Инструкция по применению Орлистат-Акрихин капсулы 60мг

Состав на 1 капсулу (мг):активное вещество: орлистат – 60мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 28,55; карбоксиметилкрахмал натрия – 20,75; кремния диоксид коллоидный – 4,55; натрия лаурилсульфат – 1,15;оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула No 3 (желатин – 47,01; титана диоксид (Е171) – 0,96; индигокармин (Е132) – 0,03)

Снижение избыточной массы тела (ИМТ  28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

Внутрь, запивая водой, в рекомендуемой дозе 60 мг перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата также можно пропустить.В течение 24 часов не следует принимать более 3 капсул по 60 мг. Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, прием орлистата следует прекратить. Лечение не должно превышать 6 месяцев. У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется. Есть ограниченные данные о применении орлистата у лиц пожилого возраста.Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется. Действие орлистата у лиц с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентовс печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется. Применение орлистата 60 мг противопоказано у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности. .

Повышенная чувствительность к орлистату или любому из компонентов препарата; Синдром хронической мальабсорбции; Холестаз; Одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина); Одновременное применение циклоспорина; Одновременное применение ситаглиптина; Беременность, период грудного вскармливания; Детский возраст до 18 лет.

Орлистат – специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действуетв просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.У взрослых людей с индексом массы тела (ИМТ)  28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения. Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии. Абсорбция – низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация <5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата. Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты. Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). ВыведениеОсновным путем выведения является выведение через кишечник – примерно 97% принятой дозы,из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет <2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) – 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью.

Для описания частоты побочных реакции используются следующие категории: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1 000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1 000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочно- кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном использовании орлистата. Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >2% и инцидентностью >1% по сравнению с плацебо. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - грипп. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия*. Нарушения психики: часто - тревога. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - боли или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто - боли или дискомфорт в прямой кишке, «мягкий» стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - нерегулярные менструации. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2% и инцидентностью >1% по сравнению с плацебо. Частота нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем, у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций. В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата. Постмаркетинговое наблюдение. Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

Случаи передозировки не описаны. У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных (800 мг) и многократных доз орлистата (до 400 мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг три раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался увеличением частоты возникновения нежелательных реакций. В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина и других пероральных антикоагулянтов противопоказано.Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что можетпривести к возникновению судорог.Орлистат может снижать абсорбцию антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧи отрицательно сказываться на их эффективности. В случае получения антиретровирусной терапии следует проконсультироваться с врачом до начала приема препарата.С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительногометода контрацепции.При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/илиснижение контроля гипотиреоза.Не выявлено лекарственного взаимодействия c амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат-Акрихин. Во время приема препарата Орлистат-Акрихин необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питанияи физической активности, как во время, так и после прекращения приема препарата. Применение препарата Орлистат-Акрихин приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орлистат- Акрихин содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, E, Kи бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрация витаминов A, D, E, K и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь. Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орлистат-Акрихин должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректироватьдозу гипогликемических препаратов. Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрьи орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.Пациентам с заболеванием почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.Пациентам следует прекратить прием препарата Орлистат-Акрихин и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочии потеря аппетита. При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. Если возникает это явление пациент должен проконсультироваться с врачом.При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреози/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин натрия, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина натрия. Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироватьсяс врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. они должны находиться под наблюдениемв отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог.В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время. Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции. Орлистат-Акрихин может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность. Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.