. 7. Ввести во флакон все содержимое шприца с растворителем. 8. Придерживая поршень шприца большим пальцем, энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 с до образования однородной суспензии. После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул. Не следует хранить флакон после приготовления суспензии, поскольку суспензия может расслоиться. 9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно втянуть в шприц все содержимое флакона. Отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу (для идентификации). 10. Придерживая шприц за белый воротничок, отсоединить шприц от безыгольного устройства. Утилизировать флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов. 11. Вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro®. Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр. 12. Для предотвращения попадания микробов не следует касаться люеровского наконечника оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro®. Придерживая шприц за белый воротничок, присоединить люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro® к шприцу легким поворотом по часовой стрелке. 13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажать прозрачный футляр иглы и плотно закрепить иглу в защитном устройстве Needle-Pro® путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Закрепление иглы может гарантировать безопасное соединение между иглой и защитным устройством иглы Needle-Pro® во время проведения следующих этапов. 14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста® необходимо ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул энергично встряхнуть шприц. 15. Придерживая шприц за белый воротничок, снять прозрачный футляр с иглы. Не сгибать футляр, т.к. при этом соелинение люэровского наконечника может быть нарушено. 16. Слегка постучать пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалить из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх. Ввести все содержимое шприца в верхний наружний квадрант ягодичной области. Суспензию нельзя вводить внутривенно. Предостережение: во избежание травмирования медицинского персонала использованной иглой: -не дотрагиваться свободной рукой до устройства защиты иглы Needle-Pro® при прижимании его к плоской поверхности; -не разбирать устройство защиты иглы Needle-Pro®; -не пытаться выпрямить иглу и не касаться устройства защиты иглы Needle-Pro®, если игла погнулась или повреждена; -использовать устройство защиты иглы Needle-Pro® только по назначению, иначе игла может выступить из защитного колпачка. 17. После выполнения инъекции ввести иглу в оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro® одной рукой. Для этого аккуратно прижать оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro® к плоской поверхности. 18. Как только оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro® прижато, игла должна плотно войти в устройство защиты иглы Needle-Pro®. Перед тем, как выбросить иглу, убедиться в том, что игла плотно закреплена в оранжевом устройстве защиты иглы Needle-Pro®. Утилизировать в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов. Не использовать повторно: данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению в его работе.

Гиперчувствительностъ к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата. Период лактации. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью Применять с осторожностью при следующих состояниях: -заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); -обезвоживание и гиповолемия; -нарушения мозгового кровообращения; -болезнь Паркинсона; -судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность; -злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; -состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием1 лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); -опухоль мозга; кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); -беременность. Применение при беременности Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт®) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Таким образом, Рисполепт Конста® можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода. Применение при лактации В экспериментах на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с молоком. Обнаружено также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Таким образом, женщины, принимающие Рисполепт Конста®, не должны кормить грудью.

Фармакодинамика. Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2- рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа1 адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками; в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении. Фармакокинетика. Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон - и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. При однократном внутримышечном введении препарата Рисполепт Конста® профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 недели. После внутримышечной инъекции основное высвобождение рисперидона начинается.через 3 недели, поддерживается с 4-й по 6-ю неделю и снижается к 7-й неделе. В связи с этим, пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт Конста®. Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция один раз в две недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й-6-й недели после последней инъекции препарата Рисполепт Конста®. Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции. Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста®. Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона - 77%. После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста® в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме активной антипсихотической фракции составляют 9,9-19,2 нг/мл и 17,9-45,5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном применении (12 месяцев) у пациентов, которым один раз в две недели вводили препарат Рисполепт Конста® в дозах 25-50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы. пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фракции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

Наиболее частыми побочными действиями (>1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия. В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство. Побочные эффекты препарата Рисполепт Конста® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 и <1/10), нечастые (>1/1000 и <1/100), редкие (>1/10000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10000). Инфекиии: часто - инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - назофарингит, гриппоподобные инфекции, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, ринит, инфекции уха, пневмония, инфекции дыхательных путей (в т.ч. нижних), фарингит, синусит, вирусные инфекции, локализованные инфекции, цистит, гастроэнтерит, подкожный абсцесс. Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто - анемия; нечасто - нейтропения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; редко - нарушение секреции антидиуретического гормона. Нарушения метаболизма и питания: часто - повышенный аппетит, сниженный аппетит; нечасто - анорексия, гипергликемия; очень редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, мышечную ригидность, гипокинезию, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезию, мышечные судороги), головокружение, акатизия (включая беспокойство), тремор; часто - сонливость, седация, обморок, гипестезия, нарушения внимания; нечасто - нарушение координации, дистония, поздняя дискинезия, заторможенность, слюнотечение, парестезия, постуральное головокружение, повышенная сонливость, судороги, акинезия, дизартрия. Психические нарушения: нечасто - бессонница, беспокойство, возбуждение, депрессия, нарушение сна, нарушение засыпания, уменьшение либидо, нервозность; очень редко - мании. Нарушения со стороны глаз: часто - нечеткость зрения, конъюктивит; редко - синдром дряблой радужки (интраоперационный); с неизвестной частотой - окклюзия артерии сетчатки. Нарушения со стороны уха и лабиринта: часто - вертиго; нечасто - боль в ухе. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия; нечасто - тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; очень редко - мерцательная аритмия. Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения: носовое кровотечение, свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, застой крови в легких, застой крови в дыхательных путях, хрипы, нарушения дыхания, гипервентиляция, отек носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, сухость во рту, диспепсия, тошнота, зубная боль, гиперсекреция слюны; нечасто - диарея, рвота, боли в животе (в т.ч. в верхней части живота), дискомфорт в желудке, гастрит; очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит. Гепатобипиарные нарушения: очень редко - желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - акне, сухость кожи; нечасто - высыпания, экзема, зуд (в т.ч. генерализованный); очень редко - отек Квинке (в т.ч. периоральный отек, отек век, отек лица, наследственный отек Квинке, отек гортани и глотки, окуло-респираторный синдром, отек рта, окологлазничный отек, отек тонкой кишки, отек языка), алопеция. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боли в конечностях, артралгия; нечасто - нарушение осанки, боли в спине, миалгия, мышечные боли в груди, боли в ягодицах, мышечная слабость, боли в шее. Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто - недержание мочи; очень редко - задержка мочевыделения. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - галакторея, олигоменорея, аменорея, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, нарушения эякуляции, гинекомастия, дискомфорт в груди, нарушение менструаций, замедленная эякуляция; очень редко - приапизм. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко - синдром отмены у новорожденных. Общие нарушения и нарушения в месте введения инъекиии: часто - усталость, астения, периферические отеки, боли, гипертермия; нечасто - падения, боль во время инъекции, боли в месте введения, дискомфорт и боли в области грудной клетки, гриппоподобное состояние, медлительность, недомогание, уплотнение, опухание и другие реакции в месте инъекции; очень редко - гипотермия, реакции в месте введения инъекции, такие как абсцесс, флегнома, , киста, гематома, некроз, узелки, язва (данные побочные действие отмечались как серьезные, в некоторых случаях требовали хирургического вмешательства). Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто - увеличение или уменьшение массы тела; нечасто - увеличение концентрации пролактина в крови, увеличение активности аланинаминотрансферазы, нарушения ЭКГ, увеличение активности гаммаглутамилтрансферазы, увеличение концентрации глюкозы, увеличение концентрации микросомальных ферментов печени, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, обнаружение глюкозы в моче.

При использовании парентеральных лекарственных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм (таблетки, покрытые пленочной оболочкой и раствор для приема внутрь) и поэтому здесь приведена информация, касающаяся пероральных форм. Симптомы: симптомы, наблюдаемые при передозировке, являются усиленными известными фармакологическими эффектами. Они включают в себя седативный эффект, сонливость, тахикардию, понижение артериального давления и экстрапирамидные расстройства. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при одновременном приеме повышенной дозы перорального рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность вовлечения нескольких препаратов. Лечение: обеспечивают и поддерживают проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный контроль ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисполепт® не имеет специфического антидота, и поэтому лечение должно быть направлено на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также должна быть проведена дезинтоксикационная терапия. При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо вводить антихолинергические препараты. Медицинское наблюдение и мониторинг необходимо продолжать до исчезновения признаков передозировки.

Взаимодействия препарата Рисполепт Конста® с другими лекарственными средствами не были оценены систематически. Рисполепт Конста® повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов; средств для общей анестезии, алкоголя. Рисполепт Конста® может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдается при совместном применении рисперидона с антигипертензивными средствами. Следует соблюдать осторожность при совместном применении Рисполепт Конста® с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QT. Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени следует скорректировать дозу препарата Рисполепт Конста®. Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы микросомальных ферментов печени, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт Конста®. Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут увеличивать концентрации рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин. увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор индукторов микросомальных ферментов печени не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. При совместном приеме с препаратами, обладающими высокой связываемостью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы. Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата. Несовместимые сочетания. Рисполепт Конста® нельзя смешивать или разводить никакими другими лекарствами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста®. Применение у пожилых пациентов с деменцией. Применение препарата Рисполепт Конста® не исследовалось у пожилых пациентов с деменцией, так как он не показан для этой группы пациентов. Препарат Рисполепт Конста® не предназначен для лечения расстройств поведения, связанных с деменцией. Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдалась повышенная смертность по сравнению с группой плацебо при мета-анализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. В плацебо-контрол ируемых исследованиях пероральных форм рисперидона, для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапа¬зон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пожилые пациенты с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение мертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов. Одновременное применение с фуросемидом. Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, в плацебо-контролируемых исследованиях наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диа-пазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). У пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон, в 2 из 4 клинических исследований наблюдалось увеличение количества смертельных исходов. Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, обезвоживание является общим фактором риска смертности и должно тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией. Побочные эффекты со стороны цереброваскулярной системы. В плацебо-контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение количества побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у па-циентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо. Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы. Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движения¬ми, преимущественно языка и/или лица. В случае возникновения объективных и субъективных симптомов поздней дискинезии необходимо отменить Рисполепт Конста®, а также другие антипсихотические препараты (если они применялись). Злокачественный нейролептический синдром. Известно, что классические нейролептики могут вызывать злокачественный нейролептический синдром, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, угнетением сознания и повышением концентраций креатин- фосфокиназы (КФК) в сыворотке. В случае возникновения этого синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Следует также учитывать, что после последней инъекции препарата Рисполепт Конста® рисперидон присутствует в плазме до (минимум) 6 недель. Гипергликемия и сахарный диабет. При лечении препаратом Рисполепт Конста® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, установлена не полностью. У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы. Увеличение массы тела. При лечении препаратом Рисполепт Конста® наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов. Гиперпролактинемия. Гиперпролактинемия является распространенной нежелательной реакцией при лечении рисперидоном. Рекомендуется определение концентрации пролактина в крови у пациентов с признаками гиперпролактинемии (например, гинекомастия, нарушения менструального цикла, ановуляция, нарушение фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция, галакторея). На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост клеток в опухолях молочной железы может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт Конста® должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями. Удлинение интервала QT. Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста® пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT. Судороги. Рисполепт Конста® должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог. Приапизм. Приапизм может возникать при применении рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов. Регуляция температуры тела. Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста® пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению центральной температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное применение препаратов с антихолинергической активностью. Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт Конста®, и должны быть приняты предупреждающие меры. Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР). ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами, обладающими активностью антагонистов aльфа1-адренорецепторов, включая препарат Рисполепт Конста®. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов aльфа 1-адренорецепторов. Противорвотный эффект. В доклинических исследованиях рисперидона наблюдался противорвотный эффект. Появление этого эффекта у пациента может маскировать признаки и симптомы передозировки некоторых лекарств или такие состояния, как непроходимость кишечника, синдром Рейе или опухоль мозга. Почечная и печеночная недостаточность. Несмотря на то, что препарат Рисполепт Конста® не исследовался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у таких групп пациентов. Необходимо соблюдать осторожность во избежание случайного введения препарата Рисполепт Конста® в кровеносный сосуд. Нельзя подвергать препарат воздействию температур выше 25 °С. При отсутствии холодильника препарат Рисполепт Конста® перед использованием можно хранить при температуре не выше 25 °С не более 7 дней. После приготовления суспензии: суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре 25 °С. С микробиологической точки зрения, суспензию желательно использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ее можно хранить не более 6 ч при температуре 25 °С. Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, и поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от

Хранить при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света, в недоступном для детей месте. Не подвергать воздействию температур выше 25 °С.