Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное. Обладает адрено- и холинолитической активностью, противоаллергическим и гипотермическим эффектами. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы (преимущественно D2-рецепторы), расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе. Возможно, что селективное действие на D2-дофаминовые рецепторы оказывают продукты биотрансформации перициазина. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает его обратный захват и депонирование. Блокада центральных адренергических и серотонинергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения, периферических (адрено- и гистаминовых H1-рецепторов) - гипотензивным и противоаллергическим действием. Нормализует поведение, относится к его "корректорам". Эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами и иногда вызывает экстрапирамидные расстройства.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Однако из-за "первого прохождения" через печень после приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении, и, к тому же, варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная). Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко.