Инструкция по применению Орсотен слим капсулы 60мг

Орсотен полуфабрикат - гранулы 112,8 мг (в пересчете на орлистат 60 мг).

Снижение массы тела у взрослых (старше 18 лет) с избыточной массой тела (индекс массы тела ИМТ  28 кг/м2). Применяется только в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров пищи.

Внутрь по 1 капсуле 60мг три раза в день, запивая водой, непосредственно перед, во время или в течение 1 часа после каждого приема пищи. Если прием пищи пропущен или пища не содержала жира, применение орлистата следует пропустить. В течение 24 часов можно принять не более трех капсул по 60мг препарата. Курс лечения не должен привышать 6 месяцев.

Гиперчувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; холестаз; сопутствующая терапия циклоспорином; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Фармакодинамика. Орлистат является специфичным, длительно действующим ингибитором липаз желудочно-кишечного тракта. Его терапевтическая активность реализуется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность к гидролизу пищевого жира в форме триглицеридов до всасываемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Непереваренные триглицериды не всасываются, и развивающийся в результате этого дефицит калорий может оказать положительное влияние на контроль массы тела. Орлистат в дозе 60 мг три раза в день блокирует всасывание приблизительно 25% пищевого жира. Терапевтический эффект орлистата реализуется без его системного всасывания. Эффект орлистата приводит к тому, что концентрация жира в содержимом кишечника увеличивается уже через 24–48 ч после его применения внутрь. После отмены орлистата концентрация жира в содержимом кишечника обычно возвращается к исходным показателям через 48–72 ч. У взрослых людей с ИМТ (индекс массы тела) > 28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения. Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), а также уменьшением окружности талии. Фармакокинетика. Всасывание. Исследования у добровольцев с нормальной и повышенной массой тела показали, что степень всасывания орлистата минимальна. Концентрация неизмененного орлистата в плазме крови находится ниже предела количественного определения (ниже 5 нг/мл) через 8 ч после перорального приема орлистата в дозе 360 мг. В целом, при использовании терапевтических доз определение неизмененного орлистата в плазме крови носит спорадический характер, а концентрация его крайне низка (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль/л), причем признаки кумуляции отсутствуют, что говорит о минимальной степени всасывания. Распределение. Объем распределения определить невозможно, поскольку орлистат всасывается в минимальной степени и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связан с белками плазмы крови (в основном с липопротеидами и альбуминами). Орлистат может в минимальной степени проникать в эритроциты. Метаболизм. Метаболизм орлистата происходит в основном в стенках желудка и тонкого кишечника. Выведение. Приблизительно 97% дозы выводится через кишечник, 83% из этого количества - в виде неизмененного орлистата. Кумулятивная экскреция почками всех орлистатсодержащих веществ составляет менее 2% от принятой дозы. Время достижения полной экскреции (через кишечник и почками) составляет от 3 до 5 дней.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея; часто: боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации. В ходе постмаркетингового применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции (частота неизвестна): Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации протромбина; увеличение показателя Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат одновременно с антикоагулянтами. Со стороны пищеварительной системы: небольшое ректальное кровотечение, дивертикулит, гепатит, желчекаменная болезнь, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны кожных покровов: буллёзная сыпь. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилаксия.

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг три раза в день, ежедневно, в течение 15 дней, как у пациентов с нормальной массой тела, так и у больных с ожирением значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата по 240 мг три раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты нежелательных реакций не отмечено. В большинстве сообщений о передозировке орлистата в постмаркетинговый период либо отсутствуют конкретные сведения о нежелательных реакциях, либо описываются нежелательные реакции, которые не отличаются от наблюдаемых при применении рекомендованных доз орлистата. В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 ч. Исходя из данных исследований на человеке и животных, все системные эффекты орлистата вследствие ингибирования липазы, как правило, быстро обратимы.

Циклоспорин. При одновременном применении циклоспорина и орлистата наблюдается снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может сопровождаться снижением его иммуносупрессорной активности. Одновременное применение орсотена и циклоспорина противопоказано. Пероральные антикоагулянты. При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов и орлистата может происходить изменение значения Международного нормализованного отношения (МНО). Жирорастворимые витамины. Применение орлистата может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E и K). Акарбоза. Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять орлистат одновременно с акарбозой. Амиодарон. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов, принимающих амиодарон, неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача. Орлистат не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином; аторвастатином, правастатином, фибратами; бигуанидами; дигоксином, нифедипином, лозартаном; пероральными контрацептивами и этанолом.

Беременность и кормление грудью. Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют, поэтому препарат не должен применяться во время беременности. Поскольку неизвестно, происходит ли выделение орлистата в грудное молоко, препарат не следует применять в период грудного вскармливания. Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете. Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта выше в случае, если отдельный прием пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров. Лечение препаратом может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E и K). По этой причине поливитамины следует принимать перед сном. Поскольку снижение массы тела может сопровождаться улучшением метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, тем лицам, которые получают гипогликемические препараты, перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических средств. Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей артериального давления и снижением концентрации холестерина. Пациентам, принимающим лекарственные препараты по поводу артериальной гипертензии или гиперхолестеринемии, при применении препарата следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов. Пациентам, принимающим амиодарон, перед началом терапии препаратом следует проконсультироваться с врачом. У пациентов, применяющих орлистат, описаны случаи ректальных кровотечений. Если возникает это явление, пациенту следует проконсультироваться с врачом. Рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов при возникновении тяжелой диареи.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 C.