Инструкция. Купить. Заказ. ДоставкаУтрожестан капсулы вагинальные 400мг

Действующее вещество:

прогестерон микронизированный - 400 мг.

Вспомогательные вещества:

подсолнечное масло - 596 мг, лецитин соевый - 4 мг.

поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле.

Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению:

рекомендуется применять препарат Утрожестан в дозе от 300 мг до 600 мг в сутки в одно или два введения, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина, в течение I и II триместра беременности.

Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле (при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела):

по 300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

Способ применения:

только интравагинально. Капсулы следует вводить глубоко во влагалище. При однократном введении - предпочтительно на ночь, перед сном.

тромбоз глубоких вен, тромбофлебит;

тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт); внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе;

кровотечения из влагалища неясного генеза;

неполный аборт;

порфирия;

установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов;

тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

период грудного вскармливания.

действующим веществом препарата Утрожестан является прогестерон, обладающий всеми свойствами эндогенного гормона прогестерона, вырабатываемым желтым телом яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетика:

фармакокинетический профиль различных дозировок (например, 300 мг и 600 мг) прогестерона, вводимого во влагалище, является нелинейным. Концентрации системного прогестерона одинаковы при введении различных доз из-за локальных фармакодинамических процессов, таких как прямая пассивная диффузия или транспорт через местный кровоток или лимфоток, благодаря чему прогестерон будет переноситься из влагалища в матку.

Всасывание:

микронизированный прогестерон, вводимый во влагалище, быстро абсорбируется в плазме крови (4-12 мг/мл в зависимости от суточной дозы), а средняя С_max достигается через 8 ч с меньшими индивидуальными колебаниями по сравнению с перорально принимаемыми формами.

В клинических исследованиях при введении прогестерона интравагинально в дозе 300 мг ежедневно в течение 7 дней, концентрации прогестерона во влагалище были стабильны в течение всего времени введения, так что средняя концентрация постоянно превышала 6 нг/мл, а средняя концентрация составляла 8,03 г/мл.

При введенного прогестерона интравагинально в суточной дозе 600 мг, концентрация прогестерона во влагалище также оставалась стабильной в течение всего времени введения, так что максимальная средняя концентрация составила 11,63 нг/мл. С_max была выше при введении прогестерона в дозе 600 мг/сут по сравнению с дозой 300 мг/сут.

Распределение:

микронизированный прогестерон, вводимый интравагинально, проходит первый метаболический цикл во влагалище, когда прогестерон в первую очередь или избирательно распределяется в матке, вызывая повышение уровня гормонов во влагалище и близлежащих тканях. Связь с белками плазмы - 96 - 99%, в основном с сывороточным альбумином (50 - 54%) и транскортином (43 - 48%).

Метаболизм:

метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

Выведение:

выводится почками в виде метаболитов (95%), основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

Системные нежелательные реакции при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Нежелательные реакции, зарегистрированные при интравагинальном введении прогестерона, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии с рекомендациями ВОЗ: частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Лечение: симптоматическое.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Влияние прогестерона на другие лекарственные средства:

Прогестерон может:

усилить или ослабить коагулирующий эффект кумаринов и предотвратить коагулирующий эффект фениндиона;

повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови и риск токсичности;

повышать концентрацию тизанидина в плазме крови;

снижать эффективность бромокриптина;

повышать аритмогенность бупивакаина;

влиять на результаты печеночных и/или эндокринных функциональных тестов;

препятствовать окислению некоторых производных бензодиазепина, таких как диазепам, хлордиазепоксид и альпразолам, и вызвать глюкуронирование оксазепама и лоразепама. Эти синергические эффекты, вероятно, не являются клинически значимыми, потому что терапевтический спектр бензодиазепинов является широким.

Взаимодействие других препаратов с прогестероном:

Следующие препараты могут ускорить метаболизм прогестерона:

перампанел или топирамат;

некоторые антибиотики, такие как ампициллин, амоксициллин и тетрациклины, могут снизить концентрацию стероидов в плазме крови из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры;

рифампицин и рифабутин;

противоэпилептические препараты: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, эсликарбазепин. окскарбазепин, фенобарбитал, примидон/руфинамид (путем индуцирования окислительного распада);

растительные лекарственные препараты, которые содержат зверобой продырявленный;

антиретровирусные препараты (блокаторы протеазы): дарунавир, нелфинавир, фосампренавир, лопинавир;

бозентан;

апрепитант.

Следующие лекарственные средства могут препятствовать метаболизму прогестерона, что приведет к увеличению его биодоступности:

противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол);

иммунодепрессанты (такролимус);

статины (аторвастатин, розувастатин);

ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (селегилин).

заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность:

препарат следует применять с осторожностью во II триместре беременности из-за риска развития холестаза.

Период грудного вскармливания:

прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.