Инструкция. Купить. Заказ. ДоставкаСомаверт лиофилизат для инъекций 10мг

Действующее вещество: пэгвисомант 10мг; вспомогательные вещества: глицин - 1,36мг, маннитол 36,00мг, натрия гидрофосфат 1,04мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 0,36мг. Растворитель: вода для инъекций 7,8мл (флаконы) или 1,0мл (одноразовые шприцы).

Препарат применяют для лечения пациентов с акромегалией, у которых отсутствует адекватный ответ на хирургическое лечение и/или лучевую терапию и у которых терапия аналогами соматостатина не нормализовала концентрацию ИРФ-1, или при непереносимости данной группы препаратов.

Перед началом терапии необходимо проверить концентрацию ИФР-1 в сыворотке крови. Под контролем врача подкожно вводят начальную дозу 40мг или 80мг препарата. После чего пациент должен начать ежедневные подкожные инъекции по 10мг препарата. Каждые 4-6 недель проверяют концентрацию ИФР-1 в сыворотке крови и проводят необходимую коррекцию дозы, увеличивая или уменьшая на 5мг/день с тем, чтобы поддерживать концентрацию ИФР-1 в сыворотке крови в соответствии с возрастной нормой и нивелировать признаки и симптомы акромегалии. Максимальная поддерживающая доза не должна превышать 30мг/сутки. Необходимо чередовать места инъекций каждый день, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Применение препарата противопоказано у детей и пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Применение у пожилых пациентов: коррекция дозы не требуется. Инструкция по приготовлению раствора для инъекций: для растворения пэгвисоманта во флакон с лиофилизатом вводят 1мл прилагаемого растворителя (стерильная вода для инъекций), направляя струю жидкости на стенку флакона. Флакон держат в ладонях и аккуратно прокатывают его, чтобы растворить лиофилизат. Не встряхивайте флакон, поскольку это может вызвать денатурацию пэгвисоманта. После растворения каждый флакон содержит 10, 15 или 20мг пэгвисоманта в 1мл раствора. Полученный раствор должен быть прозрачным. Если раствор мутный, или содержит видимые включения, не используйте его. Из флакона должна вводиться только одна доза. После приготовления раствор следует использовать как можно быстрее (не позднее 6 часов).

Гиперчувствительность к пэгвисоманту или другим компонентам препарата; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена); почечная или печеночная недостаточность (безопасность и эффективность препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не установлена).

Фармакодинамика: пэгвисомант - это генетически модифицированный аналог человеческого гормона роста, являющийся антагонистом его рецепторов. Пэгвисомант связывается с рецепторами гормона роста на поверхности клетки и блокирует их взаимодействие с эндогенным соматотропным гормоном, нарушая передачу сигнала внутрь клетки. Пэгвисомант обладает высокой селективностью в отношении рецепторов гормона роста и не взаимодействует с рецепторами других цитокинов, включая пролактин. Подавление действия гормона роста под влиянием пэгвисоманта приводит к снижению концентраций инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в сыворотке крови, а также сывороточных белков, чувствительных к гормону роста, включая свободный ИФР-1, кислотно-лабильную субъединицу ИФР-1 и белок-3 связывающий инсулиноподобный фактор роста (БСИФР-3). При применении препарата во всех дозах было отмечено статистически значимое уменьшение суммарного индекса симптомов по сравнению с плацебо (р<0,05). При наблюдении пациентов, получавших пэгвисомант ежедневно в течение в среднем 55 недель, было отмечено, что средняя концентрация ИФР-1 снижается с 917 до 299нг/мл и у 92% пациентов достигает возрастной нормы. Фармакокинетика: пэгвисомант медленно и длительно всасывается после подкожного введения. Его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается обычно через 33-77ч после введения. Степень всасывания составляет в среднем 57% (при подкожном введении 20мг) по сравнению с внутривенным введением 10мг. Средний объем распределения пэгвисоманта сравнительно небольшой (7-12л). Метаболизм пэгвисоманта не изучался. Общий клиренс пэгвисоманта из организма при многократном подкожном введении в дозе 10-20мг/сутки составляет в среднем 36-28мл/ч соответственно. Почечный клиренс пэгвисоманта незначительный и составляет менее 1% (в течение более 96 часов) от общего клиренса. Пэгвисомант медленно выводится из сыворотки крови. Период полувыведения варьирует от 74 до 172ч при однократном или повторном применении. После однократного подкожного введения пэгвисоманта в дозах 10, 15 и 20мг линейного роста концентрации не выявили. В популяционных фармакокинетических исследованиях фармакокинетика пэгвисоманта в равновесном состоянии была практически линейной. У 145 пациентов, которые получали пэгвисомант в дозах 10, 15 и 20мг в двух длительных исследованиях, средние концентрации пэгвисоманта в сыворотке крови (±стандартное отклонение) составили примерно 8800±6300, 13200±8000 и 15600±10300нг/мл, соответственно. Фармакокинетика пэгвисоманта была сопоставимой у здоровых добровольцев и пациентов с акромегалией, хотя у пациентов с более высокой массой тела общий клиренс пэгвисоманта был выше, чем у пациентов с меньшей массой тела (соответственно, первым могут потребоваться более высокие дозы препарата). Клиренс пэгвисоманта ниже при многократном применении, чем при однократном применении. Сведений о фармакокинетике пэгвисоманта в особых группах (дети, пациенты с нарушением функции почек и печени) нет.

Выявленные побочные явления у пациентов, получавших лечение пэгвисомантом, были легкой или умеренной степени тяжести, небольшой продолжительности и не требовали отмены терапии. Наиболее часто описываемые неблагоприятные реакции, которые возникали у > 10% пациентов с акромегалией, которые получали лечение пэгвисомантом во время клинических исследований, представляли собой головную боль у 25%, артралгии у 16% и диарею у 13%. Приведенный ниже список включает в себя побочные действия, которые наблюдались в клинических исследованиях или которые фигурировали в спонтанных сообщениях, с распределением по классам систем органов и частоте. Неблагоприятные реакции включены в список исходя из следующих категорий: очень частые: более 1/10; частые: более 1/100, но менее 1/10; нечастые: более 1/1000, но менее 1/100; неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые - тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, геморрагический диатез. Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция. Расстройства обмена веществ и питания: частые - гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипогликемия, увеличение массы тела; нечастые - гипертриглицеридемия. Нарушения психики: частые - необычные сновидения; нечастые - паническая атака, краткосрочная потеря памяти, апатия, спутанность сознания, нарушения сна, увеличение либидо; частота неизвестна - гневливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень частые - головная боль; частые - сонливость, тремор, головокружение, гипестезия; нечастые - нарколепсия, мигрень, дисгевзия. Нарушения со стороны органа зрения: частые - боль в глазу; нечастые - астенопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечастые - болезнь Меньера. Нарушения со стороны сердца: частые - периферические отеки. Нарушения со стороны сосудов: частые - артериальная гипертензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частые - одышка; частота неизвестна - ларингоспазм Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые - диарея; частые - рвота, запор, тошнота, вздутие живота, диспепсия, метеоризм; нечастые - геморрой, гиперсекреция слюны, сухость во рту, нарушения со стороны зубов. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частые - ненормальные результаты исследования функции печени (например, повышение трансаминаз). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - гипергидроз, ушиб, зуд, сыпь; нечастые - отек лица, сухость кожи, увеличение склонности к образованию синяков, ночная потливость, эритема, крапивница; частота неизвестна - ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия; частые - миалгия, артрит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - гематурия; нечастые - протеинурия, полиурия, нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые - реакция со стороны места инъекции (включая гиперчувствительность на месте инъекции), образование синяков или кровотечение в месте инъекции, гипертрофия в месте инъекции (например, липогипертрофия), гриппоподобное состояние, утомляемость, астения, лихорадка; нечастые - ненормальное самочувствие, нарушение заживления, чувство голода.

У пациента, самостоятельно вводившего себе препарат в дозе 80мг/сутки в течение 7 дней, не выявлено клинически значимых нежелательных явлений, которые можно было бы связать с передозировкой. В случае передозировки введение препарата следует прекратить. Терапию возобновляют, когда концентрации ИФР-1 вернутся к норме или превысят ее.

Взаимодействие пэгвисоманта с другими лекарственными препаратами специально не изучалось. При одновременном применении аналогов соматостатина следует оценить необходимость дальнейшего применения этих препаратов. Одновременное применение пэгвисоманта с другими препаратами для лечения акромегалии не исследовалось. У пациентов, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, может потребоваться снижение доз этих препаратов, так как пэгвисомант повышает чувствительность к инсулину.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания: исследования у беременных женщин не проводились. Препарат не рекомендуется применять при беременности. Применение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Сведений о проникновении пэгвисоманта в грудное молоко нет. Препарат не рекомендуется к применению в период грудного вскармливания или грудное вскармливание должно быть прекращено. При применении пэгвисоманта доброкачественные опухоли гипофиза, секретирующие гормон роста иногда могут расти, вызывая серьезные осложнения (например, дефекты поля зрения). Лечение пэгвисомантом не вызывает уменьшения размеров опухолей гипофиза, секретирующих гормон роста. Всех пациентов с подобными опухолями необходимо периодически обследовать с целью выявления возможного роста опухоли. Перед началом лечения препаратом следует определить сывороточную активность АЛТ (аланинаминотрансферазы) и ACT (аспартатаминотрансферазы); их концентрацию необходимо контролировать каждые 4-6 недель в течение первых 6 месяцев после начала лечения, а затем периодически, а также при появлении симптомов гепатита. У пациентов с повышенной активностью АЛТ и ACT, а также пациентов, получавших ранее аналоги соматостатина, необходимо исключить наличие обструкции желчевыводящих путей. При наличии признаков поражения печени не следует назначать пэгвисомант или продолжать начатую терапию, пока не будет проведено полное обследование функции печени. Пэгвисомант по структуре сходен с гормоном роста и может определяться в сыворотке крови при проведении тестов с помощью коммерческих наборов, предназначенных для количественного анализа соматотропного гормона в сыворотке крови. Концентрации пэгвисоманта в сыворотке крови в терапевтически эффективных дозах обычно в 100-1000 раз превышают концентрацию эндогенного гормона роста в сыворотке пациентов с акромегалией, поэтому результаты подобных тестов будут ложными (завышенными). В связи с этим лечение препаратом и подбор его дозы не следует проводить под контролем концентраций гормона роста в сыворотке крови, измеренных с помощью коммерческих наборов. Дозу препарата следует подбирать под контролем концентрации ИФР-1 и поддерживать в пределах возрастной нормы. Пэгвисомант - это мощный антагонист гормона роста. Во время лечения этим препаратом необходимо контролировать клинические симптомы недостаточности гормона роста, даже при повышении его концентрации в сыворотке крови. При лечении препаратом пациентам, получающим гипогликемическую терапию, может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств, так как пэгвисомант повышает чувствительность к инсулину и толерантность к глюкозе. В результате исследования применения пэгвисоманта у этой группы пациентов был выявлен риск возникновения гипогликемии. Терапевтическая польза в виде снижения концентрации ИФР-1, которое приводит к улучшению клинического состояния пациента, потенциально может повышать фертильность у пациенток. Пациентам следует использовать соответствующие средства контрацепции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Однако, учитывая, что препарат может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных действий в период применения препарата.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8°С. Не замораживать.