Метрогил Дента, Никоретте, Микролакс
29.03.2024 08:38
18+

Паксен концентрат для приготовления инъекционного раствора 6мг/мл 25мл фото

Инструкция по применению Паксен концентрат для приготовления инъекционного раствора 6мг/мл 25мл

Отпускается по рецепту
Источник: Российский Открытый Справочник Лекарств (РОСЛЕК)
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
Международное непатентованное название
Паклитаксел
Состав
В 1 мл концентрата содержится. Активное вещество: Паклитаксел 6 мг. Вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, масло касторовое полиоксилированное, этанол.
Группа
Противоопухолевые средства - алкалоиды
Показания к применению
Рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата). Рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии - адъювантное лечение; после рецидива заболевания, в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии - терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия второй линии). Немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии). Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами)
Способ применения и дозировка
Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2 гистаминовых рецепторов. Например: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения препарата Паксен, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения препарата Паксен. Паксен вводится внутривенно в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 135-175 мг/кв.м с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы). Рекомендуемая доза препарата Паксен для лечения Саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/кв.м в виде 3-х часовой инфузии каждые 2 недели. При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Введение препарата Паксен не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паксена наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов < 500/мкл крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии в ходе последующих курсов лечения дозу Паксена следует снизить на 20 %. Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется. При приготовлении, хранении и введении препарата Паксен следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксилированное касторовое масло. Беременность и период кормления грудью. Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями. Исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом. С осторожностью: тромбоцитопения (менее 100000/мкл), печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелое течение ишемической болезни сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмии. Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность препарата Паксен у детей не установлена.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Паксен (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Тахus Вассаtа. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их стуктуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костно-мозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, снижение репродуктивной функции. Фармакокинетика. При внутривенном (в/в) введении в течение 3 часов в дозе 135 мг/кв.м максимальная концентрация (Сmах) составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время»(АUС)-7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 часов -195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно. Сmах и АUС дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/кв.м приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, соответственно, при 24 часовом на 87 % и 26 %, соответственно. Связь с белками плазмы - 88-98%. Средний объем распределения-198-688 л/кв.м. Время полураспределения из крови в ткани - 30 мин. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 СYР2D8 (с образованием метаболита - 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и СYРЗСА4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара- дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью - 90%. При повторных инфузиях не кумулируется. Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1-52,7 ч и 12,2-23,8 л/ч/кв.м, соответственно. После в/в инфузии (1-24 ч) общее выведение почками составляет 1,3-12,6% от дозы (15-275 мг/кв.м), что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса. Общий клиренс - 11-24 л/кв.м.
Побочное действие
Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день. Аллергические реакции: в первые часы после введения Паксена могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением артериального давления, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, реже - повышение АД, брадикардия, возможны тахикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит. Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии. Со стороны нервной системы: главным образом парестезии. Редко - судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор. Единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите. Со стороны функции печени: увеличение активности «печеночных» трансаминаз (чаще АСТ), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии. Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа. Прочие побочные реакции: астения и общее недомогание.
Передозировка
Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты. Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.
Взаимодействие
Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина). Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связь паклитаксела с белками плазмы крови. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, дексаметазон, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела. Данное взаимодействие при назначении препаратов в терапевтических дозах клинического значения не имеет.
Особые указания
Применение Паксена должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2 гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения Паксена, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30- 60 минут до введения Паксена. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Паксен следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Паксен, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому, при приготовлении, хранении и введении препарата Паксен следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (и до начала лечения). В случаях развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг. Если Паксен используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Паксен, а затем цисплатин. Пациентам во время лечения Паксеном и, по крайней мере, в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Паксен является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) больщим количеством воды.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25 °С.
Анатомо-терапевтическая-химическая группа
L01CD Таксаны
L01CD01 Паклитаксел
Применяется при лечении (МКБ-10)
C15 Злокачественное новообразование пищевода
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C46 Саркома Капоши
C50 ЗЛОКАЧЕСТВЕННОЕ НОВООБРАЗОВАНИЕ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
C56 Злокачественное новообразование яичника
C67 Злокачественное новообразование пузыря
C76 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций
C76.0 Головы, лица и шеи
C79 Вторичное злокачественное новообразование других локализаций
C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
C95.9 Лейкоз неуточненный
Показать ещё
Заболевания / Симптомы
Рак молочной железы

Международное непатентованное название (МНН) – уникальное название действующего вещества лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

Присваивается одиночным, чётко определимым веществам, которые можно охарактеризовать химической номенклатурой или формулой.

Медикаменты, имеющие одинаковое МНН, являются абсолютно взаимозаменяемыми и называются СИНОНИМАМИ.

Пациент может самостоятельно выбрать медикамент из списка синонимов.

Фармакотерапевтическая группа – группа лекарственных средств, объединенная одним действием или предназначением.

Медикаменты одной группы аналогичны по действию, но не взаимозаменяемы и называются АНАЛОГАМИ.

Решение о замене одного препарата другим из той же Группы может принять только врач, исходя из диагноза, особенностей пациента и других факторов.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.