Инструкция по применению Нимотоп таблетки 30мг

1 таблетка содержит: Активное вещество - нимодипин 30мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный -37,5 мг, целлюлозамикрокристаллическая - 142,5 мг, повидон -75 мг, кросповидон - 44,4 мг, магния стеарат - 0,6 мг.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп). Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4-х часов. Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы. Прием таблеток следует назначать после 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором Нимо- топ. Рекомендуемая доза: 2 таблетки 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в те¬чение 7 дней. Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 1 таблетка 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: При артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст). У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциатьного риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга). У пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функции мозга, нуждаются в регулярном обследовании

Фармакодинамика: Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами). У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием. Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания". Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов. Фармакокинетика. Всасывание: После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигалась через 0,6-1,6 ч и составляла 7,3-43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз Нимотопа 30 мг и 60 мг Сmах составляет 16 ± 8 нг/мл и 31 ± 12 нг/мл соответственно. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозоза-висимый характер. В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85 - 95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5 -15%. Распределение: Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97- 99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови. Метаболизм и выведение: Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. 3 основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т1/2 начальная фаза) составляет от 1,1 до 1, 7 часа. Окончательная фаза Т1/2 - 5-10 часов.

Нежелательные побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1 000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопення. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, сыпь. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор. Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия; редко - брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, вазодилятация. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: нечасто - тошнота; редко - кишечная непроходмость. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение уровней печеночных ферментов. Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, сыпь. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, вазодилятация; нечасто - обморок, отек. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, метеоризм.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Лечение - симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём ак-тивированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Нимотоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 ЗА4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 ЗА4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Препараты, индуцирующие активности ферментов системы Р450 ЗА4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды (например эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами; ингибиторы ВИЧ- протеаз (например ритонавир,); азоловые антимикотики (например кетоконазол); антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%); квинопристин/дальфопристин; циметидин; вапьпроевая кислота. При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной. Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ-1 рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления. У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению АUС для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. Препараты кальция снижают эффективность применения нимодпипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так как это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой печеночной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении. У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить. Фертильность: В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых канатов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы. Влияние на управление транспортными средствами и механизмами: Применение нимодиппина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением артериального давления и возникновения головокружения.

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°C.