Инструкция по применению Ондансетрон-Ферейн раствор для инъекций 2мг/мл 4мл

Один мл раствора содержит: активное вещество: ондансетрона гидрохлорид дигидрат (в пересчете на ондансетрон) - 2мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32мг, рекомендуются следующие режимы. При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии. При высокоэметогенной химиотерапии: 8мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа; непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24мг со скоростью 1мг/час; 16-32мг, разведенные в 50-100мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20мг фосфорнонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии. Дети: детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4мг через 12 часов. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым вводят разовую дозу 4мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4мг! Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется в разовой дозе 0,1мг/кг (максимально до 4мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет. Пожилым больным изменения дозировки не требуется. Больные с поражениями почек и печени: при поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому необходимо снизить дозу до 8мг в день. Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера, 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия, 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, беременность и лактация. Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Фармакодинамика: ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радио-терапией рвоты и тошноты. Фармакокинетика: при внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Период полувыведения составляет около 3ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения. Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид); с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении препарата также могут развиться аналогичные реакции. Так как Ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.