Инструкция по применению Фесцетам капсулы 400мг+25мг

Активные вещества: пирацетам - 400 мг и циннаризин - 25 мг; вспомогательные вещества: старлак (лактозы моногидрат 85 %, крахмал кукурузный 15%) - 43 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3 мг, магния стеарат - 5 мг.

Недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза); психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии; астенический синдром; лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота, рвота); синдром Меньера; профилактика кинетозов.

Внутрь, независимо от времени приема пищи. Взрослым: средняя суточная доза составляет 1-2 капсулы 3 раза/сутки в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Детям старше 5 лет: средняя суточная доза составляет 1-2 капсулы 1-2 раза/сутки (не более 3 месяцев). Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); психомоторное возбуждение на момент назначения препарата; хорея Гентингтона; геморрагический инсульт; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 5 лет. С осторожностью: при повышенном внутриглазном давлении и при болезни Паркинсона, артериальной гипертензии, почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин), печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), нарушении гемостаза, тяжелых кровотечениях. Препарат Фесцетам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. Пирацетам проникает в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод. При беременности и в период грудного вскармливания применение циннаризина возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода или младенца.

Фармакодинамика: фесцетам - комбинированное лекарственное средство с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Активные компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока. Пирацетам - ноотропное средство. Активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в центральной нервной системе (ЦНС) и регионарный кровоток в ишемизированной зоне. Циннаризин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов. Установлено, что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол уменьшая их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на артериальное давление (АД). Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Фармакокинетика: после приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови Cmax пирацетама создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%. Абсорбция циннаризина медленная. Максимальная концентрация Cmax циннаризина в плазме крови достигается через 1-4 ч. Биодоступность циннаризина увеличивается в кислой среде. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. Кажущийся Vd (объем распределения) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, во все органы и ткани, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. Максимальная концентрация Cmax пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Связь циннаризина с белками плазмы крови составляет 91%. Через 1-4 ч. после приема внутрь обнаруживается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге. Пирацетам практически не метаболизируется. Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6. Процесс метаболизма начинается через 30 мин. после приема внутрь. Т1/2 (период полувыведения) пирацетама из плазмы крови составляет 4 - 5 ч, из спинномозговой жидкости - 8,5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Т1/2 циннаризина - 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 - через кишечник. Т1/2 пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто (> 10%), часто (> 1 % и <10 %), нечасто (> 0,1% и <1 %), редко (> 0,01% и <0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %). Со стороны пищеварительной системы: редко - усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Со стороны центральной нервной системы и психики: гиперкинезия, нервозность, повышение сексуальной активности, сонливость, депрессия; в отдельных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации. Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, дерматит, зуд, отек, светочувствительность. При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.

Сведения о передозировке ограничены. Симптомы: при передозировке не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены лечения. В случае передозировки могут наблюдаться нарушения со стороны ЖКТ. У детей преобладают явления возбудимости: бессонница, беспокойство, раздражительность, эйфория, тремор и в редких случаях ночные кошмары, галлюцинации. Лечение: вызвать рвоту, провести промывание желудка. Лечение симптоматическое. Возможно применение гемодиализа. Специфического антидота нет.

При одновременном применении с препаратом возможно усиление седативного действия средств, угнетающих деятельность ЦНС, трициклических антидепрессантов, а также этанола. Препарат потенцирует действие ноотропных и гипотензивных средств. При одновременном применении вазодилататоры усиливают действие препарата. Фесцетам улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов. Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и/или почек. При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата. У пациентов с нарушениями функции печени необходимо контролировать активность «печеночных» ферментов. Следует избегать употребления алкоголя во время приема препарата. Этот лекарственный препарат нельзя принимать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: в период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.