Инструкция по применению Пуролаза лиофилизат для инъекций 2000000МЕ

Активное вещество: Проурокиназа рекомбинантная 2000000ME (содержит натрия хлорида 180 мг).

Острый инфаркт миокарда (в качестве тромболитического средства) в первые 6 часов от момента развития заболевания.

Препарат предназначен только для в/в введения!.Препарат необходимо вводить как можно раньше в первые 6 часов от момента возникновения клинической симптоматики. Допустимо вводить препарат в период от 6 до 12 часов от момента развития заболевания при наличии соответствующих показаний к тромболитической терапии. Следует учитывать, что эффективность тромболитической терапии в этот период может снижаться. Рекомендованная общая доза препарата не должна превышать 100 000 МЕ/кг массы тела. Препарат может вводиться по схеме «двойного болюса» или по схеме «болюс плюс инфузия». Введение препарата по схеме «двойного болюса». Препарат вводят внутривенно по схеме «двойного болюса»: первый болюс 4 000 000 ME + второй болюс (0 +4 000 000) ME, в дозе 4 000 000 + 8 000 000 МЕ в зависимости от массы тела пациента. Доза первого болюса не должна превышать 4 000 000 МЕ. Схема введения препарата: содержимое двух флаконов препарата (4 000 000 ME) тщательно растворяют в 40 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон) и весь объем (40 мл) вводят внутривенно в виде первого болюса струйно. Если масса пациента превышает 60 кг, то вводят второй дополнительный болюс. Для этого содержимое дополнительного флакона(ов) препарата растворяют в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и 10 - 40 мл (1 000 000 - 4 000 000 ME) из общего объема вводят через 25 мин после первого болюса внутривенно в виде второго болюса струйно. Для обеспечения надежной растворимости препарата растворять каждый флакон в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а не в меньшем объеме. Концентрация раствора препарата в 0,9 % растворе натрия хлорида не должна превышать 100 000 МЕ/мл. Раствор препарата готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению. Введение препарата по схеме «болюс + инфузия». У пациентов с массой тела от 60 до 85 кг препарат вводят внутривенно в общей дозе 6 000 000 ME (2 000 000 ME болюсно, затем 4 000 000 ME в виде инфузии в течение 60 мин). У пациентов с массой тела более 85 кг препарат вводят внутривенно в общей дозе 8 000 000 ME (2 000 000 ME болюсно, затем 6 000 000 ME в виде инфузии в течение 60 мин). У пациентов с массой тела менее 60 кг препарат вводят внутривенно по схеме: 2 000 000 ME болюсно, затем в виде инфузии в течение 60 мин, доза которой рассчитывается по формуле: 100 000 МЕ/кг * [масса тела в кг] минус 2 000 000 ME. Схема введения препарата: содержимое одного флакона (2 000 000 ME) растворяют в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят болюсно. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух ( 4 000 000 ME) или трех (6 000 000 ME) флаконов растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон), затем общий объем раствора доводят до 100 мл и вводят внутривенно в течение 60 мин. Для обеспечения надежной растворимости препарата растворять каждый флакон в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а не в меньшем объеме. Концентрация раствора препарата в 0,9 % растворе натрия хлорида не должна превышать 100 000 МЕ/мл. Раствор препарата готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению.

Заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы - гемофилия, тромбоцитопения и т.д.) или состояния с высоким риском развития кровотечений. Гиперчувствительность к препарату. Обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4-х недель. Реанимационные мероприятия, потребовавшие интенсивного непрямого массажа сердца, включая сердечно -лёгочную реанимацию более 10 мин. Кардиогенный шок (IV класс по Киллипу). Заболевания печени с выраженными нарушениями системы гемостаза. Пункция некомпрессируемых сосудов (v. subclavia). Диабетическая геморрагическая ретинопатия. Предшествующий геморрагический инсульт. Систолическое артериальное давление (АД) > 180 мм. рт. ст. или диастолическое АД >110 мм. рт. ст., рефрактерное к лечению. Подозрение на расслоение аорты. Септический эндокардит. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет, так как эффективность и безопасность препарата не изучена.

Рекомбинантный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа. Действующим началом препарата является фермент проурокиназа рекомбинантная (ПУР), представляющая собой одноцепочечную молекулу с молекулярной массой 46 000 Да, состоящую из двух полипептидных цепей-доменов с молекулярными массами 17 000 и 29 000 Да, которые содержат регуляторную часть и каталитический домен фермента, соответственно, и соединены дисульфидным мостиком. С помощью своей регуляторной части ПУР специфически взаимодействует с фибрин-связанным плазминогеном и катализирует превращение плазминогена в плазмин протеазу, способную лизировать фибриновые сгустки (тромбы).

Кровотечения различной степени тяжести. При развитии местных кровотечений (например, из мест пункций, десен и т.п.), которые являются наиболее частым побочным действием при применении препарата, как правило, дополнительных вмешательств не требуется. При развитии серьезных осложнений - внутренних кровотечений (снижения гемоглобина более чем на 3 г/дл), требуется немедленная остановка введения препарата и < при необходимости переливание крови. Введение препарата в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению аллергических реакций и к снижению АД.

Симптомы: геморрагические осложнения. Лечение: небольшие по объему кровотечения могут быть остановлены без прекращения введения Пуролазы путем временного отключения инфузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ (активированное, частичное тромбопластиновое время). При возникновении жизнеугрожающих кровотечений, введение препарата следует остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости, для нейтрализации эффекта препарата, можно ввести антифибринолитическое средство (аминокапроновую или транексамовую кислоту).

Риск возникновения кровотечений может повышаться при одновременном применении антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, при передозировке гепарина (более 4000 ед.) и других препаратов, действующих на свертывающую систему крови.

Лечение инфаркта миокарда должно проводиться квалифицированными специалистами согласно стандартам оказания медицинской помощи пациентам с острым инфарктом миокарда с обязательным применением антикоагулянтной и антитромбоцитарной терапии. Рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела и гепарина, которые следует вводить сразу после установления диагноза острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 160 - 250 мг. В этом случае для быстрого начала действия препарата необходимо использовать таблетку ацетилсалициловой кислоты, не покрытую кишечно-растворимой оболочкой. Первую дозу обязательно разжевать и дождаться всасывания ее из полости рта. В последующем рекомендуется прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75 - 100 мг в сутки неопределенно долго после перенесенного инфаркта. Клопидогрел используют в нагрузочной дозе 300 мг с переходом на поддерживающую дозу 75 мг в сутки на протяжении первых 12 месяцев после перенесенного инфаркта миокарда. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Введение гепарина рекомендуется начать с болюса внутривенно из расчета 60 ед/кг, но не более 4000 ед, с последующим инфузионным введением гепарина в течение 24 - 48 часов со скоростью 1000 ед/час под контролем АЧТВ каждые 3 часа до повышения АЧТВ в 2 - 2,5 раза выше исходных значений.

Хранить при температуре от 2 до 20 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.