Инструкция по применению Окситоцин раствор для инъекций 5МЕ/мл 1мл

Действующее вещество: окситоцин синтетический - 5 ME. Вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат - 5,0 мг; 1 М раствор уксусной кислоты - до рН 3,0-4,5; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Препарат Окситоцин показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет для: возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус- конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании); профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре или прерывания беременности во II триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Режим дозирования: разовая доза для внутримышечного (в/м) введения в зависимости от клинической ситуации может варьироваться в диапазоне от 1 до 10 ME (от 0,4 до 2 мл); для внутривенного (в/в) введения обычно составляет 5-10 ME (1-2 мл). Для индукции родовой деятельности по медицинским показаниям окситоцин вводится только в виде внутривенной капельной инфузии. Введение окситоцина противопоказано в течение первых 6 часов после применения интравагинальных форм простагландинов. Для в/в инфузии 5 ME окситоцина (1 мл) разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Для равномерного перемешивания флакон с окситоцином следует несколько раз перевернуть перед началом инфузии. Введение препарата начинают с 5-8 капель в минуту в течение не менее 20 минут, с последующим увеличением скорости инфузии в зависимости от характера родовой деятельности не более чем на 2-4 капли в минуту. Рекомендуемая максимальная скорость инфузии составляет не более 40 капель в минуту (20 мЕД/мин или 20 мл/мин). Необходим тщательный контроль за частотой, силой и продолжительностью маточных сокращений и частотой сердечных сокращений (ЧСС) плода до достижения регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 минут, между схватками матка должна расслабляться). После достижения адекватного уровня активности маточных сокращений скорость инфузии может быть уменьшена. При появлении гипертонических сокращений мышц матки и/или развитии дистресса плода введение окситоцина необходимо немедленно прекратить. В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшей чувствительности матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукции родов на более раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 ME (2 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Во время инфузии необходимо осуществлять постоянный контроль активности маточных сокращений и ЧСС плода. При появлении чрезмерно сильных сокращений мышц матки уменьшение скорости инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. Для профилактики и лечения гипотонического маточного кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности или прерывания беременности во II триместре: после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности: 5 ME окситоцина вводят в/в струйно медленно (в течение 5 минут) в разведении или 5-10 ME в/м, при необходимости - с последующей инфузией 5-10 ME окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20-40 капель в минуту. При начавшемся или неполном аборте во II триместре беременности: 5 ME окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20-40 капель в минуту. Для профилактики послеродового гипотонического маточного кровотечения: в III периоде родов (после отделения плаценты) и в раннем послеродовом периоде: 5 ME окситоцина (1 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно или в/в струйно медленно в разведении (в течение 5 минут). В качестве альтернативы допустимо введение 5-10 ME (1-2 мл) в/м. Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия окситоцина должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода. Во время операции кесарева сечения (после извлечения плода и удаления последа): 5 ME в/в струйно, медленно в разведении. Для усиления сократительной способности матки: в стенку матки в дозе 3-5 ME (0,6- 1,0 мл). В позднем послеродовом периоде рекомендуется в/м введение окситоцина в дозе 5 МЕ 1 или 2 раза в сутки. Для лечения послеродового гипотонического/атонического маточного кровотечения: окситоцин вводят в дозе 5-10 ME (1-2 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно со скоростью 60 капель в минуту (125 мл/час), в тяжелых случаях (при атонии матки - до 20 ME (4 мл); или в/в струйно (медленно) в разведении по 5 ME. Максимальная суточная доза не более 3 л раствора, содержащего окситоцин (60 ME). Профилактика и лечение субинволюции матки в послеродовом периоде: 2,5-5 ME окситоцина (0,5 мл-1 мл) в/м 1-2 раза в сутки. Особые группы пациенток: пациентки пожилого возраста: не применимо, отсутствуют показания к применению. Пациентки с нарушением функции почек: клинических исследований применения окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводилось. Однако из-за выведения окситоцина почками и его антидиуретического действия в случае нарушения функции почек возможна его кумуляция, в связи с чем у пациенток с почечной недостаточностью окситоцин следует применять с особой осторожностью. Пациентки с нарушением функции печени: клинических исследований применения окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводилось. Дети: безопасность и эффективность окситоцина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения: только для парентерального введения: внутривенно (струйно медленно или капельно), внутримышечно, в стенку матки. Внутривенно окситоцин предпочтительнее вводить с помощью инфузомата с регулируемой скоростью введения. Применять только в условиях стационара под наблюдением врача. Необходим контроль сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния женщины.

Гиперчувствительность к окситоцину и/или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; хроническая почечная недостаточность; несоответствие размеров таза матери и плода (узкий таз анатомический или клинический); риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; угрожающий разрыв матки; наличие рубцов после перенесенного кесарева сечения или других операций на матке; гипертонус матки (возникший не в ходе родов), склонность к тетаническим сокращениям матки; преждевременная отслойка плаценты, частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (Vasa previa); предлежание или пролапс пуповины; незрелая шейка матки; маточный сепсис; инвазивная карцинома шейки матки; тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия); преждевременные роды; поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода; острая гипоксия плода; признаки дистресса плода. Препарат Окситоцин не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов; не показано длительное введение препарата при инертной к введению окситоцина матке.

Фармакодинамика: механизм действия: окситоцин - синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза. Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений). В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Фармакодинамические эффекты: обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Фармакокинетика: всасывание: эффект наступает через 1-2 мин при внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном введении - через 0,5-1 мин. Распределение: связь с белками плазмы низкая (30 %). При в/в введении действие окситоцина на матку наступает почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоничеекое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и продолжается в течение 2-3 ч. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшое количество окситоцина попадает в систему кровообращения плода. Метаболизм: большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется прежде всего под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выведение: выводится в основном почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации). Почечная недостаточность: исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия. Печеночная недостаточность: исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Однако изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Ниже перечислены нежелательные реакции, сгруппированные по системам и органам в соответствии с классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100; <1/10); нечасто (>/=1/1000; <1/100); редко (>/=1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). У роженицы: нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении - бронхоспазм (редко - летальный исход). Нарушения со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна - тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой (редко - летальный исход). Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении - брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT. Нарушения со стороны сосудов: редко - развитие синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром); частота неизвестна - тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов); артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); шок; при слишком быстром введении - субарахноидальное кровоизлияние. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - острый отек легких без гипонатриемии. Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - тошнота, рвота. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - кровоизлияния в органы малого таза, разрывы мягких тканей половых путей; частота неизвестна - при применении в больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - гипонатриемия. При появлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата. У плода/новорожденного: частота неизвестна - как следствие введения окситоцина матери - низкая оценка по шкале Апгар на 1-й и 5-й мин; гипербилирубинемия новорожденных; при слишком быстром введении - снижение содержания фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; синусовая брадикардия; тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гипонатриемия; гибель плода в результате асфиксии.

Симптомы: максимальная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами в пищеварительном тракте. Следовательно, он не всасывается в кишечнике, а развитие токсических эффектов при его пероральном приеме маловероятно. Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями, либо с базальным тонусом >/= 15-20 мм вод. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин). Лечение: отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Возможна фармацевтическая несовместимость Окситоцина с другими внутривенно вводимыми препаратами. Одновременное применение противопоказано: простагландины и их аналоги: простагландины и их аналоги также способствуют сокращению миометрия и, следовательно, могут усиливать стимулирующий эффект окситоцина на мышцы матки и наоборот. Таким образом, окситоцин можно применять не менее чем через 6 часов после введения простагландина. Одновременное применение не рекомендовано: лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT: окситоцин может потенциально вызывать аритмию, особенно у пациенток с другими факторами риска полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», то есть у пациенток, принимающих лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациенток с синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе. Каудальная анестезия - вазоконстрикторы: окситоцин способен усиливать сосудосуживающие эффекты вазоконстрикторов и симпатомиметиков, даже тех, которые содержатся в препаратах для местной анестезии. При введении окситоцина через 3-4 часа после профилактического применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией описаны случаи тяжелой артериальной гипертензии. Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран, энфлуран): ингаляционные анестетики оказывают расслабляющее действие па матку и вызывают заметное снижение тонуса матки, таким образом уменьшая стимулирующий эффект окситоцина. При одновременном применении ингаляционных анестетиков с окситоцином были зарегистрированы случаи нарушения сердечного ритма. При анестезии циклопропаном, энфлураном, галотаном и изофлураном возможно изменение действия окситоцина на сердечно-сосудистую систему и развитие непредвиденной артериальной гипотензии. При введении окситоцина на фоне анестезии циклопропаном описаны случаи развития синусовой брадикардии и патологического атриовентрикулярного ритма у матери.

Препарат можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида и 5 % растворе глюкозы (декстрозы). Готовый раствор следует использовать в первые 8 часов приготовления. До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонуса и тетании матки. Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. Должна быть обеспечена, в случае необходимости, незамедлительная помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре прекращаются. При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении при повышенной чувствительности к окситоцину возникают гипертонические сокращения матки. Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери. Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также гибели плода по различным причинам, связанным с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов. Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения: с особой осторожностью окситоцин следует применять у пациенток, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и имеющих предрасположенность к ишемии миокарда, чтобы избежать значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений. Окситоцин следует назначать с осторожностью пациенткам с «синдромом удлиненного интервала QT» или связанными с ним симптомами, а также пациенткам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание: в редких случаях при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития ДВС в послеродовом периоде. Этот риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Риск в первую очередь повышен у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС: возраст старше 35 лет, осложненное течение беременности (например, гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие лекарственные средства должны применяться с осторожностью. Гипергидратация: поскольку окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием, продолжительное в/в введение высоких доз препарата совместно с введением больших объемов жидкостей (например, при лечении начавшегося или несостоявшегося аборта или кровотечений в послеродовом периоде) может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении жидкостей наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволиемия с последующим развитием гемодинамической формы острого отека легких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнении при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать следующие меры предосторожности: применять растворитель, содержащий электролиты (не декстрозу); инфузии жидкостей проводить в небольших объемах (вводимый объем жидкостей должен быть как можно меньше (т.е. введение окситоцина в более высокой концентрации)); пероральный прием жидкостей должен быть ограничен; необходим контроль принятой-выделенной жидкости; и при подозрении на нарушение электролитного баланса показан лабораторный контроль содержания электролитов. Анафилаксия у женщин с аллергией на латекс: имеются сообщения об анафилаксии после введения окситоцина у женщин с установленной аллергией на латекс. Вследствие существующей структурной гомологии между окситоципом и латексом, аллергия/непереносимость латекса может быть важным предрасполагающим фактором риска развития анафилаксии после введения окситоцина. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью: препарат применяют с осторожностью в следующих случаях: женщины в возрасте старше 35 лет; гестозы второй половины беременности (за исключением преэклампсии и эклампсии); введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: беременность: в I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций по применению вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала. Период грудного вскармливания: в небольших количествах проникает в грудное молоко. При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С, в недоступном для детей месте.