Инструкция по применению Фарбутин капсулы 150мг

Действующее вещество: рифабутин 150 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая- 120,0 мг, натрия лаурилсульфат - 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 6,25 мг, магния стеарат - 6,25 мг.

Лечение инфекций (как локализованных, так и диссеминированных форм), вызванных микобактериями М. tuberculosis, М. avium-intracellulare complex (MAC), М. xenоpi другими атипичными микобактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом); - профилактика MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией. Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами М. tuberculosis. В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.

Рифабутин назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг (2-3 капсулы) в течение до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулезе: 150 мг (1 капсула) в течение 6 месяцев. Рифабутин в виде монотерапии для профилактики MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией назначают в суточной дозе 300 мг (2 капсулы). Рифабутин в комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции назначают в суточной дозе 450-600 мг (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%. Для пожилых пациентов не требуется никаких изменений дозы.

Повышенная чувствительность к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицину) в анамнезе. В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, рифабутин не должен применяться у этих групп больных.

Фармакодинамика: рифабутин - полусинтетический антибиотик широкого спектра, относящийся к группе рифамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин обладает высокой активностью в отношении кислотоустойчивых бактерий, включая атипичные и полирезистентные микобактерии. Рифабутин активен в отношении М. tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активей также и в отношении атипичных микобактерий, включая М. avium-intracellulare complex (MAC). Фармакокинетика: рифабутин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации для М. tuberculosis до 30 ч с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом значения максимальной концентрации определяются в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл. Рифабутин широко распределяется в различных органах. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Рифабутин обладает выраженной способностью проникать внутрь клеток, что обеспечивает высокую эффективность в отношении внутриклеточно расположенных микобактерий. Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Период полувыведения рифабутина у человека составляет приблизительно 35-40 ч.

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с: - пищеварительной системой: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха; - кровеносной и лимфатической системой: лейкопения, тромбоцитопения и анемия; - скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия. Редко: псевдомембранозный колит; астения; лихорадка; диспепсия, отрыжка, метеоризм; бессонница; миозит; гепатит, гриппоподобный синдром, гемолиз, боль в грудной клетке, одышка, изменение цвета кожи, повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; сыпь и другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьироваться от легкой до тяжелой).

Было показано, что рифабутин индуцирует изоферменты CYP3A и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами. По этой же причине при лечении рифабутином пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, и женщинам следует пользоваться другими методами контрацепции. Рифабутин не влияет на фармакокинетику диданозина и изониазида. Маловероятно возникновение значительных лекарственных взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и залцитабином, однако флуконазол может повышать концентрация рифабутина в плазме. При назначении рифабутина с кларитромицином может отмечаться повышение концентрация рифабутина в плазме. При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом значительно повышается их антимикробная активность. Является индуктором изоферментов CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств в печени (требуется увеличение дозы). Снижает концентрацию итраконазола, кларитромицина и саквинавира в плазме. Ингибиторы изоферментов CYP3A могут повысить концентрацию рифабутина в плазме. Одновременное назначение с делавирдином и ритонавиром не рекомендуется. При совместном приеме с нелфинавиром необходимо в 2 раза снизить дозу рифабутина. Рифабутин является аналогом рифампицина, но он в меньшей степени индуцирует микросомальные ферменты печени, поэтому некоторые лекарственные взаимодействия, присущие рифампицину могут быть справедливы и для рифабутина.

Следует соблюдать осторожность при назначении рифабутина пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени и/или незначительными или умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови и активность "печеночных" ферментов. Пациентам, принимающим рифабутин, не следует носить контактные линзы. При назначении рифабутина в сочетании с кларитромицином суточную дозу рифабутина следует уменьшить до 300 мг. В случаях назначения рифабутина в комбинации с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (или аналогичными соединениями) показано внимательное наблюдение за пациентом, что связано с возможностью развития увеита. В случае развития увеита показана консультация офтальмолога и, при необходимости - временная отмена рифабутина. Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Сообщений о влиянии приема рифабутина на способность управлять автомобилем не имеется.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.