Взрослые:
Оланзапин показан для лечения шизофрении.
Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии
у пациентов с шизофренией, у которых наблюдался эффект от лечения на начальном
этапе.
Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода
умеренной или тяжелой степени тяжести.
Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с
биполярным расстройством, у которых он показал эффективность при лечении
маниакального эпизода.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы.
Детский возраст до 18 лет.
Редко встречающаяся наследственная непереносимость
галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Потенциальные взаимодействия, оказывающие влияние на
оланзапин:
Поскольку оланзапин метаболизируется с участием изофермента
CYP1A2, метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или
индукторов изоферментов системы цитохрома Р450, проявляющих специфическую
активность в отношении изофермента CYP1A2.
Индукция изофермента CYP1A2:
Метаболизм оланзапина может быть индуцирован курением или
применением карбамазепина, что может приводить к снижению концентрации
оланзапина. Отмечалось лишь небольшое или умеренное увеличение клиренса
оланзапина. Клинические проявления, скорее всего, будут ограниченными, однако
рекомендован клинический мониторинг, и в случае необходимости - повышение дозы
оланзапина.
Ингибирование изофермента CYP1A2:
Флувоксамин, специфический ингибитор изофермента CYP1A2,
значимо подавляет метаболизм оланзапина. Cmax оланзапина после
применения флувоксамина в среднем увеличивалась на 54 % у некурящих пациенток
женского пола и на 77 % у курящих пациентов мужского пола, а площадь под кривой
«концентрация-время» (AUC) оланзапина в среднем увеличивалась на 52 % и 108 % соответственно.
Следует рассмотреть возможность назначения более низкой начальной дозы
оланзапина у пациентов, применяющих флувоксамин или другие ингибиторы
изофермента CYP1A2, например, ципрофлоксацин. В начале применения препаратов,
относящихся к ингибиторам изофермента CYP1A2, на фоне приема оланзапина следует
рассмотреть возможность снижения дозы последнего.
Сниженная биодоступность:
Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина,
принятого внутрь, на 50-60 %, поэтому его следует применять за 2 часа до или
после приема оланзапина.
Флуоксетин (ингибитор изофермента CYP2D6), однократные дозы
антацидов (алюминий-, магнийсодержащие) и циметидин не оказывают значимого
влияния на фармакокинетику оланзапина.
Способность оланзапина влиять на фармакокинетику других
лекарственных препаратов:
Оланзапин может подавлять эффекты прямых и непрямых
агонистов дофаминовых рецепторов.
Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 в
условиях in vitro (например, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4).
Согласно результатам исследований in vivo не ожидается особого
взаимодействия с оланзапином следующих препаратов:
трициклических антидепрессантов (метаболизируемых в основном
с участием изофермента CYP2D6), варфарина (CYP2C19), теофиллина (CYP1A2) и
диазепама (CYP3A4 и CYP2C19).
Оланзапин не вступает во взаимодействие с литием и
бипериденом.
Мониторинг концентрации вальпроата в плазме крови не выявил
необходимости коррекции дозы вальпроата после начала его применения с
оланзапином.
Общая активность центральной нервной системы (ЦНС):
Следует соблюдать осторожность у пациентов, потребляющих
алкоголь или принимающих лекарственные препараты, угнетающие ЦНС.
Одновременное применение оланзапина с
противопаркинсоническими лекарственными препаратами у пациентов с болезнью
Паркинсона и деменцией не рекомендуется.
Интервал QТс:
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении
оланзапина с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTс.