Инструкция по применению Ницерголин-Деко лиофилизат для инъекций 4мг

Состав на 1 ампулу. Действующее вещество: Ницерголин - 4,0 мг. Вспомогательные вещества: винная кислота - 1,04 мг, лактозы моногидрат - 30,0 мг.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Внутримышечно, внутривенно, внутриартериально. Внутримышечно - 2-4 мг два раза в сутки. 4 мг растворяют в 2 или 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенно капельно - 4-8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток. Внутриартериально - 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводить медленно в течение не менее 2 мин. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. При острых нарушениях и при невозможности приема препарата внутрь необходимо начать курс лечения с парентерального введения препарата с последующим переходом на прием пероральной лекарственной формы. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) суточную дозу снижают на 25-50 %.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных). С осторожностью. Гиперурикемия или падагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты. Одновременный приём с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Ницерголин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакодинамика. Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов. Фармакокинетика. 90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (ММDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYР2D6). Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинети¬ка ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (АUС) для ММDL и МDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в крови. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до МDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции МDL с мочой. Биодоступность составляет около 60 %. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (МDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (ММDL) - от 2 до 4 ч. Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (20 %) - через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (тошнота, диарея), запор, ощущение дискомфорта в животе. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница). Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение жара. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь. Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции. Прочие: «приливы» крови к коже лица, заложенность носа, развитие фиброза, симптомы эрготизма: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметиков под постоянным контролем артериального давления.

Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств. Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния. Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента СYР2D6. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты. Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

После внутривенного введения ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут после инъекции из-за возможной ортостатической гипотензии. В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов. Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ2 бeтa-рецепторам серотонина. При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов). Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управления автомобилем).

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.