Инструкция по применению Ницерголин лиофилизат для инъекций 4мг

Действующее вещество: Ницерголин - 4,00 мг (в пересчете на 100 % вещество). Вспомогательные вещества: винная кислота - 1,04 мг, лактозы моногидрат - 30,00 мг.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Внутримышечно, внутривенно и внутриартериально. Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата два раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 мл или 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенно капелыю: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата. 4 мг или 8 мг растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток. Внутриартериально: рекомендованная доза 4 мг препарата. 4 мг препарата растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат вводят медленно в течение не менее 2 мин. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием. При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется принимать в более низких терапевтических дозах.

Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных). С осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Одновременный прием с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Ницерголин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакодинамика. Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов. Фармакокинетика. 90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (ММDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYР2D6). Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (АUС) для МMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая МMDL) в крови. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до МDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. Биодоступность составляет около 60 %. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (МMDL) - от 2 до 4 ч. Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (20 %) - через кишечник. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Нарушения психики: беспокойство, страх, изменение в настроении или поведении. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница), парестезия, развитие судорог. Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, ощущение жара. Нарушения со стороны сосудов: вазоконстрикция периферических сосудов, «приливы» крови к коже лица, похолодание конечностей. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, ощущение дискомфорта в животе, рвота, абдоминальная боль. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь. Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа, развитие фиброза, боль в конечностях, потеря сознания; при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции. Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления. Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств. Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния. Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермеита СYР2D6. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

После внутривенного и внутриартериального введения для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов. Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ2бета-рецепторами серотонина. При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов). Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управления автомобилем).

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.