Инструкция по применению Сермион лиофилизат для инъекций 4мг

Действующее вещество: ницерголин - 4мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40мг; винная кислота - 1,04мг. Одна ампула с растворителем содержит: натрия хлорид - 34мг, бензалкония хлорид - 0,2мг; вода для инъекций q.s. до 4мл.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Внутримышечно: 2-4мг (2-4мл) два раза в сутки. Внутривенно: медленная инфузия 4-8мг в 100мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% - 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день. Внутриартериально: 4мг в 10мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут. Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин более 2мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-). Применение при беременности и в период грудного вскармливания В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион противопоказан. На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери. В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.

Фармакодинамика: Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией. Фармакокинетика: основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8р-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (более 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Объем распределения ницерголина достаточно велик - более 105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Нарушения психики: нечастые - психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: нечастые - сонливость, головокружение, головная боль; частота неизвестна - ощущение жара. Нарушения со стороны сосудов: нечастые - снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в животе: нечастые - диарея, запор, тошнота, диспептические явления. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - кожный зуд; частота неизвестна - кожные высыпания. Лаборатории и инструментальные данные: частые - нечастые - повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии). Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - фиброз. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи. Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2бета рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Сермион может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион метаболизируется под действием изофермента CYP2D6. поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента. При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения. Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце. Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Сермиона, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД. Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2бета рецепторам серотонина. Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных. Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Несмотря на то, что Сермион улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Хранить в недоступном для детей при температуре не выше 25°C месте.