Гексамидин усиливает действие снотворных средств, производных сульфонил-мочевины, циклофосфамида, метотрексата. Повышая активность микросомальных ферментов печени, он ускоряет биотрансформацию производных кумарина,эстрогенных контрацептивов, гризеофульвина, доксициклина. При одновременном назначении лекарств - стимуляторов микросомальных ферментов печени: фено-барбитала, карбамазепина, рифампицина, этанола (при хроническом употребле-нии) ускоряется метаболизм гексамидина и снижается его эффективность.